抗心律失常药思维导图

抗心律失常药物，超级全面药理知识总结。包含心衰病生学及药物分类：心衰病生学、心衰药物分类等内容，可收藏。

抗心律失常药

• 心律失常电生理学基础
  • 正常心肌电生理
    • 静息电位形成
    • 动作电位形成
  • 心律失常发生机制
    • 电心理学机制
      • 异常冲动形成
        • 自律性升高
        • 后除极
      • 冲动传导异常
        • 单纯性传导障碍
        • 折返激动
    • 分子生物学基础
• 抗心律失常药作用机制与分类
  • 作用机制
    • 降低自律性
    • 减少后除极
    • 消除折返
      • 改变传导性
      • 改变ERP和APD
  • 药物分类
• 常用抗心律失常药
  • Ⅰ类—钠通道阻滞药
    • Ⅰa类适度
      • 奎尼丁
        • 定义
          • 金鸡纳树皮提取物，是抗疟药奎宁的右旋体
        • 药理作用
          • 降低自律性
            • 阻滞钠通道，提高兴奋阈值，延长ERP，抑制4期自动除极
            • 降低蒲氏纤维自律性及心脏工作细胞的异常自律性
          • 减慢传导
            • 抑制0相除级，减慢传导，延长APD
            • 作用部位：心房心室浦肯野纤维
            • 使单向传导阻滞变为双向传导阻滞，因此消除折返引起的心律失常
          • 延长APD（动作电位时程）和ERP（有效不应期）
          • 其他
            • 奎尼丁有α受体阻断剂作用，舒血管降血压
            • 阻断M受体，抗胆碱作用，增加心率，加快传导
            • 大量抑制钙内流，使心机收缩力减弱。负性肌力
        • 临床应用
          • 是广谱抗心律失常药
          • 心房颤动、扑动，室上性、室性心动过速
          • 由于抗胆碱作用，奎尼丁治疗心房颤动、扑动时应先用强心苷或β受体阻断药
          • 防治顽固、频发性房性和室性期前收缩
          • 电复律之后，可用奎尼丁维持心律失常
        • 不良反应
          • 胃肠道反应
            • 食欲下降，恶心，呕吐，见于用药早期
          • 金鸡纳反应
            • 视觉障碍、耳鸣、胃肠不适、谵妄
          • 心脏毒性
            • 中毒浓度可致房室及心室传导阻滞、导致Q-T间期延长，引起尖端扭转性心动过速，甚至奎尼丁晕厥（意识丧失、四肢抽搐、呼吸停止）
          • 过敏反应
            • 药热、血小板减少，血管神经性水肿
          • 低血压
            • 奎尼丁阻断α受体，扩血管，降低心肌收缩力
      • 普鲁卡因胺
        • 体内过程
          • 肝脏代谢后，与Ⅲ类药物一样具有明显延长APD的作用
        • 药理作用
          • 电生理作用与奎宁丁类似，抗胆碱作用和α受体阻断作用不明显
          • 普鲁卡因胺耐受性好，较奎尼丁更安全
          • 以抑制房室节以下传导为主，对房性心律失常作用差
        • 临床应用
          • 与奎尼丁类似，是广谱抗心律失常药
          • 对抗室上性心律失常较奎宁丁弱，对室性心律失常作用优于奎尼丁
        • 不良反应
          • 长期用药，少数出现系统性红斑狼疮综合征、白细胞减少
    • Ⅰb类轻度
      • 利多卡因
        • 定义
          • 有局麻作用的抗心律失常药
          • 生物利用度低，经常采用肌肉注射或静脉给药
        • 药理作用
          • 自律性
            • 选择性作用于浦肯野纤维，提高兴奋阈值，降低自律性
          • APD和ERP
            • 可缩短浦肯野纤维和心室肌细胞的APD和ERP，对于APD的作用更强，故相对延长ERP，有利于消除折返
          • 传导性
            • 对正常心肌无影响，当细胞外钾浓度升高（心肌缺血时），减慢传导，防止折返激动发生。低钾血症时，加快传导，消除单向传导阻滞终止折返
            • 抑制钠内流，促进钾外流
        • 临床应用
          • 窄谱，主要治疗室性心律失常
          • 治疗强心苷中毒所致室性心动过速和心室纤颤
        • 不良反应&注意事项
          • 剂量过大导致心率减慢，房室传导阻滞，低血压
          • 眼球震颤是利多卡因中毒早期症状
          • 二度、三度房室传导阻滞患者禁用
      • 苯妥英钠
        • 定义
          • 又称大仑丁，是具有抗癫痫作用的抗心律失常药
        • 药理作用
