中药药剂学

中药药剂学期末考试重点思维导图整理。

中药药剂

总论

绪论

中药药剂学

是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术学科。

任务

1.继承和整理中医药学有关制剂学的理论、技术与经验，为发展中药药剂奠定基础

2.充分吸收和应用现代药剂学的理论知识和研究成果，实现中药剂型现代化

3.积极寻找和开发药剂新辅料，以适应新制剂、新剂型、大品种二次开发需求

重要著作

汤液经--我国最早的方剂与制剂技术专著

黄帝内经--我国现存第一部医药经典著作

肘后备急方--晋代葛洪--首次提出“成药剂”的概念

新修本草--是我国第一部官修本草，是我国也是世界最早的一部全国性药典

太平惠民和剂局方--我国历史上由官方颁发的第一部制剂规范，也是世界上最早的具有药典性质的药剂方典

剂型选择的基本原则

根据治疗疾病的需要选择剂型

起效速度:静脉注射＞吸入给药＞肌内注射＞皮下注射＞直肠或舌下给药＞口服液体给药＞口服固体给药＞经皮给药

急症--注射，气雾，滴丸，舌下，合剂，保留灌肠

慢性疾病--（缓和，持久）丸剂，片剂，煎膏剂，长效缓释剂

皮肤软膏，橡胶膏，洗剂，搽剂

局部黏膜--栓剂，膜剂，酊剂

根据药物性质选择剂型（P12）

根据原方不同剂型的生物药剂学和药代动力学特性选择剂型

根据生产条件和“五方便”的要求选择剂型

调剂:审方——计价——调配——复核——发药

卫生

灭菌

物理灭菌法

干热灭菌法

火焰灭菌法

干热空气灭菌法

适用于耐高温的玻璃、金属制品以及不允许湿气穿透的油脂类材料和耐高温的粉末材料；不适于大部分药品及橡胶、塑料制品的灭菌(羊毛脂，滑石粉)

湿热灭菌法

热压灭菌法

适宜于耐热压灭菌的药物制剂、玻璃容器、滤过器

煮沸灭菌法

常用于注射器、注射针登器皿的消毒

流通蒸汽灭菌法

作为不耐热无菌产品的辅助灭菌手段

以饱和蒸汽为宜

不能够杀灭芽孢

低温间歇灭菌法

适用于必须用加热灭菌法灭菌但又不耐较高温度的药品

紫外灭菌法

适用于以水为溶剂的液体药剂、中药饮片及固体制剂的灭菌

辐射灭菌法

适用于不耐热药物制剂的灭菌

滤过除菌法

适用于不耐热的低黏度药物溶液和相关气体物质的除菌处理

化学灭菌法

气体灭菌法

环氧乙烷灭菌法

甲醛蒸汽熏蒸灭菌法

丙二醇、三甘醇、过氧醋酸

适用于环境消毒、不耐热医用设备器具的消毒

药液法

醇类

酚类

氧化剂

表面活性剂

适用于皮肤、无菌器具等

D值:是指在一定灭菌温度下被灭菌物品中杀灭微生物90%或残存10%所需的时间 Z值:是指在一定温度条件下对特定的微生物灭菌时，降低一个lgD所需升高的温度值 Fo值是指一定灭菌温度T，Z值为10℃产生的灭菌效果，与121℃时Z值为10℃产生的灭菌相同时所相当的时间（8－12min）

防腐

苯甲酸与苯甲酸钠——酸性条件(ph＝4)

0.1－0.25%

对羟基苯甲酸酯类(尼泊金)——酸性

0.01%－0.25%

山梨酸及其盐——酸性

0.15%－0.2%

与吐温-80合用

三氯叔丁醇——微酸性

0.25%－0.5%

酚类及其衍生物——碱性

注射剂

0.5%

季铵盐类(洁尔灭)

为阳离子表面活性剂，遇阴离子表面活性剂失效

0.01%

苯甲醇——碱性

1%－3%

有机汞类——弱酸性或弱碱性

0.02%－0.05%

20%以上乙醇以及30以上甘油溶液

1.经口鼻服用的药物(口服、口腔粘膜、齿龈、鼻、呼吸道)不得检出大肠埃希菌 2.除口服药外，其他药物均不得检出金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌 3.呼吸道药物不得检出耐胆盐革兰阴性菌 4.阴道，尿道给药制剂不得检出白色链球菌和梭菌

