导图社区 传出神经药物学习笔记
药理学中传出神经药物学习笔记，讲述了抗胆碱药、拟肾上腺素药、拟胆碱药、抗肾上腺素药等，希望梳理的内容对你有所帮助！
关于，镇静催眠药，抗癫痫药，抗帕金森药抗阿尔兹海默症药，抗精神失常药，镇痛药，解热镇痛药及抗痛风药
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第14章DNA的生物合成读书笔记
传出神经系统
胆碱能神经
全部自主神经的节前纤维
运动神经
副交感神经的节后纤维
极少数交感神经节后纤维
去甲肾上腺素能神经
几乎全部交感神经节后纤维
多巴胺DA受体
肾上腺素AD受体
α受体
α1-血管（皮肤黏膜，内脏）-收缩、BP↑
α2-突出前膜-NA↓（负反馈）
β受体
β1（心脏）-心脏兴奋
β2（支气管和血管）
支气管平滑肌扩张-支气管舒张
血管扩张（冠状血管、骨骼肌）
肝糖原分解
突出前膜-NA↑（正反馈）
β3（脂肪组织）
去甲肾上腺素NA受体
乙酰胆碱ACh受体
毒蕈碱受体（M受体）
M样作用（心血腺平瞳）
心脏抑制
血管扩张
腺体分泌
平滑肌收缩
瞳孔缩小
烟碱受体（N受体）
N1复杂（位于神经节）
N2骨骼肌收缩
β-R（-）药，噻吗洛尔，无ISA，膜稳定性
减少防水，降低眼内压，治疗青光眼
禁忌症
支气管哮喘，严重房室传导阻滞，窦性心动过缓
不良反应
诱发或加剧支气管哮喘
反跳作用
不可突然停药
临床应用
心率失常
高血压
心绞痛
β-R（-）剂，硝酸酯类及钙拮抗剂（公认三类抗心绞痛药）
急性心肌梗死
充血性心力衰竭
甲亢
膜稳定性
普萘洛尔（局部麻醉和奎尼丁样作用）
内在交感活性（ISA）
吲哚洛尔
ISA最强的β受体阻断药
药理作用
抑制心脏
（-）β1-R，BP↓，心率↓，延缓心房和房室结传导，降低窦性节律延长有效不应期
（-）β2-R→血管收缩，外周阻力↑→肝，肾，骨骼肌血流减少，冠状血流量减低，BP↓
支气管平滑肌
支气管哮喘患者禁用
抑制代谢
（-）β1，β3→脂肪分解↓↓→肝糖原（α1，α2），肌糖原（β2）分解↓→掩盖低血糖症状
肾素↓
阻断肾小球旁器突触前膜β1受体→抑制肾素释放
强度顺序
皮肤，黏膜血管→肾脏血管→脑，肝，肠系膜血管→骨骼肌血管
有机磷酸中毒
M样症状
眼
瞳孔缩小，结膜充血，睫状肌痉挛，眼眉痛，头痛，视力模糊
腺体
分泌↑↑，流涎出汗，严重口吐白沫，大汗淋漓
呼吸系统
支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加，引起呼吸困难，严重时出现肺水肿
胃肠道
恶心呕吐，腹泻腹痛，大小便失禁
心血管系统
心率↓，血压BP↓
N样症状
骨骼肌
N受体激动肌震颤，抽搐，甚至肌肉强直痉挛，肌无力，严重可因呼吸肌麻痹而死亡
神经节兴奋
心率↑，BP↑
CNS症状
表现为双向性：兴奋→抑制，表现为头痛，烦躁不安，幻觉，甚至抽搐，惊厥，进而转入昏迷→死亡
抗肾上腺素药
α肾上腺素受体阻断药
非选择性
短期
酚妥拉明
结合较松，竞争性的受体阻断剂
舒张血管
阻断血管平滑肌α1受体→直接扩血管→BP↓
兴奋心脏
BP↓→反射性引起心脏兴奋（升压反射）→心肌收缩↑，心率↑，心排出量↑
阻断去甲肾上腺素能神经末梢α1→NA释放↑→心脏兴奋
外周血管痉挛性疾病：雷诺综合症
α受体激动药引起的不良反应
顽固性充血性心力衰竭
肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
