导图社区 药效学
关于药效学的思维导图，其副反应（副作用）是药物本身固有的，在治疗剂量出现的与治疗目的相对的反应。
传出神经系统药理概述的思维导图，内容有结构与功能、传出神经系统药物的主要作用方式和分类、传出神经系统受体的分布和效应、传出神经系统的递质和受体。
药动学的思维导图，药物的体内过程：吸收，分布，代谢，排泄，其中吸收分布排泄是药物在体内通过生物膜的过程，代谢是药物分子结构发生变化的过程，代谢和排泄是血药浓度下降的过程，简称ADME系统，与膜的转运有关
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药效学
一、药物的基本作用
药物具有两重性
治疗作用
对因治疗
对症治疗
不良反应
副反应（副作用）
定义：药物本身固有的，在治疗剂量出现的与治疗目的相对的反应
特点：与治疗作用相对，与药物选择性有关（药物选择性越低，副作用越大）
毒性反应
定义：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应
分类：急性毒性：用药立刻出现，造成呼吸，神经，循环系统损伤；慢性作用：长期用药出现，造成肝肾骨髓内分泌损伤；特殊毒性：致癌致畸致突变
继发反应
定义：药物治疗作用所引起的不良后果
例如：广谱抗生素所引起的二重感染
特应质反应
定义：先天遗传所引起的特异质反应
例如蚕豆病就是红细胞缺乏G-6-P酶，易发生溶血
变态反应
定义：少数的免疫异常患者受某种药刺激所引起的反应
特点：过敏体质易发生、首次用量很少发生、过敏性终生不退、结构相似药物有交叉感染
停药反应
定义：长时间用药突然停止导致原有疾病突然出现或加剧，又称为停药症状或反跳现象
依赖性
心理依赖型：觅药反应；生理依赖性：戒断综合征
后遗反应
停止用药后，血药浓度在阈浓度之下，残存的反应
三、药效学概述
作用与受体的药物
药物与受体相互作用的动力学
内在活性
药物激动受体产生的最大效应能力
内在活性用a表示，根据a可进行药物分类
a=1有内在活性
a＜1无内在活性
0＜a＜1有部分内在活性
药物分类
激动剂
有亲和力，有内在活性
部分激动剂
有亲和力，有部分内在活性
拮抗剂
竞争性拮抗剂
有亲和力，无内在活性
非竞争性拮抗剂
不与激动剂争夺相同位点，与其他位点的激动剂争夺从而影响与受体的结合
竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂作用特点的比较
激动剂+竞争性拮抗剂=影响亲和力，不影响内在活性
竞争性拮抗剂和激动剂对激动药效量的影响
激动剂+非竞争性拮抗剂=影响亲和力，影响内在活性
激动剂和非竞争性拮抗剂对激动药效量的影响
效价：亲和力的指标；效能：内在活性的指标
亲和力
药物与受体结合的能力，不同药物亲和力不一样
药物的作用机制
非特异性药物作用
与药物的理化性质有关，通过改变药物周围的理化条件而发挥作用
改变ph
抗酸药治疗胃溃疡
改变渗透压
甘露醇脱水，硫酸镁导泻
络合作用
二巯基丁二钠等络合剂治疗重金属中毒
特异性药物作用
结构特异性药物与集体生物大分子功能基团结合而发挥作用，大多数药物具有此作用
药物的构效关系与量效关系
构效关系
药物的化学结构与药理活性或毒性之间的关系
量效关系
药物剂量与药效之间的关系
看懂量效曲线
横坐标
常数
药物剂量
纵坐标
药物效应
量反应
最大效应：效能，继续增加药物剂量使其效应不再继续增强Emax，反应药物内在活性；效价强度：效价，能引起等效反应的相对剂量或浓度，值越小，效价浓度越强，反应要无亲和力；半价浓度EC50，达到50%最大效应时的药物剂量或浓度，药物浓度在50%左右变化，药效变化最敏感；斜率，在效应大约16%至84%区域内，量效曲线几乎呈一直线，其与横坐标夹角的正切值称为斜率，斜率大小一定程度上反映临床用药的安全范围
质反应
半数有效量ED50：能使群体中半数个体出现某一效应的剂量；半数致死量LD50：能使群体中半数个体出现死亡的剂量；治疗指数TI=LD50/ED50；LD50越大TI越大药物越稳定
影响药效的因素
机体方面的因素
年龄，性别，病理因素，个体差异和遗传因素，种属差异
剂型，剂量，给药途径，给药时间，反复给药，药物的相互作用
药物的相互作用
配伍禁忌
药动学相互作用
酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泻
与血红蛋白结合率高的药物合用，作用增强，毒性增强
阿依水，抢蛋白；格林类，华法林，被抢劫，被游离；易过量，易中毒，低血糖，低凝血
游离类：发挥药理作用，跨膜转运，代谢排泄；结合型：没有活性，暂时储库
药效学相互作用
协同作用
相加作用
两药合用作用=单用时作用之和
增强作用
两药合用作用＞单用时作用之和
增敏作用
药物1可使组织或受体对药物2的敏感性增强
拮抗作用
相减作用
抵消作用
生理性拮抗
物理性拮抗
化学性拮抗
二、受体理论
受体
定义：存在细胞膜细胞浆或细胞核上的大分子化合物（蛋白质，核酸，脂质）能与特异性配体（药物，递质，激素等）结合并产生效应
特性：饱和性（受体被饱和时，即药物的最大剂量）、特异性（特定的受体与特定的配体结合产生的特定的效应）、可逆性（配体与受体可以结合也可以解离）、高亲和性（极低的配体可以引起显著的效应）、结构专一性（受体只与结构相适应的配体结合）、立体选择性（同一药物的光学异构体与受体的亲和力相差很大）、区域分布性（决定药物作用的选择性）、亚细胞或分子特征（同类受体不同亚型的分子量，亚细胞或分子特征不同）、配体结合强度与药理活性的相关性（结合能力越强药物活性越强）、内源性配体（如内源性递质，激素）
类型
按受体所在位置不同
细胞膜受体
如胆碱，肾上腺素，多巴胺受体
细胞浆受体
如肾上腺皮质激素，性激素受体
细胞核受体
如甲状腺激素受体
按受体蛋白结构和信号转导的机制不同
含离子通道的受体
GABA受体
G蛋白偶联受体
M-受体，多巴胺受体，肾上腺素受体
酪氨酸激酶受体
胰岛素，生长因子
调节基因表达的受体
甲状腺激素
调节
向上调节（受体增敏）
长期使用拮抗剂使受体数目增多，表现为反跳现象
向下调节（受体脱敏）
长期使用激动剂使受体数目减少，表现为耐药性
受体作用的信号传导
第一信使
指多肽类激素、神经递质、细胞因子等细胞外信使物质
大多第一信使不能进细胞内，而是与靶细胞膜受体结合，激活受体而引起细胞某些生物学特性改变
第二信使
最早发现的第二信使是环磷酸腺苷cAMP、环磷酸腺苷，二酰基甘油、一氧化氮等，其中一氧化氮既有第一信使特征，也有第二信使特征
第三信使
负责细胞核内外信息传递的物质，生长因子，转化因子等
配体
能与受体结合的物质
受点
能与配体结合的活性基团
