传出神经药物脑图

下图汇总了传出神经药物的知识点，包括神经系统、递质、受体、胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药、胆碱酯酶复活药、M胆碱受体阻断药等。

传出神经系统药物

• 神经系统
  • 中枢神经
  • 外周神经系统
    • 传入神经
    • 传出神经
      • 自主神经系统
        • 交感神经
        • 副交感神经
        • 内脏器官 腺体 平滑肌
      • 运动神经系统
        • 骨骼肌
      • 递质分类
        • 胆碱能神经
          • 1.全部交感神经和副交感神经的节前纤维
          • 2.运动神经
          • 3.副交感神经的节后纤维
          • 4.少数交感神经节后纤维
        • 去甲肾上腺素能神经
          • 几乎全部交感神经节后纤维
• 递质
  • 乙酰胆碱Ach
    • 合成：胆碱能神经末梢
    • 贮存：囊泡中
    • 释放：胞裂外排
    • 代谢
      • 胆碱酯酶水解
      • 重新利用
  • 去甲肾上腺素NA
    • 合成：神经末梢
    • 贮存：囊泡中
    • 释放：胞裂外排
    • 降解
      • 摄取1：MAO灭活，再摄入神经末梢囊泡中贮存，75%-90%。贮藏型摄取
      • 摄取2：少量在非神经组织，COMT和MAO灭活，10%-15%。代谢型摄取
• 受体
  • 胆碱能受体
    • M受体（毒蕈碱型胆碱受体）
      • 分布：心脏，腺体，平滑肌，神经中枢 效应：抑制循环：心率减慢，血管扩张，血压降低 收缩平滑肌：支气管，胃肠道，泌尿道，子宫 缩小瞳孔：瞳孔括约肌收缩 增加腺体分泌：汗腺，支气管腺，消化腺
      • M1:胃壁，神经节，CNS M2：心脏，神经末梢，突触前膜，CNS M3：平滑肌，腺体，血管内皮，CNS
    • N受体（烟碱型胆碱受体）
      • 骨骼肌收、神经兴奋
  • 肾上腺素能受体
    • α受体
      • 血管收缩、血压升高
    • β受体
      • β1:心脏兴奋
      • β2:支气管平滑肌舒张、分布于血管平滑肌、支气管平滑肌、心肌
• 胆碱受体激动药
  • M、N受体激动药
    • 乙酰胆碱Ach
      • 胆碱酯类
      • 兴奋M受体为主 舒张血管 减弱心肌收缩力 减慢心率 兴奋胃肠道平滑肌 泌尿平滑肌蠕动增加 腺体分泌增加 局部滴眼使瞳孔括约肌缩小，调节近视
  • M受体激动药
    • 毛果芸香碱（匹鲁卡品）
      • 拟胆碱生物碱： 槟榔碱，毒蕈碱
      • 药理作用
        • 收缩瞳孔
        • 降低眼内压
        • 调节痉挛
        • 增加汗腺和唾液腺的分泌
      • 临床应用
        • 治疗闭角型青光眼，对开角型青光眼的早期有一定疗效
        • 治疗虹膜睫状体炎，与阿托品交替使用
        • 口腔黏膜干燥症
        • 阿托品中毒的解救
  • N受体激动药
    • 烟碱：骨骼肌收缩 Nm
• 抗胆碱酯酶药
  • 易逆性抗胆碱酯酶药
    • 新斯的明
      • 药理作用
        • 对眼的作用：缩瞳，针尖样，对光反射不消失，调节痉挛，降低眼内压
        • 对骨骼肌神经肌街头的作用：骨骼肌收缩力加强
        • 胃肠道作用：促进平滑肌收缩
      • 临床应用
        • 腹胀气和尿潴留
        • 重症肌无力
        • 竞争性神经肌肉阻滞药中毒
        • 严重的室上性心动过速
      • 禁用于机械性肠或泌尿道梗阻患者和支气管哮喘
    • 毒扁豆碱
      • 药理作用
        • 局部用于治疗青光眼，与毛果芸香碱同用途 与毛果芸香碱不同之处：机制不同，作用强，久，显效快，刺激性强