粉碎、筛析 混合、制粒

粉碎

目的

1.增强药物的表面积，有利于促进药物的溶解与吸收，提高药物的生物利用度

2.便于调剂和服用

3.加速药材中有效成分的浸出或溶解

4.为制备混悬液、散剂、片剂、丸剂、胶囊剂等多种剂型奠定基础

原理

通过外加机械力，破坏物质分子间的内聚力，从而使大块的药物变成小块的颗粒

方法

干法粉碎

单独粉碎

贵重中药

毒性或刺激性强的中药

氧化性与还原性强的中药

混合粉碎容易发生爆炸

质地坚硬

混合粉碎

串料粉碎

含大量糖分、树脂、树胶、黏液质

串油粉碎

含大量油脂性成分的中药

蒸罐粉碎

动物的皮、肉、筋、骨及部分需要蒸制的植物药

湿法粉碎

水飞法

中药矿物类、贝壳类

加液研磨法

樟脑、冰片、薄荷脑

低温粉碎

超微粉碎

筛析

目的

1.根据制剂和临床用药的要求，分离得到粒度适宜的粉末

2.药物过筛，其粒径分布范围变小，有利于提高混合物的均匀性和稳定性

3.将达到要求粒度的粉末及时筛出，不符合要求的粗粉再继续粉碎，可以提高粉碎效率

原理

根据药粉颗粒的大小不同，而将药粉分离开

药筛和粉末的分等

药筛规格

五号筛——80目

六号——100

七号——120

八号——150

九号——200

粉末分等

最粗粉——全部过一号筛，混有能通过三号筛不超过20%的粉末

粗粉——全部通过二号筛，混有能通过四号筛不超过40%的粉末

中粉——全部通过四号筛，混有能通过五号筛不超过60%

细粉——全部通过五号筛，能通过六号筛不少于95%

最细粉——全部通过六号筛，能通过七号筛不少于95%

极细粉——全部通过八号筛，能够通过九号筛不少于95%

混合

目的

使多组分物质含量均匀一致

原理

切变混合、对流混合、扩散混合——粉末的运动

方法

搅拌混合

研磨混合

等量递增法——先取量小的组分与等量的量大组分，同时置于混合器中混匀，再加入与混合物等量的量大组分稀释均匀，如此倍量增加至完全量大的组分为止，混合均匀，过筛

打底套色法——先将组分中质重、量少、色深的药粉放入研钵中作为基础，然后将质轻、量多、色浅的药粉逐渐分次加入研钵中轻研混合

过筛混合

制粒

目的

1.药物流动性差 制成颗粒可改善其流动性

2.多组分药物制粒后可防止各组分的离析

3.防止生产中粉末飞扬及在器壁上吸附

在片剂生产中可改善其压力的均匀传递

原理

粉末的黏附与聚集

方法

湿法制粒

挤出制粒

高速搅拌制粒

流化喷雾制粒

适宜于对湿和热敏感的药物制粒

喷雾干燥制粒

适合于中药浸膏粉、半浸膏粉及黏性较强的药物细粉制粒

滚转制粒

干法制粒

滚压法制粒

重压法制粒

浸提、分离 纯化、浓缩 干燥

浸提

过程

浸润、渗透、解吸、溶解、扩散

影响因素

中药粒度

1.过细的粉末吸附作用增强，影响扩散速度

2.粉碎过细，使大量细胞破裂，致使大量高分子杂质浸出

3.粉末过细使溶液浑浊不易滤过

浸提温度

有效成分

浸提时间

浓度差

浸提压力

溶剂ph

新技术

方法

煎煮法

适用于有效成分能溶于水，且对湿、热较稳定的中药；不适用于不耐热及挥发性成分易被破坏或挥发而损失

浸渍法

冷浸渍法（常温浸渍法）

可直接制备酒剂、酊剂；浓缩后可制备流浸膏、浸膏、片剂、颗粒剂

热浸渍法

加热40－60℃

重浸渍法

多次浸渍

适用于黏性药物、无组织结构中药、新鲜及易膨胀的中药、价格低廉的芳香性中药。不适合于贵重中药、毒性中药及制备高浓度的制剂。

渗漉法

单渗漉法

粉碎，湿润，装筒，排气，浸渍，渗漉

重渗漉法

适用于贵重中药、毒性中药、高浓度制剂及有效成分含量较低中药的提取。新鲜的及易膨胀的中药、无组织结构的中药不宜选用

回流法

回流热浸法

回流冷浸法

通常需要更换溶剂2－3次，不适用于易被热破坏的中药成分的提取

水蒸气蒸馏法

适合于具有挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏，与水不发生反应，难溶或不溶于水的化学成分

