导图社区 作用于各系统的药物
作用于血液及造血系统的药物。影响自体活性物质的药物。作用于呼吸系统的药物。子宫平滑肌,兴奋药和抑制药。作用于消化系统的药物。
编辑于2022-01-09 09:12:27作用于各系统的药物
作用于血液及造血系统的药物
生理状态下,机体内血液凝固、抗凝和纤维蛋白溶解过程维持动态平衡,使循环系统中的血液处于流动状态
抗凝血药
凝血酶间接抑制药
肝素
化学结构:黏多糖硫酸酯
体内过程
肝素是极性很高的大分子物质,不易通过生物膜,口服不吸收,肌内注射易引起局部出血和刺激症状,临床常静脉注射给药
大部分经肝脏单核-巨噬细胞系统的肝素酶分解代谢,以肝素降解产物或原形经肾排出
药理作用及机制
肝素在体内、外均有强大抗凝作用
特点
迅速(静脉立即作用)
强大(灭活多种凝血因子)
机制
血浆中凝血酶抑制物——抗凝血酶Ⅲ,与凝血酶等形成复合物,灭活凝血酶Ⅱa及Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa等凝血因子
肝素+ATⅢ→复合物,加速灭活作用
临床应用
血栓栓塞性疾病
主要用于防治血栓的形成和扩大,也可用于防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成
弥散性血管内凝血(DIC)
早期应用,可防止因纤维蛋白和凝血因子的消耗而引起的继发性出血
体外抗凝
如导管检查、体外循环及血液透析
不良反应
出血
是肝素的主要不良反应,表现为各种黏膜出血、关节腔积血和伤口出血
预防
监测凝血时间,维持在正常值(50~80s)的1.5~2.5倍
对抗
缓慢注射鱼精蛋白解救,与肝素结合成稳定的复合物而使肝素失活。每1~1.5mg的鱼精蛋白可使100U的肝素失活
血小板减少症
一般是肝素引起的一过性血小板聚集作用所致,多数发生在给药后7~10天,与免疫反应有关
其他
偶有过敏反应,如哮喘、荨麻疹、结膜炎和发热等
长期应用可致骨质疏松和骨折
禁忌症
出血性疾病、孕妇(死胎)、肝肾功能不全
低分子量肝素(LMWH)
依诺肝素、替地肝素
特点
抗凝血因子Ⅹa>Ⅱa,故不必检测抗凝活性
分子量小,与血小板释放因子4亲和力低,较少引起血小板减少,作用强,出血危险小
半衰期长,皮下注射200~300分钟,为肝素的2~4倍
应用
防止手术静脉血栓,急性心梗,不稳定型心绞痛,血透等
凝血酶抑制药
维生素K拮抗药——双香豆素、华法林
药理作用
香豆素类是维生素K拮抗药,抑制维生素K在肝由氧化物向氢醌型转化,从而阻止维生素K的反复利用
临床应用
口服用于防治血栓栓塞性疾病
防治静脉血栓和肺血栓一般采用先用肝素或者先与肝素合用,后用香豆素类维持治疗的序贯疗法
不良反应
应用过量易致自发性出血
预防
使用药物期间必须测定凝血酶原时间,一般控制在18~24s较好,并据此调整剂量
对抗
立即停药并缓慢静脉注射大量维生素K或输新鲜血液
抗血小板药
阿司匹林
药理作用
50~75mg抑制COX
在血小板:对酶不可逆性抑制——TXA2生成减少,抗血小板聚集
在血管内皮:前列环素减少,但对酶的抑制,可恢复
抗炎作用
IL-2/IL-6生成↓,干扰素细胞因子↓,抑制巨噬细胞、白细胞功能,抑制成纤维细胞活化及内皮增生
临床应用
防治血栓栓塞性疾病:如急性心肌梗死、不稳定性心绞痛、一过性脑缺血
纤维蛋白溶解药
可使纤维蛋白溶解酶原转变为纤维蛋白溶解酶,溶解血栓。对陈旧性血栓无效,作用无特异性易致出血