冠心病，十二指肠溃疡患者禁用
组胺样反应：肠胃分泌增加皮肤潮红
长期
酚苄明（非竞争性）
良性前列腺增生
α1阻断药
哌唑嗪：抗高血压
坦洛新：治疗前列腺肥大
α2阻断药
育亨宾（研究用）
β肾上腺素受体阻断药
非选择性β受体阻滞剂-普萘洛尔
特点
首关消除强，通过血脑屏障，无ISA
选择性β1受体阻滞剂-阿替洛尔
临床降压方面优于普萘洛尔
非典型的β受体阻滞剂-拉贝洛尔、卡维地洛
适用于各种程度的高血压和高血压急症、心绞痛、妊娠期高血压，嗜铬细胞瘤，麻醉或手术时高压
α，β肾上腺素受体阻断药
拟肾上腺素药
与α-R亲和力：去甲肾上腺素＞肾上腺素＞异丙肾上腺素 与β-R亲和力：异丙肾上腺素＞肾上腺素＞去甲肾上腺素
α受体激动药-去甲肾上腺素
体内过程
PO.（口服)无效，im或ih：局部缺血，坏死→禁止肌肉或皮下注射
静脉滴注给药
血管
使冠状动脉血流量增加
心脏
心肌收缩性↑，传导↑，整体：BP↑→反射性心率↓（减压反射）
休克
肾衰患者不可用
药物中毒性低血压
中枢抑制药（氯丙嗪)中毒的解救
上消化道出血
用于食管静脉扩张破裂出血及胃出血
局部组织缺血坏死
急性肾衰
停药后的血压下降
高血压，动脉硬化症及器质性心脏病人，无尿病人，孕妇禁用
β受体激动药-异丙肾上腺素
对β1，β2受体均有强的激动作用
兴奋心脏：（+）β1-R，收缩力↑，心率↑↑，传导↑，输出量↑
血管和血压：（+)β2-R，舒张血管（骨骼肌血管和冠状血管)收缩压↑，舒张压↓，脉压↑
支气管
激动β2-R，支气管平滑肌松弛
抑制过敏物质释放，缓解支气管痉挛
其他
促进糖原分解，脂肪分解，耗氧↑，升血糖作用较AD弱
支气管哮喘
房室传导阻滞
心脏骤停：可与NA或间羟胺合用，心室内注射
感染性休克
冠心病，心肌炎，梗阻性肥厚性心肌病，甲亢
α，β受体激动药-肾上腺素
兴奋心脏（用于心脏骤停的抢救）
激动β1-R→收缩力↑，心率↑，传导↑，输出量↑
收缩和舒张血管双重作用）
皮肤粘膜，血管α1(+)→收缩
骨骼肌、冠状动脉β2→舒张
血压
肾上腺素升压作用的反转作用
若先用α-R（-）药，再给AD，则AD的α样作用被取消，仅表现为对血管β2受体的激动作用（收缩），升压作用被反转为降压作用，BP↓
意义：由α-R（-）药（酚妥拉明/妥拉唑林/酚苄明/氯丙嗪）引起的直立性低血压，不能用AD升压，会导致血压↓↓
平滑肌
扩张支气管
（+）β2-R→支气管舒张
（+）α-R——黏膜血管收缩→有利于血管收缩
（+）肥大细胞β2-R——抑制炎性物质释放→利于缓解支气管哮喘急性发作
提高代谢
代谢增强，耗氧量显著增加
心衰患者禁用
促进肝，肌糖原分解，胰岛素释放↓→血糖↑
甲亢，糖尿病患者禁用
脂肪分解↑→血中游离脂肪酸含量↑
心脏停搏
首选静脉注射AD
过敏性休克
支气管哮喘——控制急性发作
与局麻药配伍
高血压，实质性心脏病，动脉硬化，糖尿病和甲亢等
抗胆碱药
M受体阻断药
能阻断M 受体，对抗乙酰胆碱的M 样作用
茄科生物碱类
阿托品
作用机制
阻断M受体，从而竞争性拮抗ACh对M受体的激动作用
抑制腺体分泌
唾液腺，汗腺作用强
阿托品热
与毛果芸香碱作用相反
扩瞳，升眼压，调节痉挛（远视）
内脏平滑肌松弛
解除胃肠道痉挛最好
对心脏作用
小剂量：心率减慢
大剂量：心率增加
血管和血压
大剂量：血管舒张-改善微循环（抗休克）
中枢神经系统
有机磷中毒
缓解平滑肌痉挛
但对胆绞痛，肾绞痛和输尿管绞痛作用较差
制止腺体分泌
