中药药剂学 第07章浸出制剂

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浸出制剂

• 概述
  • 含义：指采用适宜的溶剂和方法，浸提饮片中有效成分而制成供内服或外用的一类制剂
  • 特点
    • 体现方药多种浸出成分的综合疗效和特点
    • 服用量少，使用方便
    • 部分浸出制剂可作为其他制剂的原料（流浸膏、浸膏作为原料可进一步制备丸剂、片剂、颗粒剂）
  • 种类
    • 水浸出制剂
      • 水为溶剂
      • 汤剂、合剂
    • 含醇浸出制剂
      • 适宜浓度的乙醇或酒为溶剂
      • 酒剂、酊剂、流浸膏剂
    • 含糖浸出制剂
      • 水提液浓缩加入蔗糖和蜂蜜
      • 煎膏剂、糖浆剂
    • 无菌浸出制剂
      • 采用适宜的浸出溶液浸出药材成分，然后适当精制处理，制成无菌制剂
      • 中药注射剂
    • 其他浸出制剂
      • 以中药提取物为原料制备得到的中药制剂
      • 颗粒剂、片剂
• 汤剂
  • 概述
    • 特点
      • 可随症加减，适应中医辨证施治的需要
      • 起效迅速
      • 能发挥方药中多种成分的综合疗效
      • 溶剂价廉易得，制法简单
    • 缺点
      • 临用新制，久制易发霉变质
      • 药液味苦量大
      • 脂溶性和难溶性成分浸提不完全
      • 不易携带
  • 制备
    • 注意事项
      • 浸泡时间：一般不少于30min
      • 煎药器具：砂锅、陶器、搪瓷、不锈钢锅等，忌用铁锅
      • 煎煮火候：沸前“武火”，沸后“文火”
      • 煎煮时间：解表药、清热药、芳香药不宜久煎；滋补药先用武火煮沸后，文火慢煎40-60min
    • 特殊中药的处理
      • 先煎
        • 质地坚硬，有效成分不易煎出：打碎先煎30min，增加有效成分的溶出
          • 矿石类
          • 贝壳类：牡蛎、珍珠母
          • 角甲类
        • 有毒中药（先煎、久煎去毒）
          • 乌头、附子、雪上一枝蒿、商陆
        • 久煎产生的水解产物方能起效的药物
          • 石斛、天竺黄
      • 后下
        • 汤剂煎好前5-10min放入
        • 含挥发油较多的中药：薄荷、细辛、青蒿等
        • 含热敏性成分的中药：钩藤、杏仁、大黄、番泻叶
      • 包煎
        • 花粉类：松花粉、蒲黄
        • 种子类：葶苈子、菟丝子、苏子
        • 易沉于锅底的药物细粉：六一散、黛蛤散
        • 含淀粉、粘液质较多的中药：浮小麦、车前子
        • 有较多绒毛中药：旋覆花
      • 另煎
        • 适用于贵重中药：鹿茸、西洋参、人参
      • 烊化
        • 适用于胶类或糖类中药：阿胶、饴糖
      • 冲服
        • 适用于难溶于水的贵重药物：牛黄、三七
        • 粉碎成极细粉加入汤剂中服用
      • 榨汁
        • 适用于需取鲜汁应用的药材：鲜生地、生藕、梨、鲜姜
• 合剂
  • 概述
    • 指饮片用水或其他溶剂，采用适宜方法提取制成的口服液体制剂
    • 单剂量灌装者称“口服液”
    • 特点
      • 与汤剂相比，合剂药物浓度高，服用剂量小
      • 便于贮藏和携带，适合工业化生产
      • 成品中多加入防腐剂
      • 吸收快，起效迅速
      • 组方固定，不能随证加减
      • 属于混悬液
  • 制备
    • 饮片→浸提→精制→浓缩→（矫味剂、防腐剂等辅料加入）→配液→分装→灭菌
      • 需加入着色剂 ×
    • 经过醇净化处理的合剂或口服液，应先回收乙醇，再浓缩，每日服用量控制在20~40ml
    • 合剂中若加蔗糖矫味，通常含蔗糖量一般不高于20%（g/ml）
    • 质量要求：成品在贮存期间允许有少量摇之易散的沉淀
• 流浸膏剂和浸膏剂
  • 浸膏剂和流浸膏剂都是用乙醇做溶剂 ×
  • 流浸膏剂
    • 概述
      • 饮片用适宜的溶剂提取有效成分，蒸去部分溶剂，调整至规定浓度而成的制剂
      • 注意：除另有规定外，流浸膏剂每1ml相当于饮片1g
      • 一般用作配制酊剂、合剂、糖浆剂或其他制剂中间体
      • 溶剂
        • 不同浓度的乙醇为溶剂
        • 少数以水为溶剂者应加入20%-25%乙醇作防腐剂
    • 制备方法
      • 渗漉法
        • 大多用渗漉法制备（渗漉时需要收集85%饮片量的初滤液另器保存）
      • 水提醇沉法
        • 益母草流浸膏
      • 浸膏剂稀释法
        • 甘草流浸膏
    • 质量检查
      • 性状
        • 为澄清液体，久置产生沉淀时，在乙醇和有效成分含量符合规定的条件下，可滤除沉淀
      • 乙醇量
        • 流浸膏剂含乙醇量至少为20%以上，但浸膏剂不检查乙醇量
      • 甲醇量
      • 装量
      • 微生物限度
  • 浸膏剂