          • 选择性作用于浦肯野纤维，降低其自律性
          • 抑制钠内流，促钾外流，相对延长ERP
          • 与强心苷竞争钠钾ATP酶，改善强心苷中毒引起的房室传导阻滞
        • 临床应用
          • 主要治疗室性心律失常，是强心苷中毒引起室性心律失常的首选药（加速了房室和蒲氏纤维传导）
          • 可治疗外周神经痛
        • 不良反应&注意事项
          • 低血压、窦性心动过缓、二度三度房室传导阻滞禁用
          • 头昏、共济失调、严重者呼吸抑制
          • 致畸作用，孕妇慎用
      • 美西律
    • Ⅰc类重度
      • 普罗帕酮
        • 定义
          • 又称心律平，化学结构类似普萘洛尔
        • 体内过程
          • 口服吸收良好，首关消除明显
        • 药理作用
          • 抑制钠内流，抑制钾外流
        • 临床应用
          • 广谱抗心律失常药
        • 不良反应&注意事项
          • 支气管哮喘、窦房结功能障碍，严重房室传导阻滞、心源性休克禁用
      • 氟卡尼
  • Ⅱ类—β肾上腺素受体阻断药
    • 普萘洛尔
      • 体内过程
        • β受体阻断药代表药物
        • 脂溶性高，口服吸收好，首关消除明显，建议个体化用药
      • 药理作用
        • 自律性
          • 降低窦房结、房室结，浦肯野纤维的自律性（运动&情绪激动时作用明显）
          • 抑制儿茶酚胺过多释放导致后除极和触发活动
        • 传导速度
          • 阻断β受体剂量，不影响传导速度
          • 大剂量减慢心房、心室、房室结、浦肯野纤维的传导速度
        • ERP
          • 对房室结ERP明显延长
      • 临床应用
        • 治疗交感兴奋，甲亢，嗜铬细胞瘤引起的窦性心动过速作用明显，是首选药
        • 对心梗患者，降低心律失常发生率，缩小梗死范围，降低死亡率
    • 阿替洛尔
      • 长效选择性β1受体阻断剂
    • 美托洛尔
      • 选择性β1受体阻断剂
  • Ⅲ类—延长APD药
    • 胺碘酮
      • 体内过程
        • 口服吸收慢且不完全，静脉给药十分钟起效
        • 半衰期长，个体差异明显，停药后作用持续一周
      • 药理作用
        • 钾通道阻滞药，轻微阻滞钠、钙通道
        • 非竞争性阻断α、β受体和T3、T4与甲状腺素结合
        • 明显延长心肌细胞APD和ERP
      • 临床应用
        • 广谱抗心律失常药，用于治疗室上性及室性心律失常
        • 对心房扑动、心房颤动和室上性心动过速效果好
        • 治疗预激综合征
      • 不良反应&注意事项
        • 半衰期长，潜在器官毒性大
          • 消化系统（食物不振，恶心）
          • 肝损伤
          • 肺损伤（个别间质性肺炎、肺纤维化）
          • 甲亢或甲减
        • 长期用药皮肤变为灰蓝色，眼角膜有黄褐色色素沉积，停药消失
        • 长期使用需检测肺功能和血清T3、T4
    • 决奈达隆
  • Ⅳ类—钙通道阻滞药
    • 维拉帕米
      • 药理作用
        • 降低窦房结&房室结自律性
        • 减慢窦房结&房室结传导速度
        • 阻滞钙内流，延长窦房结&房室结ERP。大剂量延长浦肯野纤维ADP和ERP
      • 临床应用
        • 对室上性心律失常最好，是阵发性室上性心动过速首选药
        • 对心肌缺血、强心苷中毒引起的室性心律失常有效
  • 其他类
    • 腺苷
      • 缩短APD，降低自律性
• 比较记忆
  • 抗心律失常作用机制
    • 奎尼丁
      • 阻滞钠、钾、钙通道
      • 广谱（心房、心室、浦肯野纤维）
    • 普鲁卡因胺
    • 利多卡因
      • 抑制钠内流，促进钾外流
      • 心室，浦肯野纤维
      • 首关消除明显
    • 苯妥英钠
    • 普罗帕酮
      • 抑制钠内流，抑制钾外流
    • 普萘洛尔
      • 窦房结&房室结浦肯野纤维
    • 胺碘酮
      • 抑制钠、钾、钙通道
    • 维拉帕米
      • 阻滞钙通道
      • 窦房结&房室结
  • 各症状用药
    • 心室纤颤
      • 利多卡因
    • 窦性心动过速
      • 普洛萘尔
      • 由于奎尼丁抗胆碱作用， 所以奎尼丁对其无效
    • 心房颤动
      • 奎尼丁
    • 阵发性室上性心动过速
      • 维拉帕米
    • 预激综合征
      • 胺碘酮