全麻醉前给药
眼科
虹膜睫状体炎，验光配镜（儿童）
缓慢性心律失常
窦性心动过缓，窦房阻滞，房室阻滞
抗休克
用于感染中毒性休克
解救有机磷中毒
与解磷定同用
禁忌症·
青光眼，前列腺肥大
东莨宕碱
抑制中枢神经系统强
手术前麻醉
防治晕动病
山莨菪碱
解痉作用和改善微循环作用强
内脏绞痛
、感染性休克
N受体阻断药
Nn胆碱受体阻断药（神经节阻断药）
美卡拉明（口服），樟磺咪芳（静脉滴注)
Nm胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）
去极化型
琥珀胆碱
药物与Nm-R结合→产生持久除极，不复极→运动终板对ACh不敏感→肌松
肌松前有短暂的肌束震颤，抗胆碱酯酶药（新斯地明）不能拮抗其肌松作用
窒息感
禁用于清醒病人
升高眼压
禁用于青光眼和白内障晶体摘除术患者
血钾升高
禁用于血钾已升高的患者
肌束震颤
心血管反应
心动过缓，心律失常，心脏停搏
恶性高热
禁忌
不能与氨基糖苷类抗生素（链霉素）和肽类抗生素（多粘菌素B）合用
非去极化型
筒剑毒碱
无肌束震颤
药物与ACh竞争Nm受体→Nm受体阻断→肌松
重症肌无力，支气管哮喘，休克患者
解救
新斯地明
拟胆碱药
直接激动胆碱受体
M、N受体激动药（ACh）
M受体激动药
毛果芸香碱
选择性的激动M胆碱受体，产生M样作用
缩瞳
降低眼内压
瞳孔括约肌-缩瞳-房水回流-眼内压下降
调节痉挛（近视）
睫状肌（收缩）-悬韧带松弛-晶状体变凸，屈光度↑
汗腺，唾液腺↑↑
其他腺体（泪腺，胃腺，胰腺，小肠腺↑）
青光眼的首选药
虹膜炎
解救阿托品中毒
口腔干燥
M受体过度兴奋
N受体激动药（烟碱）
抗胆碱酯酶药
易逆性胆碱酯酶抑制剂
胆碱酯酶+胆碱酯酶抑制剂→复合物→胆碱酯酶活性↓→ACh↑↑→M、N样作用
AChE失活→ACh蓄积→M、N样作用
M样作用
兴奋平滑肌-平滑肌收缩（具有选择性）
对胃肠道，膀胱平滑肌兴奋作用强
临床上用于术后腹胀气，尿潴留
减慢心率
N样作用
骨骼肌兴奋最强
抑制AChE
直接激动N2受体
治疗重症肌无力
促ACh释放
治疗重症肌无力的首选药
依酚氯胺可以诊断重症肌无力
手术后的腹胀气，尿潴留
阵发性室上性心动过速
肌松药（筒剑毒碱）中毒和阿托品过量中毒
治疗阿尔兹海默症
禁用于支气管哮喘，机械性肠梗阻和尿路梗阻
胆碱能危象（过犹不及）
毒扁豆碱
抑制AChE，作用强，持久
难逆性胆碱酯酶抑制剂
有机磷酸酯类
有机磷酸酯类中毒
中毒机制
有机磷酸酯类的磷原子以共价键的形式与胆碱酯酶的活性中心上的羟基相结合，生成难于水解的磷酰化胆碱酯酶。导致ACh大量堆积，引起中毒
临床分型
轻症
M样症状为主，ACh活性70%
中度
兼有M、N样症状，ACh活性50%
重症
M、N样作用及CNS症状，ACh活性30%
解毒药
胆碱酯酶复活药
阿托品+解磷定
1.恢复AChE活性
2.与游离的有机磷结合
3.直接与ACh结合起保护作用
4.迅速缓解N样症状
5.不能直接对抗积蓄的ACh
对乐果中毒无效
早期，适量，反复应用
神经系统药
激动药（拟似药)
胆碱受体激动药
肾上腺素受体激动药
阻断药（拮抗药）
M受体
M1（胃壁细胞和神经组织）
M2（心脏）
M3（平滑肌和腺体细胞）
M4（外分泌腺，平滑肌及中枢神经系统）
M5（中枢神经系统）
神经系统
中枢神经
中枢神经抑制药：镇静催眠药等
中枢兴奋药：咖啡因等
外周神经
传入神经：局部麻醉药
传出神经：传出神经系统药
