导图社区 第十四章 黏膜递药系统
粘膜递药系统有肺粘膜，直肠粘膜，眼粘膜，口腔黏膜，鼻粘膜，阴道粘膜。详细的介绍了这六种粘膜的知识要点，方便后期小伙伴复习~
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第十四章 黏膜递药系统
肺黏膜递药
优点
肺部吸收面积大
肺泡表皮薄，肺泡壁或肺泡隔内有丰富的毛细血管，通过肺泡快速吸收直接进入血液循环，避免了肝首过效应，提高药物的生物利用度；
肺部的化学降解和酶降解反应较低，药物被破坏的程度小；
药物可直接到达靶部位，因此可降低给药剂量及毒副作用
影响药物肺部沉积的因素
粒径的影响
重力沉降
惯性碰撞
布朗扩散
影响药物肺部吸收的因素
生理因素
呼吸道黏膜上的黏液层会影响药物的溶解和扩散
呼吸道黏膜的酶可使药物失活
上呼吸道纤毛清除不溶性粒子
肺泡部位的不溶性粒子被巨噬细胞清除
药物理化性质影响
相对分子质量
大分子药物较难通过
脂溶性
亲脂性药物可迅速吸收 细胞旁路吸收，吸收速率较慢
溶解度与溶出速度
低溶出速率能延长药物的滞留时间，但过低的溶出速率会增加药物被黏膜纤毛清除和细胞吞噬的概率
吸湿性
吸湿性小的药物更适合肺部给药
气雾剂
含药溶液、乳状液或混悬液与适宜抛射剂共同封装于具有特殊阀门系统的耐压容器中制成的制剂。
种类
按分散系统
溶液型气雾剂
混悬型气雾剂
乳剂型气雾剂（泡沫气雾剂）
按相组成
二相气雾剂
三相气雾剂
按用药途径
吸入用气雾剂
发挥局部或全身作用
非吸入用气雾剂
直接喷到腔道粘膜
组成
抛射剂
喷射药液的动力
分为液化气体和压缩气体两类
原理：液化气体常压下沸点低于大气压，阀门系统开放时，压力突然降低，抛射剂迅速气化，将容器内药液分散成极细的微粒，通过阀门系统释放，达到作用部位发挥疗效
分类
氟烷烃类
氟利昂（CFC)
碳氢化合物类
压缩气体
用量
用量越大，蒸气压越高，喷射能力越强，液滴越细。
一般采用混合抛射剂
喷射能力取决于抛射剂用量、自身蒸汽压
药物与附加剂
耐压容器
阀门系统
制备
抛射剂的填充
压灌法
冷灌法
喷雾剂
含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物以雾状等形式喷出的制剂
粉雾剂
指一种或一种以上的药物，经特殊的给药装置给药后以干粉形式进入呼吸道，发挥全身或局部作用的一种给药系统，
靶向、高效、速效、毒副作用小
直肠黏膜递药
栓剂
系指药物与适宜基质制成具有一定形状供人体腔道给药的固体状外用制剂。（半固体制剂）
基质
油脂性基质
可可豆脂
25℃开始软化、体温时迅速熔化
半合成或全合成脂肪酸甘油酯
具有保湿性和适宜的熔点，不易酸败
水溶性基质
甘油明胶
较好的弹性，不易折断，且在体温下不融化
多用于阴道栓剂基质
聚乙二醇，PEG
易溶于水，熔点较低，是难溶性药物的常用载体
吸湿性较强，对粘膜有一定的刺激性
聚山梨酯
泊洛沙姆
附加剂
润滑剂、抑菌剂
挤压成型法（冷压法）
膜质成型法（热熔法）
置换价，DV
药物的重量与同体积基质重量的比值
质量评价
融变时限
脂肪性基质的栓剂应在30min全部融化或软化变形， 水溶性基质的栓剂应在60min内全部溶解
眼黏膜递药
所有眼用制剂在启用后最多可使用4周！！！
无菌
参照注射剂标准
眼膏剂
基质配比
8份黄凡士林，1份灭菌液状石蜡
口腔黏膜递药
分类：舌下黏膜给药、颊粘膜给药和局部给药。
特点
给药方便且可随时停止，适合小儿和吞咽困难的患者或缺水条件下使用
吸收途径
跨细胞途径
细胞旁路途径
药物通过毛细血管直接进入体循环，避开肝首过效应及胃肠道破坏
起效快，可用于急症治疗
口腔黏膜处酶活性低，可减少药物酶降解
口腔黏膜对外界刺激的耐受性强
给药方便，既可局部治疗，又可发挥全身作用
缺点
可渗透吸收面积小
唾液分泌、咀嚼、吞咽等口腔活动影响吸收
对药物的味觉要求高
只有药理活性高的药物适合该系统
影响口腔黏膜吸收的因素
口腔黏膜的渗透性
唾液的影响
酶系统的影响
药物理化性质
溶解度
解离度
药物与黏膜的相互作用
剂型因素
常用剂型
液体制剂
溶液剂、混悬剂等，一般起局部作用。
半固体制剂
凝胶剂、糊剂、乳膏剂、软膏剂等，可局部，可全身起效
固体制剂
口腔贴剂、膜剂、贴片、黏附片、舌下片等，可局部或全身起效
鼻黏膜递药
药物吸收途径
根据药物性质不同
细胞间的水性通道为水溶性药物的主要吸收途径，其吸收程度受限于药物的分子量
有较大的吸收表面积
皮下血管丰富，血流量大，药物吸收迅速，起效快
药物吸收后直接进入体循环，可避免肝脏首关效应
给药方便，患者的顺应性好，适于急救，自救；
酶活性相对较低
鼻腔组织的渗透性相对较高
一部分药物可经嗅觉神经绕过血脑屏障直接进入脑组织，有利于中枢神经系统疾病的治疗
分子量>1000D的药物其透过性受到限制
沉积在鼻腔的药物能被黏纤毛快速清除
制剂可能会对鼻黏膜造成刺激
鼻腔黏膜中的酶可能将药物代谢失活
鼻腔的有限容积限制了单次用药剂量
质量要求
含有调节黏度、控制pH、增加原料溶解度、提高制剂稳定性或能够赋形的辅料。
应当添加适宜浓度的抑菌剂
混悬液若出现沉淀，经振摇应易分散
鼻用半固体制剂应柔软细腻，易涂布
应无刺激性
多剂量包装的鼻用制剂在开启后一般不超过4周
沉降容积比
递送剂量均一性
阴道黏膜递药
阴道栓、阴道片、阴道泡腾片、阴道胶囊、阴道凝胶剂、阴道膜剂、阴道环、阴道黏膜黏附制剂、洗剂