超临界流体提取法

适合于非极性或极性小的化合物的提取

其他方法

超声波提取法

微波提取法

分离

沉降分离法

离心分离法

滤过分离法

纯化

水提醇沉法

1.料液中含醇量达到50%－60%——除去淀粉，含醇量75%——除去鞣质、水溶性色素

2.浓缩程度适宜，浓度过大，醇沉时损失过大

3.加醇时，应慢加快搅，避免局部浓度过高，迅速产生大量沉淀吸附有效成分而造成损失

醇提水沉法

适于提取药效物质为醇溶性或在醇水中均有较好溶解性的中药，可避免中药中大量淀粉、蛋白质、粘液质等高分子杂质的浸出

盐析法

酸碱法

大孔树脂吸附法

浓缩

影响因素

传热温度差的影响

提高热蒸汽的压力，但易导致热敏成分的破坏

降低溶液沸点——减压或除去二次蒸汽压

传热系数的影响

方法

常压浓缩

减压浓缩

多效浓缩

薄膜浓缩

干燥

影响因素

被干燥物料的性质

干燥介质的温度、湿度与流速

干燥速度与干燥方法

压力

方法

常压干燥

烘干干燥

适用于热稳定的药物，稠浸膏、糖粉、丸剂、颗粒剂等

鼓式干燥

适用于浓缩液及黏稠液体的干燥，如中药浸膏的干燥和膜剂制备

带式干燥

减压干燥

适于稠膏及热敏性或高温下易氧化，或排出的气体有利用价值、有毒害、有燃烧性的物料干燥

流化干燥

沸腾干燥

适用于湿颗粒干燥

喷雾干燥

含热敏性成分的液体物料的直接干燥

冷冻干燥

适用于极不耐热的药物

红外线干燥

适用于热敏性药物的干燥，特别是熔点低、吸湿性强的药物，以及某些物体表层干燥

微波干燥

适宜于中药饮片、散剂、水丸、蜜丸、袋泡茶等制剂与物料的干燥

液体药剂

浸出药剂

特点

优点:①体现方药多种成分的综合疗效与特点；②作用缓和持久，毒性低；③减少服用量；④部分药剂可作为其他剂型的原料

缺点:稳定性差；运输不方便

分类

汤剂

含义:将处方饮片或粗颗粒加水煎煮，去渣取汁制成的液体药剂

制法:饮片-浸泡-煎煮-滤过-成品

影响汤剂质量的因素

煎药器具

煎煮火候

煎煮用水

煎煮次数

煎煮时间

特殊中药的处理

先煎:①矿物、贝壳类、角甲类，因质地坚硬，有效成分难以煎出；②有毒中药；③久煎有效的中药

后下:①气味芳香，含挥发性成分的中药；②不宜久煎的中药，防止水解，药效降低；③含共存酶的中药

包煎:①颗粒细小的花粉类中药及中药细粉；②含淀粉、粘液质较多的中药；③附毛绒的中药

另煎兑入:贵重中药

榨汁:需取鲜汁点的中药

烊化:胶类及易溶性中药

冲服:难溶于水的贵重药可制成细粉兑入汤剂或用汤剂冲服

中药合剂

含义:是指中药饮片用水或其他溶剂，采用适宜的方法提取制成的口服液体制剂(含糖量不得高于20%)

制法:饮片-浸提-纯化-浓缩-分装-灭菌-成品

糖浆剂

含义:是指含有饮片提取物的浓蔗糖水溶液，一般含糖量不得低于45%(g/ml)

单糖浆:蔗糖的近饱和水溶液，其浓度为85(g/ml)或64.71%(g/g)

制法饮片提取物和蔗糖或糖浆混合、配制-滤过-分装-灭菌

热溶法

适用于单糖浆、不含挥发性成分的糖浆、热稳定性药物的糖浆及有色糖浆

冷溶法

适用于单糖浆和不宜加热的糖浆剂、浅色糖浆剂

混合法

适用于水溶性固体药物、药物为液体、饮片

质量问题

长霉发酵——制备时防范微生物污染，适当添加防腐剂

沉淀问题(对于因热溶冷沉出现的沉淀，不认为是无效物质；药典允许有少量轻摇即散的沉淀)

煎膏剂

含义:是指饮片用水煎煮，取煎煮液浓缩，加炼蜜或糖制成的半流体制剂。

制法:煎煮-浓缩-加炼蜜-收膏-分装-成品

浓缩:将滤液浓缩至趁热蘸取浓缩液滴于桑白皮纸上，以液滴周围无水迹为度，得到“清膏”。浓缩时防止焦糊。

炼蜜:炼糖的目的在于除去杂质，杀灭微生物，减少水分，防止“反砂”(反砂是指煎膏剂贮藏过程中析出糖晶的现象。可能得原因是煎膏剂中总糖量过高或炼糖的转化率过低或过高所致)

收膏:于100℃以下加入不超过清膏3倍量的炼糖或炼蜜。出现“夏挂旗、冬挂丝”