链激酶
来源
C族β-溶血性链球菌培养液中提取的蛋白质
作用
对纤维溶解酶原的激活作用是间接的,即先与内源性纤溶酶原结合成SK-纤溶酶原复合物,并促使纤溶酶原转变为纤溶酶,迅速水解血栓中的纤维蛋白而溶解血栓
应用
主要用于治疗血栓栓塞性疾病
不良反应
引起出血,注射局部可出现血肿
严重出血可注射抗纤溶药对抗
具有抗原性,链激酶可致皮疹、药热等过敏反应
尿激酶
来源
肾细胞合成,人尿中提取
作用、应用于链激酶相同
尿激酶无抗原性,不引起过敏反应,可用于对链激酶过敏者
阿尼普酶
链激酶+赖氨酸纤溶酶原(1:1)
药理作用
无血栓时作用很弱,有血栓时催化纤溶酶原转变为纤溶酶,溶栓
临床应用
用于急性心肌梗死,可改善症状,降低病死率,亦可用于其他血栓性疾病
不良反应
可导致长时间血液低凝状态,亦有抗原性,可发生于链激酶类似的变态反应
促凝药
维生素K
药理作用
作为羧化酶的辅酶参与合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ,促进凝血
缺乏维生素K,只能形成前体物质,无抗凝活性
缺乏原因
吸收障碍:阻塞性黄疸、胆瘘、长期腹泻
合成不足:新生儿、早产儿、广谱抗生素
维生素K拮抗药:香豆素类、水杨酸类
临床应用
维生素K缺乏症导致的出血
纤维蛋白溶解抑制药——氨甲苯酸
作用
结构与赖氨酸类似,能竞争性抑制纤溶酶原激活因子,使纤溶酶原不能转变为纤溶酶,从而抑制纤维蛋白的溶解,产生止血作用
应用
主要用于纤维蛋白溶解症所致的出血
对癌症出血、创伤出血及非纤维蛋白溶解引起的出血无止血效果
抗贫血药及造血细胞生长因子
抗贫血药
贫血类型
缺铁性贫血
补充铁剂
巨幼红细胞性贫血
补充叶酸或维生素B12
再生障碍性贫血
用造血细胞生长因子
铁剂
硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、右旋糖酐铁
体内过程
铁的吸收部位主要在十二指肠及空肠上段
胃酸、维生素C、果糖、谷胱甘肽等有利于铁的吸收
高磷、高钙、鞣酸、四环素、抗酸药、H2受体阻断药、质子泵抑制剂等,可使铁沉淀或抑制Fe2+的形成而阻碍铁的吸收
药理作用
吸收到骨髓的铁,吸附在有核红细胞膜上并进入细胞内的线粒体,与原卟啉结合形成血红素。后者再与珠蛋白结合,形成血红蛋白
临床应用
治疗失血过多或需铁增加所致的缺铁性贫血,疗效极佳
对慢性失血、营养不良、妊娠、儿童生长发育所引起的贫血,用药后一般症状及食欲迅速改善
不良反应
铁制剂刺激胃肠道可引起便秘、黑便
小儿误服1g以上铁剂可引起急性中毒,表现为坏死性胃肠炎症状
抢救
急救措施以磷酸盐或碳酸盐溶液洗胃,并以特殊解毒剂去铁胺
叶酸
广泛存在于动物、植物食品种。动物细胞自身不能合成叶酸,需从食物中摄取,小肠上段吸收
药理作用
叶酸进入体内后,在二氢叶酸还原酶的作用下转化为四氢叶酸,后者能与一碳单位结合成四氢叶酸类辅酶,传递一碳单位,参与体内多种生化代谢
临床应用
叶酸用于治疗各种巨幼细胞性贫血
治疗时以叶酸为主,辅以维生素B12,效果良好
对维生素B12缺乏所致的“恶性贫血”,叶酸仅能纠正异常血象,不能改善神经损害症状
维生素B12
广泛存在于动物内脏、牛奶、蛋黄中,植物不含维生素B12
体内过程
维生素B12必须与胃壁细胞分泌的糖蛋白即“内因子”结合才能免受胃液消化进入空肠吸收
药理作用
是甲基转移酶的辅酶,使四氢叶酸循环利用
