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结合大学本科课程,人卫第九版教程已经协和听课笔记整理而成。传出神经系统是药理学很多章节的基础,知识点细碎。希望我们一起努力全部掌握住!
编辑于2022-04-15 17:58:38传出神经系统
概论
传出神经系统的分类
植物神经
交感神经
神经末梢释放去甲肾上腺素
副交感神经
神经末梢释放乙酰胆碱
概要
都有神经节
支配内脏平滑肌,心肌或腺体效应器
神经支配的特点
双重支配
平滑肌、腺体和心同时受交感、副交感神经支配
优势支配
其中一个神经占优势
eg:交感神经对心肌作用强,副交感神经对胃肠平滑肌作用强
对立统一
交感神经和副交感神经相互拮抗,但是在中枢整合下,整体的效应是统一 的
运动神经
神经末梢释放胆碱能
支配骨骼肌上的N2受体
传出神经系统的递质及其突触传递
乙酰胆碱
胆碱+乙酰辅酶A(酶的作用)~Ach~囊泡~释放
受体结合
突触后膜,产生效应
突触前膜,抑制递质 的释放
AchE作用(突触间隙)
水解
去甲肾上腺素NA
酪氨酸~多巴~多巴胺~囊泡~NA~释放
受体结合
突触后膜,产生效应
突触前膜,抑制递质的释放
摄取
摄取1/神经摄取(75%~90%)
被神经末梢摄取再利用
NA失活的主要方式
摄取2
被单胺氧化酶破坏(在胞质液中)
或者被非神经组织摄取
被儿茶酚胺
被单胺氧化酶破坏
传出神经系统的受体
胆碱受体
毒覃碱型受体(M-R)
心脏
心脏抑制
血管内皮
血管舒张
平滑肌
平滑肌收缩
腺体
腺体分泌增加
眼睛
缩瞳
近视
烟碱型受体(N-R)
NN-R
神经节细胞
神经节兴奋
NM-R
骨骼肌细胞
相关:新斯的明
骨骼肌收缩
肾上腺素受体
α肾上腺素受体(α-R)
血管平滑肌
血管收缩
眼睛
扩瞳
肝脏
糖原分解
胰岛
胰岛素分泌减少
β肾上腺素受体(β-R)
β1-R
心脏
心脏兴奋
β2-R
血管平滑肌
血管舒张
支气管平滑肌
支气管舒张
肝脏骨骼肌
糖原分解
β3-R
脂肪细胞
脂肪分解
药物的作用方式
直接作用于受体
受体激动药
激动受体,产生与递质相似的效应
受体阻断药
阻止受体与递质的结合,拮抗递质或者激动剂的作用
影响递质
影响递质合成
α-甲基酪氨酸抑制NA合成
影响递质储存和再摄取
利血平~囊泡~摄取NA下降~递质耗竭
影响递质的释放
麻黄碱和间羟胺促进NA的释放
影响递质的转化
胆碱酯酶抑制剂
拟胆碱药物
胆碱受体激动药
可以直接激动胆碱受体,产生与乙酰胆碱类似的作用。
胆碱酯类
乙酰胆碱
醋甲胆碱
卡巴胆碱
贝胆碱
概要
大多数药物对M ,N胆碱受体均有兴奋作用
以M胆碱受体为主
拟胆碱生物碱
毛果芸香碱
特点
M受体激动药
药理作用
眼睛
缩瞳~瞳孔括约肌
降低眼内压
前房角角角度增大,房水的消除速度加大,使得眼压降低
调节痉挛
睫状肌收缩,悬韧带松弛,晶体变凸
腺体
腺体分泌增加
汗腺、唾液腺显著
平滑肌
平滑肌兴奋
激动M腺体,对眼睛和腺体的作用强
临床应用
主要应用于眼科
青光眼
特征
眼压高
开角型
对开角型青光眼效果不好,早期有一定的疗效
1、前房角开放
2、小梁网-巩膜静脉窦变性增厚,网眼变窄
3、房水回流障碍
闭角型
用药机制
1、使瞳孔括约肌收缩
2、瞳孔收缩
3、前房角增大
4、房水回流速度增大
5、眼压下降
注意事项
高浓度会使患者症状加重,不宜使用
虹膜睫状体炎
与扩瞳药交替使用,使虹膜处于运动状态,防止虹膜与睫状体粘粘
虹膜有两种平滑肌:瞳孔括约肌,瞳孔开大肌。
槟榔碱
毒覃碱