质量检查:总糖量在85%以下

药酒与酊剂

酒剂

酒剂是指饮片用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂。常加矫味剂和着色剂

制法:浸渍法、回流法、渗漉法

酊剂

酊剂是指饮片用规定的乙醇提取或溶解制成的澄清液体制剂，也可用稀释法制备，供口服或外用。不加矫味剂或着色剂。

含有毒性药的酊剂，每100ml应相当于原饮片10g；其他酊剂，每100ml相当于原饮片20g

制法:溶解法、稀释法、浸渍法、渗漉法

流浸膏剂与浸膏剂

流浸膏剂

流浸膏剂是指饮片用适宜的溶剂提取，蒸去部分或全部溶剂，调整浓度至每1ml相当于原饮片1g的制剂

多制作作为配制酊剂、合剂、糖浆剂的原料

一般会加入20%－50%的乙醇，要求含醇量至少在20%以上

浸膏剂

浸膏剂是指药材用适宜的溶剂提取，蒸去全部溶剂，调整浓度至每1g相当于原饮片2－5g的制剂

多作为制备颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、软膏剂、栓剂的原料

茶剂

质量问题

长霉发酵、浑浊沉淀、成分水解

液体药剂

液体药剂是指药物分散在液体分散介质中制成的液态剂型，可供内服或外用

按分散系统分类

真溶液

分散相以小分子或离子状态分散于液体中

溶液剂

芳香水剂与露剂

甘油剂

醑剂

挥发药物的浓乙醇溶液

胶体溶液型

高分子溶液(亲水胶体)

高分子状态分散

荷电性

渗透压

黏性

胶凝性

溶胶(疏水胶体)

以多分子聚集体分散的胶体溶液

光学性质(丁达尔效应)

电学性质

动力学性质(布朗运动)

混悬液型

以固体分散于介质中

混悬剂的稳定剂:湿润剂、助悬剂、絮凝剂、反絮凝剂

混悬剂的制法:分散法、凝聚法

乳状液型

以液体分散于介质中

形成理论:界面张力学说、乳化膜学说

乳化剂的种类

表面活性剂

高分子溶液(阿拉伯胶、明胶)

固体粉末

乳化剂的稳定性

影响乳化剂稳定性的因素

乳化剂的性质

乳化剂的用量

分散相的浓度

分散介质的黏度

乳化剂贮藏时的温度

制备方法及乳化器械

乳化不稳定现象

分层、絮凝、转相、破裂及酸败

制法

干胶法(先分散于油中)

湿胶法(先分散于水中)

新生皂法:(油水两相混合，产生新生皂类乳化剂。钠皂-O/W型乳化剂，钙皂-W/O型乳化剂)

两相交替加入法

机械法

表面活性剂

表面活性剂是指能够显著降低两相间界面张力的物质

分类

阴离子型

肥皂类

适用于皮肤用药剂

硫酸化物

用作软膏剂的乳化剂

磺酸化物

常用作洗涤剂

阳离子型

用于杀菌与防腐(洁尔灭)

两性离子型

天然两性离子型表面活性剂——卵磷脂

用于制备注射用乳剂的主要附加剂

合成……

碱性水溶液，去污力强；酸水中，杀菌力强

非离子型 (作增溶剂、分散剂、乳化剂、混悬剂)

脂肪酸山梨坦类(司盘)

聚山梨酯类(吐温)

吐温-80，毒性最小。

常作增溶剂或O/W型乳化剂

聚氧乙烯脂肪酸酯类

聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物

基本性质

胶束与临界胶束浓度

临界表面浓度(CMC):表面活性剂开始形成胶束时的浓度

亲水亲油平衡值(HLB)

增溶剂HLB值最适范围为15－18以上

去污剂最适范围为13－16

O/W乳化剂HLB值为8－16

W/O乳化剂值为3－8

大部分消泡剂值为0.8－3

HLB的加和性

Krafft点:只有温度高于Krafft点时表面活性剂才能更大程度地发挥效能

起昙与昙点:起昙是指非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度上升而增加达到某一温度后，其溶解度急剧下降，使溶液变浑浊，甚至产生分层，冷却好后又恢复澄明。由澄明变浑浊的现象叫起昙，转变点的温度为昙点

毒性

不同类别溶血作用:聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯烷芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐温类

吐温类溶血作用:吐温-20＞吐温-60＞吐温-40＞吐温-80

应用

增溶剂、乳化剂、湿润剂、起泡剂及消泡剂、抑菌剂、去污剂

增加药物溶解度

增溶

助溶

助溶剂与难溶性药物形成可溶性络合物

形成有机分子复合物

通过复分解而形成可溶性盐类

使用潜溶剂

潜溶是指溶质在混合溶剂中的溶解度要比其在单一溶剂中的溶解度大的现象

常用潜溶剂有:乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇300或400

制成盐类

矫味与着色

矫味剂:甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂、化学调味剂

注射剂

含义:是指饮片经过提取、纯化后制成的供注入体内的溶液、乳状液及供临用前配制成溶液的粉末或浓溶液的无菌制剂

特点

①药效迅速，作用可靠；②适用于不宜口服给药的药物；③适用于不宜口服给药的病人；④可使药物发挥定位定向的局部作用

分类

注射液

注射用无菌粉末(粉针剂)