当维生素B12缺乏时,叶酸代谢循环受阻,出现叶酸缺乏症
参与神经髓鞘脂质的合成,维护神经功能
维生素B12,导致异常脂肪酸合成,神经髓鞘完整性受损,出现神经损害
临床应用
维生素B12主要用于治疗恶性贫血,需注射使用,辅以叶酸;亦与叶酸合用治疗各种巨幼细胞性贫血
作为神经系统疾病、肝脏疾病等的辅助治疗
造血细胞生长因子
促红素(EPO)
又称红细胞生成素,是由肾皮质近曲小管管周细胞分泌
作用
EPO与红系干细胞表面的EPO受体结合,促进红系干细胞增生和成熟,并促进网织红细胞从骨髓中释放入血
应用
最佳适应症为慢性肾衰竭和晚期肾病所致的贫血
对骨髓造血功能低下、肿瘤化疗、艾滋病药物治疗及结缔组织病所致的贫血也有效
对再障、骨髓障碍贫血基本无效
血容量扩充药
理想的血容量扩充药应能维持血液胶体渗透压,作用持久,无毒性,无抗原性
右旋糖酐
右旋糖酐为高分子葡萄糖聚合物
药理作用及临床应用
右旋糖酐70(中分子)
分子量大,不易渗出和排泄,维持扩容12h。主要用于低血容量休克
右旋糖酐40(低分子)
分子量较小,相对较易排泄,维持扩容短。用于扩容、疏通微循环、血栓栓塞性疾病、DIC辅助治疗
右旋糖酐10(小分子)
分子量小,容易渗透和排泄,维持扩容3h。主要用于改善微循环、渗透性利尿
不良反应
偶见过敏反应如发热、荨麻疹等
心功能不全和肺水肿及肾功能不佳者慎用
影响自体活性物质的药物
自体活性物质又称局部激素,以旁分泌方式达到邻近部位发挥作用,而不进入血液循环
组胺和抗组胺药
组胺
组胺是广泛分布于体内的、具有多种生理活性的一类自体活性物质
外周组胺主要存在于肥大细胞内,而中枢神经系统组胺则由特定的神经细胞合成
组胺还是重要的炎症介质和过敏介质
组胺受体的分布及效应
H1受体
支气管、胃肠、子宫平滑肌
皮肤血管平滑肌
收缩
舒张
H2受体
胃壁细胞
皮肤血管平滑肌
血管平滑肌
心室
窦房结
分泌↑
舒张
舒张
收缩↑
心率↑
H3受体
中枢、神经末梢
调节组胺合成、释放
H4受体
/
/
药理作用
心血管系统
心肌
在人体中,组胺通过H2受体直接作用于腺苷酸环化酶,增加心肌cAMP水平而产生正性肌力作用
血管
组胺激动血管平滑肌细胞H1、H2受体,使小动脉、小静脉扩张,回心血量减少
血小板功能
组胺作用于H1受体,调节细胞内钙水平,从而促进血小板聚集
通过作用于H2受体增加血小板中cAMP含量,对抗血小板聚集
最终影响取决于两者功能平衡变化
腺体
组胺作用于胃壁细胞的H2受体,使胃壁细胞分泌胃液显著增加
组胺是强力的胃酸分泌刺激剂,小剂量,刺激胃腺大量分泌胃酸
平滑肌
组胺激动平滑肌H1受体,使支气管平滑肌收缩
组胺对多种动物胃肠道平滑肌都有兴奋作用
神经末梢
刺激神经末梢,导致瘙痒和疼痛
临床应用
主要用于鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性胃酸缺乏症
组胺受体阻断药
H1受体阻断药
药理作用
阻断H1受体
对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌收缩作用
对组胺直接引起的局部毛细血管扩张和通透性增加(水肿)有很强的抑制作用,但对血管扩张和血压降低等全身作用仅有部分对抗作用
中枢抑制作用
多数可通过血脑屏障,并有不同程度的中枢抑制作用,苯海拉明和异丙嗪作用表现为镇静、嗜睡
其他作用
苯海拉明、异丙嗪等具有阿托品样抗胆碱作用,止吐和防晕作用较强