特点
生物碱
激动M受体,产生类似节后胆碱能兴奋的效应
药理作用
腺体分泌
平滑肌收缩
不良反应
多汗,流泪、流诞
缩瞳、呼吸困难
恶心呕吐、腹痛腹泻
二便失禁、血压下降
无临床价值、科研用药
概要
主要兴奋M胆碱受体
抗胆碱酯酶药
与AchE(胆碱酯酶,能够水解乙酰胆碱)结合,且结合牢固,水解较慢,使得AchE活性受到抑制,导致胆碱能神经末梢释放的AchE堆积,产生拟胆碱作用。
分类
可逆性
与AchE可逆性结合
形成AchE-抑制剂
水解速度慢
AchE暂时失活
难逆性
与AchE共价结合
磷酰化AchE
不能自行水解
AchE长久失活
新斯的明
药理作用
可逆性抑制AchE
减少Ach被破坏
身高Ach的浓度
M样、N样作用
直接兴奋NM受体
促进神经末梢释放Ach
临床应用
重症肌无力
药理:直接/间接兴奋NM受体
手术后的腹部胀气,尿滞留
药理:兴奋胃肠平滑肌,膀胱平滑肌
阵发性心动过速
药理:减慢心室频率
中毒的解救
对抗筒箭毒(N-R/M-R阻断药)和阿托品(M-R阻断药)的作用
毒扁豆碱
脂溶性高,易通过生物膜,对外周和中枢都有效
作用类似新斯的明,但是比期强,抑制AchE,产生M样、N样作用,但是不直接作用于受体
选择性低,副作用多,主要局部应用治疗青光眼
作用较毛果芸香碱强而持久
有机磷酸酯类
急性有机磷酸酯的中毒
M样症状
心脏抑制
心动过缓
血管扩张
血压下降
平滑肌收缩
恶心、呕吐图、腹痛、腹泻
消化道
呼吸困难
呼吸道
小便增加
膀胱
腺体分泌物增加
流涎、流泪、呼吸道分泌物增加
眼睛
瞳孔缩小,视力模糊
N样症状
骨骼肌收缩
肌肉震颤,抽搐,无力,麻痹
神经节兴奋
心动过速,血压升高
中枢症状
1、先兴奋
兴奋,不安,惊厥
2、后抑制
昏迷、呼吸抑、循环衰竭
乙酰胆碱作用严重化
急性有机磷中毒的解救
体外中毒(未被吸收)
清除毒物
清洗皮肤
洗胃(上消化道)
导泻(MgSO4)
体内中毒(进入血液)
解毒药物
阿托品
M-R阻断剂进行拮抗作用
碘解磷定
胆碱酯酶复活药
对症治疗呼吸机
氯解磷定
药理作用
恢复AchE的活性
与磷酰化AchE结合形成复合物,再裂解形成磷酰化氯解磷定,使得AChE游离而复活
临床应用
直接解毒
解磷定+有机磷
磷酰化解磷定
尿中排出
主要作用于
青光眼
重症肌无力
肌松药过量中毒
手术后腹气胀和尿滞留
促乙酰胆碱释放药
氨吡啶
药理作用
阻断电压门控钾通道,导致神经去极化,改善传导,促进神经末梢释放Ach
临床应用
应用于神经性疾病
脑脊髓多发性硬化
脑脊损伤
改善运动功能
胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
能于M受体结合,拮抗M受体激动药的作用
阿托品
药理作用
1、腺体
腺体分泌减少
2、眼睛
扩瞳、升高眼内压、调节麻痹
3、松弛多种内脏平滑肌
4、扩张血管
6、中枢神经系统(与中毒反应有关)
临床应用
抑制腺体分泌
全麻前给药
防止唾液腺分泌增加,阻塞呼吸
扩瞳、升高眼压、调节麻痹
虹膜炎、眼底检查、验光配镜
睫状肌松弛,晶体变薄
解除平滑肌痉挛
内脏绞痛,小儿遗尿症
扩张血管,改善微循环
感染性休克
大量给药,汗腺分泌减少,体温升高,血管舒张
缓慢性心率失常
解救磷酸酯类中毒
不良反应
阿托品选择性低
副作用
口干,视力模糊,心率加快,瞳孔扩大,皮肤潮红
中毒反应(剂量过大)
上述症状加重
发热
兴奋(中枢)
禁忌症
青光眼
眼压升高
前列腺肥大
前列腺平滑肌松弛
东莨菪碱
药理作用
易通过血脑屏障,中枢作用强