是指药物制成的供临用前用适宜的无菌溶液配制成澄清液或均匀混悬液的无菌粉末或块状物——对热不稳定或水溶液中易分解失效的药物

注射用浓溶液

热原

含义:是指注射后能引起恒温动物体温异常升高的致热物质(药剂学中的热原是指细菌性热原，是某些细菌的代谢产物、细菌尸体及内毒素)

热原的基本性质:水溶性、不挥发性、耐热性、滤过性、被吸附性、(能被强酸、强碱、强氧化剂以及超声波破坏)

除去方法

除去注射剂或溶剂中热原的方法

吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法

除去容器或用具上热原的方法

高温法、酸碱法

注射剂

注射剂:可用作配制注射剂、滴眼剂等溶剂或稀释剂及容器的精洗用水

制备

反渗透法:利用反渗透膜(醋酸纤维素膜和聚酰胺膜)

电渗析法

附加剂

增加主药溶解度的附加剂——聚山梨酯80(吐温-80)

帮助主药混悬或乳化的附加剂

防止主药氧化的附加剂

调整渗透压的附加剂

等渗溶液

冰点数据降低法

W＝(0.52－a)/b (W为需加入等渗调节剂的量；a为1%药物溶液的冰点下降度；b为用以调节的等渗剂1%溶液的冰点下降度)

氯化钠等渗当量法:是指与1g药物呈等渗效应的氯化钠克数

等张溶液

是指与红细胞膜张力相等的溶液，在等张溶液中既不发生红细胞体积改变，也不发生溶血

调整ph的附加剂

控制ph在4－9，同一品种的ph允许差异范围不得超过2

减轻疼痛的附加剂

苯甲醇、盐酸普鲁卡因、三氯叔丁醇、盐酸利多卡因

注意事项

中药注射用半成品——以有效成分制成的中药注射剂，其有效成分的纯度应达到90以上；以多成分制备的中药注射剂，其中结构明确的成分含量应不低于总固体量的60%

原液制法——蒸馏法、综合法

除去注射液中鞣质的方法——改良明胶法、醇溶液调ph法、聚酰胺吸附法、酸性水溶液沉淀法、超滤法、铅盐沉淀法

安瓿瓶的干燥与灭菌——120－140℃干燥；200℃以上干热灭菌40min或180℃干热灭菌3h以杀灭微生物和破坏热原

药液配制方法

稀配法 :将符合要求的中药注射用半成品加入溶剂中一次配成规定的浓度

浓配法:将符合要求的中药注射用半成品加入部分溶剂中，配成浓溶液，加热滤过后再加溶剂稀释至全量

剂型

散剂

特点

1.粉末比表面积较大，易分散、奏效迅速；

2.外用散剂对创面有一定的机械性保护作用；

3.制法简单，剂量易于调节；

4.运输、携带、贮藏方便

制法

一般散剂的制法:饮片或提取物-粉碎-过筛-混合(研磨混合<打底套色法、等量递增法>，搅拌混合，过筛混合)-分计量-质检-包装-成品

特殊散剂制法

含毒剧药物的散剂

1

含化学毒剧药物的散剂——倍散(硫酸阿托品散)

含有毒中药饮片的散剂——单独粉碎，测定毒性成分后加适量稀释剂

含低共熔混合物的散剂

低共熔现象是指某些固体药物混合后出现湿润或液化的现象

低共熔对药效的影响

①药物形成低共熔物后，药效增强，宜先形成低共熔物，再与方中其他药物混合

②药物形成低共熔物后，药效无明显变化，可先形成低共熔物，再与方中其他药物混合

③药物形成低共熔物后，药效减弱，则应用其他组分分别稀释低共熔组分后轻轻混合 避免出现低共熔现象

④若含有挥发油或其他可与低共熔组分相溶的液体时，可以将低共熔混合物溶解其中，再用喷雾法加入其他固体成分并混合均匀

含液体药物的散剂

眼用散剂

质量检查——水分不超过9%

外用膏剂

软膏剂

是指提取物、饮片细粉与适宜基质均匀混合制成的半固体外用剂型

基质

特点

①应有适当稠度 润滑，无刺激性；②性质稳定，能与多种药物配伍，不发生配伍禁忌；③不妨碍皮肤的正常功能，有利于药物释放吸收；④有吸水性，能吸收伤口分泌物；⑤易清洗，不污染衣物