咪唑斯汀对鼻塞具有显著疗效
临床应用
皮肤黏膜变态反应性疾病
H1受体阻断药对荨麻疹、过敏性鼻炎等疗效较好
对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿亦有疗效
对血清病、药疹和接触性皮炎也有一定疗效
对支气管哮喘疗效差,对过敏性休克无效
防晕止吐
用于晕动症、放射病引起的呕吐,常用苯海拉明和异丙嗪
晕车和晕船可以预防,但不能治愈
H2受体阻断药
如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁
作用于呼吸系统的药物
支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病是呼吸系统常见疾病,常伴有咳嗽、咳痰、喘息的症状(炎症是关键和核心病理因素)
支气管哮喘
表达
炎症介质(组胺、ILs、白三烯B4、TXA2等)释放、炎性细胞穿透、黏膜水肿、平滑肌增生、上皮脱落、气道狭窄、呼吸困难、反应功能亢进
外因
吸入特异性抗原,导致Ⅰ型过敏反应
内因
非特异性刺激(冷空气、烟雾、异味等)
平喘药
抗炎平喘药——糖皮质激素(GCs)
氢化可的松、泼尼松
特点
强效抗炎、抗过敏,是治疗哮喘最有效的药物,广泛用于急症和哮喘持续状态
易形成糖皮质激素依赖性,目前广泛采用气雾剂治疗,以避免糖皮质激素依赖
药理作用
抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞和免疫细胞功能
抑制细胞因子和炎症介质的产生
抑制气道高反应性
增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
临床应用
用于支气管扩张药不能有效控制的慢性哮喘患者,长期应用可以减少或终止发作,减轻病情严重程度,但不能缓解急性症状
支气管扩张药
β肾上腺素受体激动药
药理作用
兴奋支气管β2受体→放松支气管平滑肌→抗哮喘
抑制过敏介质释放
分类
非选择性β受体激动药
平喘作用强大,但可引起严重的心脏不良反应
选择性β2受体激动药
很少产生心血管反应
长效激动药——福莫特罗
用于哮喘持续状态,夜间发作性和运动诱发哮喘,以及其他原因急性支气管痉挛的治疗
长期用药,药效强而持久。抗炎、抑制炎症介质释放
茶碱类——氨茶碱
药理作用及机制
具有平喘、强心、利尿、扩张血管和中枢兴奋等作用
平喘作用的机制
抑制磷酸二酯酶
阻断腺苷受体
增加内源性儿茶酚胺的释放
免疫调节与抗炎作用
增加膈肌收缩力并促进支气管纤毛运动
临床应用
支气管哮喘
用于β2受体激动药不能控制的急性哮喘,可用静脉注射氨茶碱
慢性哮喘患者口服氨茶碱以防止急性发作
慢性阻塞性肺疾病
对COPD伴有喘息、COPD伴有右心功能不全的心源性哮喘的患者有明显的疗效
中枢型睡眠呼吸暂停综合征
对于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气不足患者,使通气功能明显增强,改善症状
不良反应
胃肠道不良反应
上腹部疼痛、恶心、呕吐、胃食管反流、食欲减退等
中枢兴奋
主要有失眠、震颤、激动等症状,可用镇静药治疗
急性中毒
常见于静脉注射过快或剂量较大,出现心动过速、心律失常、血压骤降,严重可导致呼吸、心搏骤停
抗胆碱药(M胆碱受体阻断药)
ACh是哮喘关键的神经递质,哮喘患者ACh敏感性是正常人的100倍以上
