生物药剂学

生物药剂学绪论的思维导图，知识点有生物药剂学的概述、研究目的、体内过程、影响剂型体内过程的因素、生物药剂学的研究工作等。

绪论

• 生物药剂学（Biopharmaceutics)
  • 研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐述药物的剂型因素、机体生物因素和药物效应之间的相互关系的科学
• 生物药剂学研究目的
  • 正确评价药物制剂质量,设计合理的剂型、处方及制备工艺,为临床合理用药提供科学依据,使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。
• 药物的体内过程（ADME）
  • 吸收(Absorption)
    • :药物从用药部位进入体循环的过程
  • 分布(Distribution)
    • 药物进入体循环后向各组织、器官或体液转运的过程称为分布
  • 代谢(Metabolism)
    • 药物在吸收过程中或进入体循环后，受肠道菌群或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程
      • 生物转化(biotransformation)
  • 排泄(Excretion)
    • 药物或其代谢产物排出体外的过程。排泄途径：肾脏、胆汁和皮肤等
  • 转运（transport）
    • 吸收+代谢+排泄
  • 处置（disposition）
    • 分布+代谢+排泄
  • 消除（eliminate）
    • 代谢+排泄
• 影响剂型体内过程的因素
  • 剂型因素
    • 1.药物的某些化学性质
      • 盐、酯、络合物或衍生物
    • 2.药物的某些物理性质
      • 粒子大小、晶型、溶解度、溶出速率
    • 3.药物的剂型及用药方法
    • 4.制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量
    • 5.处方中药物的配伍及相互作用
    • 6.制剂的工艺过程、操作条件和存储条件等
  • 生物因素
    • 1种族差异
    • 2性别差异
    • 3年龄差异
    • 4生理和病理条件的差异
    • 5遗传差异
• 生物药剂学的研究工作
  • 1.研究药物的理化性质对其体内转运行为的影响
  • 2.研究剂型、处方和工艺对药物体内过程的影响
  • 3. 根据机体的生理功能设计缓控释制剂
  • 4.研究微粒给药系统的血液循环，为靶向给药系统设计奠定基础
  • 5. 研究新的给药途径和给药方法
  • 6.研究中药制剂的溶出度和生物利用度
  • 7. 研究生物药剂学的试验方法
• 生物药剂学在新药开发中的应用
  • （1） 新药合成与评选，需要考虑药物在体内的转运与转化因素
    • 口服吸收良好、靶部位浓度高、不产生毒性代谢产物
  • （2） 新药的安全性评价 为毒性试验设计和毒理效应分析提供依据
  • （3） 剂型设计的合理性需要用生物药剂学进行评价
    • 合理的药物剂型是发挥药效的重要因素。 多数血管外给药剂型可通过测定血药浓度来评价处方设计和制备工艺的合理性以及制剂质量的可靠性。
  • （4） 新药临床前和临床实验，需要研究动物或人体药动学行为
    • 新药临床前研究中，必须完成临床前动物药代动力学的系统研究并提供独立的申报资料。 Ⅰ期临床：主要完成健康人体单剂量给药的药动学研究。 Ⅱ、Ⅲ期临床：继续开展药动学研究，主要目的，是核对按单剂量药动学参数推算的多次给药方案是否合理 。
  • （5） 新药上市后的变更需要用生物药剂学进行评估
    • 处方、生产工艺、生产场地、剂型、规格等给药方案的任何变更，都需要评估变更对生物药剂学行为的影响
• 生物药剂学的发展
  • 1. 生物药剂学分类系统 （BCS）
  • 2、药物的吸收预测
  • 3. 分子生物药剂学 （molecular biopharmaceutics）