分类

油脂性基质

油脂类

类脂类

羊毛脂——具良好的吸水性，可吸水150%，常与凡士林合用，以提高凡士林的吸水性和渗透性

烃类

凡士林——具有适宜的稠度和涂展性，无刺激性；但油腻性大，吸水能力差，不适用于有多量渗出液的患处。可加入羊毛脂、某些高级醇类或表面活性剂可增加其吸水性和释药性

硅酮类

本品对眼有刺激性，不宜用做眼膏基质

乳剂型基质

水溶性基质

制法

研和法

熔合法

乳化法

硬膏剂

膏药

贴膏剂

橡胶膏剂

凝胶膏剂

贴剂

栓剂

栓剂是指原料药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂

特点——①应用于腔道，具有适宜的硬度和弹性，纳入人体腔道后，在体温下能够迅速软化融化或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用；②局部作用，主要作用于肛门与阴道，起润滑、抗菌、消炎、收敛、止痛、止痒的作用；③全身作用，主要是直肠栓

药物吸收途径

1.经直肠上静脉吸收，经门静脉进入肝脏，经过肝脏后进入血液循环(约6cm)

2 . 通过直肠中、下静脉和肛管静脉吸收，经髂内静脉绕过肝脏进入下腔静脉，直接接入大循环起全身作用

3. 经直肠淋巴系统吸收，能够避开肝脏首过作用

栓剂基质

要求

①室温时具有适宜的硬度，当塞入腔道时不变形、不碎裂，遇体温易软化、融化或溶化；②对黏膜无刺激性、无毒性、无过敏性；③性质稳定，不因晶形软化而影响栓剂成型；④具有润湿或乳化能力，水值较高；⑤基质熔点与凝固点间距不宜过大，油脂性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在200－245之间，碘价低于7，熔点与凝固点之差要小

基质种类

油脂性

常用天然脂肪酸酯类——可可豆脂类:具有同质多晶性，可塑性好，无刺激性，能与多种药物配伍使用

水溶性

常用甘油明胶类(甘油与水含量越高越容易溶解，通常控制水分含量在10%以下，多作为阴道栓剂基质)

基质选用

根据临床治疗目的选用基质

根据药物的理化性质选用基质

应选择与药物溶解行为相反的基质，一般水溶性药物选择油脂性基质，脂溶性药物选择水溶性基质

置换价:是指药物的重量与同体积基质的重量之比——f＝W/[G－(M－W)]

栓剂的制法——热熔法(润滑剂的选择:油脂性基质选用水溶性润滑剂，水溶性基质选用油脂类物质润滑剂)，冷压法，搓捏法

胶剂

原料——皮类，角类，龟板、鳖甲，狗骨、鹿骨

辅料——冰糖，酒类 油类，阿胶，明矾，水

胶囊剂

胶囊剂是指饮片用适宜方法加工后，加入适宜辅料填充于空心胶囊或密封于软材中的剂型

特点

①可掩盖药物不良气味，提高药物的稳定性②药物生物利用度高③可定时定位释放药物④可弥补其他剂型的不足⑤整洁，美观，容易吞服，便于携带，囊壳上可着色或印字以便于识别⑥易溶性药物以及小剂量、刺激性强的药物；药物的水溶液或醇溶液；易风化药物；吸湿性药物不宜制成胶囊剂

分类

硬胶囊

是指提取物、提取物加饮片细粉、饮片细粉与适宜辅料制成的均匀粉末、细小颗粒、小丸、半固体或液体，填充于空心胶囊中的胶囊剂

空心胶囊

主要原料为明胶

规格:由大到小分别为000、00、0、1、2、3、4、5号共8种，一般常用0－3号。随着胶囊号数由小到大，溶积则由大到小

水分不得超过9%

软胶囊

是指提取物、液体药物或与适宜的辅料混匀后用滴制法或压制法密封于球形或橄榄形的软质囊材中的胶囊剂

制法

工艺流程:药物与辅料混合均匀，于囊材中填充与成型，进行整丸与干燥，包装，成品

软胶囊囊材

胶料

明胶或阿拉伯胶

增塑剂

甘油，山梨醇

附加剂

防腐剂，色素，香料，遮光剂

水

水与明胶之比为(1－1.6):1——空心胶囊中含水量7%－9%

肠溶胶囊

特点:药物不溶于胃液，可避免或降低某些药物对胃壁的副作用；可防止酸不稳定性药物在胃部的降解，提高药物疗效；可定点释药，提高药物在肠道的局部浓度，充分发挥治疗作用；使含特殊成分的药物经口服发挥疗效