异丙托溴铵
体内过程
口服不吸收,采用气雾剂
药理作用
对气道平滑肌有较高的选择性,对心血管系统作用不明显,也不影响痰液黏稠度和分泌
临床应用
哮喘样气管炎、支气管哮喘
不良反应少
抗过敏平喘药——色甘酸钠
体内过程
口服吸收极少,临床必须采用粉剂定量雾化器方式吸入
药理作用
稳定肥大细胞膜
抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症
阻断炎症细胞介导的反应
临床应用
预防哮喘发作药物
对敏感性、运动性、非特异的外源性刺激引起的哮喘效果较好
不良反应
不良反应少见,偶有咽喉与气管刺痛感或支气管痉挛,必要时可同时吸入β2受体激动药预防
作用于消化系统的药物
治疗消化性溃疡的药物
消化性溃疡主要指发生于胃和十二指肠的慢性溃疡,发病率10%
消化性溃疡就是由于致溃疡因素强于防御保护因素所致
抗酸药
药理作用
口服后在胃内直接中和胃酸,升高胃内容物pH
降低胃蛋白酶活性
解除胃酸和胃蛋白酶对胃黏膜和十二指肠黏膜的消化侵蚀和刺激作用,缓解溃疡病的疼痛
常用抗酸药及其特点
碳酸钙
中和胃酸作用较强,作用快而持久。可引起反跳性的胃酸分泌增加
氢氧化镁
中和胃酸作用较强、起效快。Mg2+有导泻作用
三硅酸镁
抗酸作用较弱、作用慢而持久,在胃内生成胶状二氧化硅对溃疡面有保护作用
氢氧化铝
中和胃酸作用较强、起效缓慢、作用持久。作用后产生的氧化铝具有收敛、止血和致便秘作用
碳酸氢钠
作用强、起效快、作用持续时间短暂。中和胃酸时产生CO2,可引起嗳气、腹胀,继发性胃酸分泌增加
口服后可被肠道吸收,导致血液和尿液碱化
合理用药
饭后1~3h及睡前用药
抑制胃酸分泌药
H2受体阻断药
西咪替丁(甲氰米胍)、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁
药理作用
竞争性地阻断壁细胞基底膜的H2受体,对基础胃酸分泌及夜间胃酸分泌都具有良好的抑制作用
临床应用
主要应用于胃和十二指肠溃疡,能减轻溃疡引起的疼痛,促进胃和十二指肠溃疡的愈合
胃及十二指肠溃疡的首选药
应用于无并发症的胃食管反流综合征和预防应激性溃疡的发生
不良反应
偶有胃肠反应,头痛,还有ED
H+-K+-ATP酶抑制剂(质子泵抑制药)
本类药物疗效显著、确切,不良反应少,是目前世界上应用最广的抑制胃酸分泌的药物
奥美拉唑、米索拉唑
药理作用
抑制H+-K+-ATP酶是最直接最有效的抑制胃酸分泌的手段
使胃内pH升高,可反馈性地使胃黏膜中的G细胞分泌胃泌素,从而使血中胃泌素水平升高
本类药物还使胃蛋白酶的产生减少,对胃黏膜有显著的保护作用
体内、外实验证明此类药物对幽门螺杆菌有抑制作用
临床应用
消化性溃疡、反流性食管炎、幽门螺杆菌感染、上消化道出血、卓-艾综合征和非甾体类抗炎药所致的胃溃疡
不良反应
不良反应很少,偶见恶心、呕吐、腹胀、便秘、腹泻、头痛、皮疹等
注意事项
本类药品对肝药酶有一定的抑制作用,与华法林、地西泮、苯妥英钠等药合用,可使上述药物体内代谢速率减慢
慢性肝病或肝功能减退者,用量宜酌减
长期服用者,定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生
M胆碱受体阻断药
哌仑西平、替仑西平
药理作用
选择性阻断M1受体,抑制胃酸分泌,作用相当于H2受体阻断药
抑制胃蛋白酶分泌,对其他腺体、平滑肌、心脏影响小,不良反应轻微