中枢作用
能够镇静催眠,表现困倦、遗忘,少梦
高剂量兴奋中枢
外周作用
对眼腺体的作用较阿托品强
对平滑肌,心血管的作用弱
临床应用
麻醉前给药
抑制呼吸道腺体分泌,抑制中枢
预防晕动症
抑制前庭神经或者大脑皮层
抑制胃肠道蠕动
用于妊娠呕吐和放射病呕吐
帕金森病
有中枢抗胆碱作用
改善流涎、震颤、肌强直作用
N胆碱受体阻断药
琥珀胆碱
药理作用
与NM受体结合,使得传递受阻,骨骼肌松弛
临床应用
肌松,用于气管插管、气管镜、食道镜等检查,静脉滴注也可以用于较长时间手术
肌松:对喉肌作用最强,对于颈肌和四肢肌肉最明显,对呼吸机作用不明显
不良反应
窒息感,肌束颤动,血钾升高,眼压升高,恶性高热
筒箭毒碱
作用机制
阻断NM胆碱受体
药理作用
松弛骨骼肌
临床应用
麻醉辅助用药(有利于手术)
不良反应(用药过度)
骨骼肌过度松弛,呼吸肌麻痹
中毒反应
呼吸机
新斯的明
肾上腺素受体激动药
α受体激动药
去甲肾上腺素
作用机制
激动α受体强
激动β1受体弱
药理作用
血管收缩
最强,最突出
导致血压升高
临床应用(偶尔)
早期神经源性休克
神经源性休克:交感神经系统急性损伤或者被药物阻滞引起神经支配的小动脉扩张,血容量增加,相对血容量不足,血压下降。
嗜铬细胞瘤切除或药物中毒时血压低
上消化道出血
不良反应
局部组织缺血坏死
急性肾功能衰竭
β受体激动药
异丙肾上腺素
药理作用
心脏兴奋(β1受体)
血管舒张,血压下降(β2受体)
支气管平滑肌舒张(哮喘)(β2受体)
脂肪分解(β3受体)
临床应用
支气管哮喘(急性发作)
房室传导阻滞
心脏骤停(主要是应用肾上腺素)
感染性休克
不良反应
心悸、头晕(由血压下降引起)
α&β受体激动药
药理作用
心脏
兴奋(β1受体)
血管
收缩(α受体)
舒张(β2受体)
却决于受体的密度
支气管平滑肌
舒张(β2受体)
代谢
血糖升高,脂肪分解
临床应用
心脏骤停(首选)
心脏复苏机械
过敏型休克(首选)
α受体
血管收缩,血压升高
β1受体
心脏兴奋,排出量增加
β2受体
支气管舒张,呼吸困难减轻
抑制过敏递质的释放
过敏性疾病
血管神经性水肿
与局麻药配伍,局部止血
微量
不良反应
心悸,血压升高
肾上腺素受体阻断药
α受体阻断药
酚妥拉明
其主要作用于血管平滑肌
作用机制
阻断α受体
药理作用
血管舒张,血压下降,心脏兴奋
酚妥拉明使得血压下降-反射性交感神经兴奋-心脏兴奋
其他
拟胆碱组胺样作用
作用于胃上的β细胞,促进胃酸分泌
临床应用
外周血痉挛性收缩
寒冷刺激下手脚外周小动脉收缩,末端缺血,引起疼痛。
去甲肾上腺素静脉滴外漏(拮抗作用)
对抗措施
立刻拔药
热敷
酚妥拉明局部注射
肾上腺嗜铬细胞瘤
嗜铬细胞瘤:体内释放肾上腺素(α受体)-导致高血压
休克,改善微循环
顽固性充血性心力衰竭
扩充外周血管,减轻心脏负担
不良反应
低血压,心动过速,心慌,引发溃疡病
β受体阻断药
普洛奈尔
药理作用
β受体阻断作用
β1
心脏抑制
传导性,自律性,收缩性下降
β2
血管收缩
平滑肌收缩
支气管哮喘谨慎使用
抑制肝糖原分解
β3
抑制脂肪分解
内在拟交感活性
有些β受体阻断药,在阻断β受体的同时也会发生较弱的激动作用
膜稳定作用
稳定细胞膜内外 的离子浓度,也会产生比较弱的激动作用。
需要大剂量
其他
抗血小板聚集
普萘洛尔
降低眼内压
噻吗洛尔
临床用途
主要运用于心血管
心律失常
心绞痛,心肌梗死
高血压
充血性心力衰竭(一线药物)
其他
甲状腺功能亢进
控制交感N神经
偏头痛
青光眼
禁忌症
哮喘