    • 很少直接应用于临床
    • 概述
      • 指饮片用适宜的溶剂提取有效成分，蒸去大部分或全部溶剂，调整至规定浓度而成的制剂
      • 注意：浸膏剂每1g相当于原药材2~5g
      • 分类
        • 稠浸膏：含水量15%-20%
        • 干浸膏：含水量≤5%
      • 浸膏剂一般用作制备颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂的中间体，少数品种直接用于临床
    • 制备方法
      • 煎煮法
      • 浸渍法
      • 渗漉法：多采用
      • 回流法
    • 质量检查
      • 性状
      • 装量
      • 微生物限度
• 酒剂与酊剂
  • 概述
    • 酒剂
      • 指饮片用蒸馏酒提取制得的澄清液体制剂。多供内服和外用，能祛风活血、止痛散瘀
    • 酊剂
      • 指饮片用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液体制剂，也可用流浸膏稀释制成，供口服或外用
      • 含有毒药品的酊剂，每10ml相当于原药物的1g【10%（g/ml）】
      • 其他酊剂，每10ml相当于原药物2g
      • 毒一无二
  • 制备
    • 酒剂：浸渍法、渗漉法、回流热浸法
    • 酊剂：浸渍法、渗漉法、溶解法、稀释法
  • 注意事项
    • 制备酊剂时，为减少酊剂中杂质的含量，酊剂中乙醇不应低于30%（ml/ml）
  • 质量要求
    • 性状：均为澄清液体，允许有少量摇之易散的沉淀
    • 乙醇量：酒剂和酊剂均应检查乙醇量
    • 甲醇量：酒剂和口服酊剂应检查甲醇量，不得过0.05%（ml/ml）
    • 装量
    • 微生物限度
• 煎膏剂
  • 概述
    • 饮片加水煎煮，取煎煮液浓缩，加炼蜜或糖（或转化糖）制成半流体制剂
    • 特点
      • 药物浓度高，易保存，服用方便
      • 以滋补作用为主，兼有缓和的治疗作用，多用于某些慢性疾病的治疗
      • 不适用于热敏性或挥发性成分的药物
  • 制备
    • 煎煮→浓缩→炼糖（或炼蜜）→收膏
    • 炼糖
      • 目的
        • 防止晶型转变 ×
        • 使糖的晶粒熔融
        • 去除杂质
        • 杀灭微生物
        • 减少水分
        • 控制糖的适宜转化率，使部分双糖转化为单糖，以防止返砂
      • 返砂
        • 煎膏剂在贮藏过程中析出糖晶的现象
        • 原因
          • 煎膏剂中总糖量过高或炼糖的转化率过低或过高所致
        • 防止返砂方法
          • 总糖含量控制在85%以下
          • 蔗糖转化率控制在40%-50%
          • 缩短煎膏剂加热时间
          • 降低煎膏剂加热温度
          • 适当调高煎膏剂PH值
      • 方法
        • 取蔗糖加入糖量一半的水及0.1%的酒石酸，加热溶解保持微沸，炼至“滴水成珠、脆不粘牙，色泽金黄”
        • 加酒石酸/枸橼酸的作用：促进糖的转化
    • 收膏
      • 相对密度：1.40左右
      • 收膏标准
        • “夏天挂旗，冬天挂丝”
        • 将膏液滴于食指上与拇指共捻，能拉出约2cm左右的白丝，俗称“打白丝”
        • 趁热滴于桑皮纸上，不见水迹
    • 注意事项
      • 煎膏剂中加入炼蜜或糖（或转化糖）的量一般不得超过清膏量的3倍
        • 颗粒剂制软材辅料用量不宜超过清膏量的5倍
• 糖浆剂
  • 概述
    • 指含有原料药物的浓蔗糖水溶液
    • 特点
      • 含蔗糖量不低于45%（g/ml）
      • 属于低分子溶液剂
    • 分类
      • 单糖浆
        • 蔗糖的近饱和水溶液
        • 蔗糖浓度：85%（g/ml）或64.7%（g/g）
        • 用于矫味剂、助悬剂、粘合剂
      • 芳香糖浆
        • 含芳香性物质的浓蔗糖水溶液
        • 用于液体药剂的矫味剂，如橙皮糖浆
      • 药用糖浆
        • 含药物的浓蔗糖水溶液，具有治疗作用
  • 制备
    • 方法
      • 热溶法
        • 加热使蔗糖溶解速率加快，药液易滤过澄清；可以杀灭微生物，成品易于保存；有适宜转化率，可延缓氧化药物的变质
        • 加热时间不宜过长，否则转化糖含量增加，制品颜色变深
        • 适用于对热稳定的药物和单糖浆的制备
          • 制备单糖浆应保持微沸5min以上，以达灭菌目的
      • 冷溶法
        • 适用于对热不稳定或挥发性药物的糖浆制备
      • 混合法
    • 注意事项
      • 糖浆剂易长霉变质，需加入防腐剂
        • 山梨酸和苯甲酸的用量不得超过0.3%，羟苯酯类的用量不得超过0.05%
      • 糖浆剂不能用热压灭菌
    • 质量要求：允许有少量摇之易散的沉淀
• 酊剂：10ml对应1g 流浸膏剂：1ml对应1g