      • 临床应用
        • 口服，注射易吸收，易透过血脑屏障，易透过角膜
      • 滴眼时应压迫内眦，以免药液流入鼻腔后吸入中毒
  • 难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类
    • 敌敌畏、敌百虫、乐果、沙林等
      • 体内过程
        • 内吸收
          • 消化道黏膜
          • 呼吸道
          • 皮肤
          • 职业性
        • 分布：全身器官，肝＞肾、肺、脾＞肌肉、脑
      • 中毒症状
        • M、N样中毒、神经中毒
      • 中毒类型
        • 轻度中毒：只有M样症状
        • 中度中毒：有M、N样症状
        • 重度中毒：不仅有M、N样作用还伴有中枢症状
      • 解毒药物
        • 及早、足量、反复，至“阿托品化”
        • 与胆碱酯酶复活药联合治疗
• 胆碱酯酶复活药
  • 胆碱酯酶复活药
    • 碘解磷定（早起发现）
      • 药理作用：恢复AChE的活性，直接解毒作用
      • 用于各种急性有机磷脂酸中毒
    • 氯解磷定（现较常用）：对内吸磷、马拉硫和对硫磷中毒的疗效好，对敌百虫、敌敌畏中毒疗效差，对乐果中毒无效
• M胆碱受体阻断药
  • 阿托品及其类似生物碱
    • 阿托品
      • 药理作用
        • 腺体：抑制腺体分泌
        • 眼：扩瞳，眼内压升高，调节麻痹
        • 平滑肌：胃肠道平滑肌，胃肠括约肌：取决于功能状态，尿道、膀胱逼尿肌，胆管、支气管和子宫平滑肌：作用较弱
        • 心血管系统
          • 心脏
            • 治疗量：心率短暂性轻度减慢，阻断突触前膜M1受体，减弱Ach释放的负反馈抑制
            • 大剂量：增加心率，及、阻断窦房结M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制
          • 血管
            • 治疗量：对血管，血压无明显影响
            • 大剂量：皮肤血管扩张，出现皮肤潮红和温热
        • 中枢神经：治疗量 1~2mg 5mg 10mg 无明显影响→兴奋延髓和大脑→中枢神经兴奋作用增强→中枢中毒→中枢抑制
      • 临床应用
        • 解除平滑肌痉挛：胆绞痛或肾绞痛要结合阿片类镇痛药使用
        • 抑制腺体分泌
        • 眼部：虹膜睫状体炎，验光、眼底检查：儿童多选用
        • 缓慢型心律失常
        • 抗休克
        • 解救有机磷酸酯类中毒
      • 不良反应：口干，乏汗，皮肤干燥，视力模糊，便秘，小便困难，心悸，增肌心肌耗氧量，心律失常，皮肤潮热，温热，中枢兴奋加强，大剂量兴奋转为抑制
      • 禁忌症：青光眼及前列腺肥大患者禁用
    • 东莨菪碱
      • 外周作用与阿托品相似：抑制腺体分泌作用大于阿托品，扩瞳及调节麻痹作用小于阿托品，对中枢神经系统发作用较强
      • 治疗剂量时可引起中枢神经系统抑制：尚有欣快作用，易造成药物滥用
      • 临床应用：主要用于麻醉前给药，治疗晕动病、妊娠呕吐及放射病呕吐
      • 不良反应与禁忌症与阿托品相似
    • 山莨菪碱（654）
      • 药理作用与阿托品相似，中枢作用很弱
      • 临床应用：中毒性休克（取代阿托品）、内脏平滑肌绞痛
  • 阿托品的合成代用品
    • 合成解痉药
      • 季铵类解痉药
        • 异丙托溴铵：主要用于缓解慢性阻塞性肺病（COPD）
        • 溴丙胺太林：胃、十二指肠溃疡，胃肠痉挛和泌尿道痉挛
      • 叔胺类解痉药
        • 托特罗定：对膀胱有选择性作用
        • 贝那替秦：兼有焦虑症的溃疡患者