中药药剂学 第18章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂

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气雾剂、喷雾剂与粉雾剂

• 气雾剂
  • 概述
    • 含义
      • 系指原料药物或原料药物和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂
    • 特点
      • 优点
        • 具有速效和定位作用
          • 气雾剂具有速效的原因
            • 有巨大的吸收表面积
            • 肺泡囊紧靠着致密的毛细血管
            • 肺部血流量大
            • 药物转运距离小
        • 提高了药物的稳定性
        • 用药剂量较准确
        • 可以避免肝脏首过效应
      • 缺点
        • 借助抛射剂的蒸气压，可能因封装不严密、抛射剂的渗漏而失效
        • 具有一定内压，易发生爆炸
        • 生产成本较高，操作较繁琐
        • 抛射剂具高度挥发性且具有制冷效应，多次使用于受伤皮肤可引起不适
        • 供吸入用气雾剂，因肺部吸收干扰因素较多，往往吸收不完全
    • 分类
      • 按分散系统分类
        • 溶液型
        • 乳剂型
          • O/W型乳剂又称泡沫气雾剂
        • 混悬型
          • 又称粉末气雾剂
      • 按给药途径分
        • 呼吸道吸入气雾剂（可起全身作用）
        • 皮肤和黏膜给药气雾剂
        • 空间消毒用气雾剂
      • 按相的组成
        • 二相气雾剂（气、液）
          • 抛射剂的气相、药物与抛射剂混溶的液相
        • 三相气雾剂（气液液或气液固）
          • 气相、溶液相和液化抛射剂相
          • 气相、乳浊液的外相和内相
          • 气相、液化抛射剂相、固相
      • 按给药定量与否分类
        • 定量气雾剂
        • 非定量气雾剂
    • 经肺吸收机理
      • 吸收途径
        • 主要通过肺部吸收，药物达到肺部吸收速度很快，发挥作用仅次于静脉注射
      • 作用部位
        • 首先作用于支气管平滑肌上
        • 最终作用部位是肺泡
        • 一般情况下，药物在肺部吸收是被动吸收
      • 影响吸收的因素
        • 药物的性质
          • 与药物的脂溶性成正比
          • 与药物的分子量成反比
            • 分子量小于1000的药物更易吸收
        • 雾粒大小
          • 影响药物能否深入肺泡的主要因素
          • 通常在0.5~5μm范围内最适宜
            • 粒径越小，吸收越好 ×
          • 药典规定吸入气雾剂的雾滴大小应控制在10μm以下，大多数应为5μm以下
            • 粒径3~10μm者多沉集于支气管
            • 2μm以下的方能到达肺泡
        • 呼吸情况
          • 粒子的沉积量与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比
  • 组成
    • 组成：药物、附加剂、抛射剂、阀门系统、耐压容器
    • 药物与附加剂
      • 药物应进行预处理
      • 常用附加剂
        • 潜溶剂：乙醇、丙二醇
        • 乳化剂
        • 助悬剂
        • 润湿剂
        • 抗氧剂
    • 抛射剂
      • 低沸点液化气体，是气雾剂喷射药物的动力，同时也是药物的溶剂和稀释剂
      • 要求
        • 常温下的蒸气压大于大气压
        • 沸点应低于室温
        • 无毒，无致敏反应和刺激性
        • 惰性，不与药物等发生反应
        • 不易燃，不易爆炸
        • 无色，无臭，无味
        • 价廉易得
      • 分类
        • 过去常用——氟氯烷烃（CFCs，氟利昂类）
        • 目前
          • 氢氟烷烃类
            • 氟利昂类的主要替代品，主要有四氟乙烷，七氟丙烷及二氯乙烷
          • 碳氢化合物
            • 丙烷，正丁烷和异丁烷
          • 二甲醚（DME）
          • 压缩气体：N2、CO2
    • 耐压容器
    • 阀门系统
      • 封帽
      • 阀门杆
      • 封圈
      • 弹簧
      • 浸入管
      • 推动钮
  • 制备
    • 药物的分装与抛射剂的充填
      • 压灌法（多采用）
        • 先将药液灌入容器内，在装阀门，然后压入抛射剂
        • 优点：不需要低温操作，抛射剂耗损少
        • 缺点：生产速度慢，成品压力高，使用中压力变化幅度大
      • 冷灌法
        • 先将冷却的药液灌入容器中，随后加入冷却的抛射剂，立即装上阀门
        • 优点：简单，抛射剂直接灌入容器，对阀门无影响
        • 缺点：高耗能，含水产品不宜采用
  • 质量检查
    • 容器和阀门的检查
    • 破损与漏气检查
    • 喷射实验和装量检查
      • 非定量阀门气雾剂
        • 喷射速率、喷出总量
      • 定量阀门气雾剂
        • 每瓶总按次、递送剂量均一性、每按喷量、每按主药含量（凡进行每按主药含量检查的，不再检查每按喷量检查粒度）
    • 粒度
    • 无菌
    • 微生物限度
• 喷雾剂
  • 含义
    • 系指原料药物与适宜辅料填充于特制装置中，使用时借助手泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜及皮肤等的制剂
  • 分类
    • 按分散系统分类
      • 溶液型
      • 乳剂型
      • 混悬型
    • 按给药定量与否分类
      • 定量喷雾剂
      • 非定量喷雾剂
    • 按雾化原理分类
      • 喷射喷雾剂
        • 以手动泵为动力
        • 以压缩气体为动力
      • 超临界CO2辅助喷雾剂
      • 超声波喷雾机
    • 按给药途径分类
      • 呼吸道吸入给药
      • 皮肤给药
      • 鼻腔给药
  • 特点
    • 不含抛射剂，可避免对大气污染，且减少了抛射剂对机体的副作用与刺激性
    • 简化处方与生产设备，降低成本，提高生产安全性
    • 传统的喷雾剂不适用于肺部吸入，近年出现的超临界CO2辅助喷雾剂，经空气稀释后，可直接用于肺部给药
  • 制备
    • 压缩气体的选择：常用CO2、N2O、N2
• 粉雾剂
  • 含义
    • 借特制的给药装置将微粉化的药物喷出，由患者主动吸入或喷至腔道粘膜的制剂
  • 分类
    • 吸入喷雾剂
    • 非吸入喷雾剂
    • 外用粉雾剂