胃泌素受体阻断药
丙谷胺
药理作用
与胃泌素竞争胃泌素受体,抑制胃酸分泌
促进胃黏膜黏液合成,增强胃黏膜的黏液—HCO3-保护屏障
胃黏膜保护药
胃黏膜生成的PGE2和PGI2能促进胃黏液和HCO3-分泌,抑制胃酸分泌
米索前列醇
米索前列醇为人工合成的PGE1衍生物,对黏膜有保护作用
药理作用
抑制壁细胞的胃酸分泌
促进浅表细胞分泌黏液和HCO3-
抑制胃蛋白酶分泌
增加胃黏膜血流,促进胃黏膜上皮细胞增殖重建
临床应用
用于治疗胃和十二指肠溃疡,并有预防复发作用(二线药)
对长期应用非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血,作为胃黏膜细胞保护药有特效
不良反应
主要表现为腹泻、腹痛、恶心、腹部不适;也有头痛、头晕等
孕妇及前列腺素类过敏者禁用
硫糖铝
药理作用
在酸性环境下(pH<4)形成胶冻,附于溃疡基部,抗胃酸、消化酶腐蚀
促进胃黏液、HCO3-分泌,增强保护作用
临床应用
用于治疗消化性溃疡、反流性食管炎、慢性糜烂性胃炎及幽门螺杆菌感染
注意事项
不宜与抗酸药及抑制胃酸分泌药合用
枸橼酸铋钾
药理作用
在胃液酸性环境下,在溃疡表面或溃疡基底肉芽组织形成一种坚固的氧化铋胶体沉淀,成为保护性薄膜,从而减少胃内容物对溃疡部位的侵蚀
抑制胃蛋白酶活性
增加黏液和HCO3-分泌
对幽门螺杆菌有一定抑制作用
临床应用
治疗消化性溃疡疗效与H2受体阻断药相似,复发率低
抗幽门螺杆菌药
幽门螺杆菌产生多种酶及细胞毒素,分解黏液,损伤胃上皮细胞,诱发炎症、溃疡,并影响溃疡愈合
克拉霉素、阿莫西林、四环素、甲硝唑
在体内单一药物疗效差,2~3种药物合用疗效好。联合抑制胃酸分泌药效好
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
子宫平滑肌兴奋药是指可选择性地兴奋子宫平滑肌的药物,该类药物包括缩宫素、垂体后叶素、麦角生物碱和前列腺素
子宫平滑肌抑制药则可抑制子宫平滑肌收缩,这类药物包括β2肾上腺素受体激动药、钙通道阻滞药、硫酸镁、环氧化酶和催产素拮抗药等,临床上主要用于痛经和防治早产
子宫平滑肌兴奋药
临床上可用于催产、引产、产后止血及产后子宫复原
催产、引产——节律性的收缩作用
产后止血、产后子宫复原——强直性收缩的药理作用
缩宫素(催产素)
是由下丘脑室旁核、视上核神经元产生的激素原裂解生成的神经垂体激素
目前临床应用的缩宫素多为人工合成品或者从牛、猪的神经垂体提取分离的药物制剂
体内过程
口服无效;肌内注射吸收良好;静脉注射起效更快,但维持时间短,故通常都以静脉滴注维持疗效
可透过胎盘、大部分经肝脏及肾脏破坏,少部分以结合形式经肾脏排泄
药理作用及机制
兴奋子宫平滑肌
小剂量的缩宫素(2~5U)可加强子宫的节律性收缩作用,促使胎儿顺利娩出
大剂量的缩宫素(5~10U)可使子宫平滑肌发生持续性的强直性收缩,不利于胎儿的娩出
子宫平滑肌对缩宫素的敏感性受性激素的影响,雌激素能够提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性,孕激素则可降低其对缩宫素的敏感性
乳腺分泌
乳腺小叶分支被具有收缩性的肌上皮细胞所包绕,缩宫素能使乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩,从而促进乳汁分泌
降压作用