缓释胶囊

控释胶囊

质量检查

硬胶囊水分不得超过9%

崩解时限

硬胶囊应在30min内全部崩解软胶囊应在1h内全部崩解

丸剂

制法

泛制法

是指在转动的适宜设备中，将饮片细粉与赋形剂交替润湿、撒布、不断翻滚，粘结成粒，逐渐增大的制丸方法——水丸，水蜜丸，糊丸，浓缩丸

塑制法

是指将饮片细粉加适宜的黏合剂或湿润剂，混合均匀，制成软硬适宜，可塑性好的丸块，再依次制成丸条、分粒、搓圆而成丸粒的制丸方法——蜜丸、水蜜丸、浓缩丸、糊丸和蜡丸

滴制法

是指药物与基质制成溶液或混悬液，滴入另一种与之不相混溶的液体冷凝液中，冷凝成丸粒的制丸方法——滴丸剂

分类

水丸

是指饮片细粉以水(或黄酒、醋、稀药液、糖液)为黏合剂或湿润剂制成的球形或类球形制剂

特点

①以水或水性溶液为赋形剂，服用后在体内易溶散和吸收，显效快 ②一般不另加其他固体赋形剂，实际含药量高 ③在制备时可将一些易挥发、有刺激性气味、性质不稳定的药物泛入内层，可防止挥散或变质；或可根据泛制时药物加入的顺序和包衣手段来控制药物释放的速度和部位 ④丸粒小、表面致密光滑，便于服用和贮藏 ⑤生产设备简单，但，易引起微生物污染，溶散时限较难控制制备工艺复杂

制法(泛制法)

流程:饮片-粉碎-起模-湿润剂或黏合剂成型-盖面-干燥-选丸-包衣-包装-成品

起模是制备水丸的关键操作--粉末直接起模和湿颗粒起模

蜜丸

是指饮片细粉以蜂蜜为黏合剂制成的丸剂

蜂蜜的炼制

规格

嫩蜜——适用于黏性较强的药物

中蜜——适于黏性中等的药物

老蜜——适于黏性差的矿物质或纤维纸物料

蜜丸制法

流程:物料准备-制丸块-制丸条-分粒-搓圆-包装-成品

常见质量问题——表面粗糙、空心、丸粒过硬、皱皮、微生物限度超标

水蜜丸

是指以炼蜜和水为黏合剂制成对我丸剂

浓缩丸

滴丸

是指原料药物与适宜的基质加热熔融混匀，滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中制成的球形或类球形制剂——速效救心丸，复方丹参滴丸，牡荆油滴丸

特点

①药物在基质中呈分子、胶体或微粉状态高度分散。水溶性基质能显著改善药物的溶解性能提高药物的溶出和吸收速率，增加制剂的生物利用度 ②生产工艺简单，周期短，效率高 ③滴丸中药物被基质包裹，和空气接触面积小，增加了药物的稳定性 ④滴丸可使液态药物固体化。滴制成丸后也可包裹膜衣或肠溶衣，达到不同用药目的 ⑤用药部位多，滴丸每丸重量可以从5mg到600mg，既可以口服，也适用于耳、鼻、口腔等局部用药 ⑥滴丸载药量小，服用计量大，因此对药物的前处理要求高

制法

质量要求:①不与药物发生任何化学反应，不影响主药的疗效和检测 ②熔点较低或加一定量热水(60℃以上)能够溶化成液体，遇骤冷又能凝固，室温下保持固体状态 ③对人体安全无害

冷凝液的要求——①不溶解药物与基质，也不与主药或基质发生化学反应 ②密度与液滴密度接近，可使滴丸在冷凝液中缓缓下沉或上浮，使其能够充分凝固，丸形圆整 ③使用安全

工艺流程——饮片提取纯化物与基质熔融-滴制-洗丸-干燥-选丸-包装-成品

质量评价

影响滴丸丸重的因素——滴头大小，滴制，滴距，料液空气，滴速温度

影响滴丸圆整度的重要因素——液滴的重力或浮力，冷凝液的冷凝方式，液滴大小，滴丸处方与冷凝液的选择

糊丸

蜡丸

蜜丸，浓缩蜜丸所含水不超过15%；水蜜丸，浓缩水蜜丸不得超过12；水丸，糊丸和浓缩水丸不得超过9%

颗粒剂

是指原料药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状剂型

特点——①既保持了汤剂吸收较快、作用迅速的特点，又克服了汤剂临用时煎煮不便、服用量大、易霉败变质等缺点 ②适于工业生产，产品质量稳定 ③剂量较小，便于服用、携带、贮藏和运输，深受患者欢迎 ④必要时可以包衣增加防潮性或制成缓释剂、肠溶制剂

