中药药剂学 第16章胶囊剂

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胶囊剂

• 概述
  • 含义
    • 指原料药物或与适宜辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中制成的固体制剂，可分为硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊
  • 特点
    • 能掩盖药物不良臭味，提高药物稳定性
    • 药物生物利用度高：在胃肠道中能迅速分散、溶出和吸收，生物利用度高于丸剂、片剂等剂型，但比散剂低
    • 可弥补其它固体剂型的不足：含油量高的或液态药物可制成胶囊剂
    • 可定时定位释放药物（不等于靶向作用）：控释、缓释
    • 改善外观，利于识别
    • 但以下情况不宜选用胶囊剂
      • 能溶解囊壁的药物水溶液或乙醇溶液
      • 氯化物、溴化物等易溶性药物
      • 胃刺激性强的药物
      • 易风化或易吸湿的药物
      • 小剂量的刺激性药物
  • 分类
    • 硬胶囊剂
      • 将原料药物或适宜辅料制成粉末、颗粒、小片、小丸等，充填于空心胶囊中
    • 软胶囊剂
      • 软质囊材一般是由明胶、甘油或其它适宜的药物辅料单独或混合制成
    • 缓释胶囊剂
      • 缓慢非恒速释放药物
    • 控释胶囊
      • 缓慢恒速释放药物
    • 肠溶胶囊剂
• 胶囊剂的制备
  • 硬胶囊剂
    • 制法
      • 空胶囊的规格与选择
        • 主要成囊材料：明胶
        • 辅料
          • 填充剂 ×
          • 增塑剂：甘油、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素等
          • 着色剂：食用色素
          • 防腐剂：对羟基苯甲酸酯类
          • 成型助剂：琼脂（增稠剂）
          • 遮光剂：二氧化钛
          • 增光剂：十二烷基硫酸钠
        • 规格
          • 从大到小依次为000、00、0、1、2、3、4、5
          • 常用的为0-3号
          • 胶囊号数由小到大，容积由大到小
      • 药物的处理
        • 剂量小的或细料粉，直接粉碎成细粉混匀后填充
        • 剂量较大的：部分粉碎成细粉，其余浓缩成稠膏或将全部中药提取浓缩成稠膏后加辅料
        • 处理后性质稳定的半固体或液体可直接填充
        • 改善流动性的辅料：蔗糖、乳糖、微晶纤维素、改良性淀粉、二氧化硅、滑石粉、硬脂酸镁等
    • 注意事项
      • 填充小剂量的药粉，尤其是麻醉、毒性药物，应先适当的稀释剂稀释一定的倍数，混匀后填充
      • 填充易发生共熔的药物，可分别加入稀释剂混合后填充
      • 疏松性药物小量填充时，可加适量乙醇或液体石蜡混匀后填充
  • 软胶囊剂
    • 制法
      • 囊材选择与胶液制备
        • 囊材弹性与明胶、增塑剂、水三者比例有关，通常为干明胶：增塑剂：水=1：（0.4-0.6）：1
        • 胶料：明胶或阿拉伯胶
        • 增塑剂：甘油、山梨醇或两者混合物
        • 遮光剂：二氧化钛
        • 防腐剂：对羟基苯甲酸脂类
        • 芳香剂：乙基香兰醛、香精
        • 色素：水溶性染料
        • 内容物分散介质：植物油、聚乙二醇
      • 软胶囊大小的选择
        • 保证填充药物达到治疗量的前提下，容积要求尽可能减小
        • 混悬液制成的软胶囊
          • 由“基质吸附率”决定胶囊大小
          • 基质吸附率：1g固体药物制成填充胶囊的混悬液时所需液体基质的克数
      • 药物的处理
        • 可以填充
          • 对蛋白质性质无影响的药物和附加剂
          • 各种油类
          • 对明胶无溶解作用的液体药物或混悬液及固体药物
        • 不可填充
          • 含水量超过5%
          • 乙醇、醛、酮、酸、酯类
          • O/W型乳剂
          • 液体药物：pH控制在4.5~7.5为宜
      • 药物的填充与成型
        • 压制法（模压法）
        • 滴制法
  • 肠溶胶囊剂
    • 明胶与甲醛作用生成甲醛明胶，使明胶无游离氨基存在，失去与酸结合能力，只能在肠液中溶解
    • 在明胶壳表面包被肠溶衣材料，此种方法肠溶性较第一种方法稳定
      • 用PVP作底衣层，用蜂蜡做外层包衣
      • 丙烯酸II号
      • CAP（醋酸纤维素酞酸酯）
• 质量要求与检查
  • 性状
  • 水分
    • 中药硬胶囊应进行水分检查，内容物水分不得超过9%
    • 硬胶囊内容物为液体或半固体者不检查水分
    • 软胶囊的空心胶囊中最终含水量为7%~9%
  • 装量差异
  • 崩解时限
    • 硬胶囊剂需要进行崩解度检查
    • 凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂，不再检查崩解时限
  • 微生物限度