大剂量缩宫素能短暂地松弛血管平滑肌,从而引起血压下降,但催产剂量的缩宫素不引起血压下降
临床应用
催产、引产
小剂量缩宫素对无产道障碍、胎位正常、头盆相称、缩宫乏力难产者具有促进分娩作用
对于死胎、过期分娩或其他原因需提前终止妊娠者,可用缩宫素引产
产后出血
产后出血时,立即于皮下或肌内注射较大剂量的缩宫素,可迅速引起子宫平滑肌发生强直性收缩,压迫子宫肌层内的血管而起到止血作用,常需加用麦角制剂
不良反应
缩宫素的人工合成品不良反应较少,应用缩宫素的生物制剂偶见过敏反应
在大剂量使用缩宫素时,可导致抗利尿作用发生
如果患者输液过多或过快,可出现水潴留和低钠血症
注意事项
需严格掌握剂量,避免子宫强直收缩的发生
严格掌握用药禁忌症,凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘以及3次妊娠以上的经产妇或有剖宫产史者禁用,以防止引起子宫破裂或胎儿宫内窒息
垂体后叶素
垂体后叶素是从牛、猪垂体后叶中提取的粗制品,内含缩宫素和加压素两种成分
加压素
药理作用
具有抗利尿、收缩血管、升高血压和兴奋子宫的作用
临床应用
治疗尿崩症及肺出血
不良反应
主要有面色苍白、心悸、胸闷、恶心、腹痛及过敏反应等
麦角生物碱
分类
胺生物碱类
代表药有麦角新碱和甲基麦角新碱
肽生物碱类
代表药有麦角胺和麦角毒
麦角生物碱除了可激动或阻断5-HT受体外,还可作用于α肾上腺素受体和DA受体
药理作用
兴奋子宫作用
麦角新碱和甲基麦角新碱均可以选择性地兴奋子宫平滑肌,且起效快,作用强
用药剂量稍大时即可引起子宫平滑肌发生强直性收缩
收缩血管
麦角胺可直接作用于动、静脉血管使其收缩
大剂量使用麦角生物碱类药物还会损伤血管内皮细胞,长期使用可以导致肢端干性坏疽和血栓
使脑血管收缩、减少脑动脉搏动幅度,减轻偏头痛
阻断α肾上腺素受体
翻转肾上腺素的升压作用,使升压作用变为降压,同时抑制中枢,使血压下降
临床应用
子宫出血
主要用于预防和治疗产后由于子宫收缩乏力造成的子宫出血,通过强直收缩子宫平滑肌而机械压迫血管止血
子宫复原
应用于产后子宫复原缓慢,通过收缩子宫而加速子宫复原
人工冬眠
二氢麦角碱对中枢神经系统有抑制作用,可以与异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂,用于人工冬眠
胺生物碱类
偏头痛
麦角胺能使脑血管收缩,可用于偏头痛的诊断及其发作时的治疗
肽生物碱类
不良反应
注射麦角新碱可引起恶心、呕吐及血压升高等症状,伴有妊娠毒血症的产妇应谨慎使用此药
用药过程中偶见过敏反应,严重者可出现呼吸困难、血压下降
麦角流浸膏中含有麦角毒和独角胺,长期应用可损害血管内皮细胞
禁忌症
麦角制剂禁用于催产和引产
血管硬化及冠心病患者忌用麦角生物碱类药品
前列腺素类(PGs)
PGs是一类广泛存在于体内的不饱和脂肪酸,对心血管、呼吸肌消化等系统有广泛的生理作用和药理作用
地诺前列腺素(PGF2α)、硫前列酮、地诺前列酮(PGE2)
药理作用
PGs对妊娠各期子宫都有兴奋作用,对分娩前的子宫更为敏感
PGs引起子宫收缩的特性与生理性的阵痛相似,在增强子宫平滑肌节律性收缩作用的同时,尚能使子宫颈松弛
临床应用
用于终止早期或中期妊娠
用于足月或过期妊娠引产
发生良性葡萄胎时可用于排除宫腔内的异物
不良反应
主要为恶心、呕吐、腹痛等消化道平滑肌兴奋的现象
禁忌症
不宜用于支气管哮喘患者和青光眼患者
体外无效