工艺流程

混合-制粒(手捏成团，轻按即散)-干燥(60－80℃)-整粒-包装-成品

制粒有:挤出制粒，快速搅拌制粒，流化喷雾制粒，液压法制粒

干燥温度60－80℃，含水量2%以内

整粒时含挥发性成分，一般宜溶于适量乙醇中雾化喷洒于干燥的颗粒上

质量检查

通过一号筛与能通过五号筛的总和不超过15%

水分不超过8

片剂

是指提取物、提取物加饮片细粉或饮片细粉与适宜辅料混匀压制或用其他适宜方法制成的圆片状或异形片状的剂型

特点

优点:①片剂的溶出度与生物利用度较部分丸剂好；②计量准确，片剂内药物含量差异较小；③质量稳定，④服用，携带，运输和储存等较为方便，⑤机械化生产，自动化程度高，产量大，成本低

缺点，①

分类:含片，舌下片，口腔贴片，咀嚼片，分散片，可溶片，泡腾片，阴道片，阴道泡腾片，缓释片，控释片，肠溶片

中药片剂分类:提纯片，全粉片，浸膏片，半浸膏片

辅料

稀释剂与吸收剂

淀粉，糊精，糖粉，乳糖，甘露醇和山梨醇，预胶化淀粉，硫酸钙，磷酸氢钙

湿润剂与黏合剂

水，乙醇，淀粉浆，糖浆，阿拉伯胶浆和明胶浆，

崩解剂

除含片，舌下片，长效片，咀嚼片外，一般片剂均需加崩解剂

常用崩解剂有干燥淀粉，羧甲淀粉钠，低取代羧丙纤维素，泡腾崩解剂，表面活性剂

润滑剂

制颗粒的目的

①增加物料的流动性，②减少细粉吸附和容存的空气以减少药粉的松裂，③避免粉末分层，④避免细粉飞扬

质量问题——松片，黏冲，裂片，崩解时间超限，片重差异超限

包衣

增加药物稳定性，掩盖药物不良气味，控制药物的释放部位，控制药物的释放速度，改善片剂的美观、便于识别

类型:糖衣片，薄膜衣片，肠溶衣片

工序:隔离层，粉衣层，糖衣层，有色糖衣层，打光

质量检查

重量差异:片重0.3g或0.3以上重量差异±5%

崩解时限

可溶片、分散片-3min，舌下片、泡腾片-5min，口含片-10min，中药全粉片－30min，薄膜衣片、肠溶衣片－1h

溶出度检查

篮法(第一法)，桨法(第二法)，小杯式(第三法)

气体药剂

气雾剂

是指原料药物或原料药物和附加剂与适宜抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中，适用时借助抛射剂压力将内容物喷射出的剂型

用于呼吸道，黏膜，皮肤或腔道给药

特点:具有速效和定位的作用，制剂的稳定性高，给药方便，计量准确，刺激性与副作用小

组成:药物，附加剂，抛射剂，耐压容器，阀门系统

制法:容器阀门系统的处理与装配-药物的配制与分装-填充抛射剂-质量检查-包装-成品

喷雾剂

新技术与新机型

新技术

包合技术

含义

是指在一定条件下，一种分子包嵌于另一种分子的空穴结构内形成超微囊状包合物的技术

特点

1.增加药物的稳定性

2.增加药物的溶解度

3.掩盖不良气味，减少药物的刺激性

4.调节药物的释放速率

5.使液体药物粉末化

6.提高药物的生物利用度

固体分散技术

含义

是指药物与适宜的载体材料混合，制成的高度分散的固体分散物

特点

药物在载体中处于高度分散状态，利用载体的性质可以达到不同的用药目的，增加药效。

新剂型

缓释制剂、控释制剂

含义

①缓释制剂:是指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，且能显著增加患者依从性的制剂。

②控释制剂:是指在规定释放介质中，按规定要求缓慢地恒速释放药物，其与相应普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者依从性的制剂。

特点

①药物治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少

②药物可缓慢的释放进入体内，血药浓度的“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能使药物保持在有效浓度治疗范围之内以维持疗效

靶向制剂

含义

是指运用载体将药物有目的地浓集于某特定的组织或部位的给药系统

特点

①可使药物浓集于靶组织、靶器官和靶细胞，提高药物对“靶”的指向性

②提高疗效，降低药物对于正常细胞的毒性、减少剂量

③提高药物的生物利用度

④增加药物的稳定性

错题

栓剂一般需要检查融变时限

眼用液体制剂的渗透压浓度相当于0.6%－1.5%的氯化钠溶液。必须为无菌溶液。

浸提、分离与纯化的目的

最大程度浸提出有效成分或有效部位，最低限度浸出无效甚至有害物质，减少服用量，增强制剂稳定性，提高疗效，适于工业化规模生产