导图社区 传出神经系统药物
药理学传出神经系统药物,传出神经系统,详细的总结了传出神经的受体,拟胆碱药,抗胆碱药,拟肾上腺素药,抗肾上腺素药物内容点。
编辑于2022-06-10 18:57:01传出神经系统
传出神经的受体
胆碱受体
M胆碱受体(毒蕈碱型胆碱受体)
外分泌腺分泌增多
胃酸分泌升高
心脏三个负
扩血管
收缩内脏平滑肌(支气管,胃肠道,泌尿道)
瞳孔括约肌收缩(缩瞳)
N胆碱受体(烟碱型胆碱受体)
N1
兴奋神经节
肾上腺素分泌增多
N2
兴奋运动终板,骨骼肌收缩
肾上腺素受体
肾上腺素能受体
α
α1
收缩皮肤,粘膜,内脏小血管
瞳孔辐射肌收缩(扩瞳)
α2
胰岛素分泌减少
突触前膜负反馈
β
β1
心脏三个正
肾素分泌
β2
舒张支气管平滑肌
舒张冠脉,骨骼肌血管
肝糖原分解
拟胆碱药
直接作用的拟胆碱药
MN胆碱受体激动药
乙酰胆碱
选择性差,不稳定,无实用价值药理活性
卡巴胆碱
局部滴眼治疗青光眼
M胆碱受体激动药
毛果芸香碱(匹鲁卡品)
药理作用
眼
缩瞳
降低眼内压
调节痉挛
促进腺体分泌
临床应用
闭角型青光眼
虹膜睫状体炎
口腔干燥症
不良反应
可予阿托品拮抗
N胆碱受体激动药
烟碱
抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明
体内过程
季铵,选择性低
不入中枢不入眼
药理作用
兴奋骨骼肌
兴奋平滑肌
收缩胃肠道及膀胱平滑肌
其他作用较弱
临床应用
重症肌无力
一般口服
手术后腹胀气及尿潴留
阵发性室上性心动过速
竞争性神经肌肉阻滞药(筒箭毒碱)过量时的解救
不良反应
过量引起“胆碱能危象”
用阿托品解救
应用过多的抗胆碱酯酶药,在骨骼肌运动终板上堆积过多的乙酰胆碱,导致持久去极化,加重神经肌肉传递功能障碍,反而使重症肌无力症状加重
与琥珀胆碱相似
禁止用于机械性肠梗阻,支气管哮喘,泌尿道阻塞
毒扁豆碱
可入中枢可入眼
不耐储存,不可见光
奏效快,刺激性强,毒性反应明显
先用毒扁豆碱起效快,再用毛果芸香碱维持治疗
滴眼时应压迫内眦,以免药液流入鼻腔后吸收中毒
治疗青光眼
难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类
中毒机制
与乙酰胆碱酯酶难逆性结合,不及时抢救,AchE会在几分钟内老化,失去重新活化的能力
中毒表现
急性中毒
轻度:M,中度:M+N,重度:M+N+中枢
M样症状
兴奋瞳孔括约肌
缩瞳,严重者几乎全部出现,早期可能不出现
增加腺体分泌
流涎,出汗,重者可口吐白沫,大汗淋漓。
兴奋平滑肌
支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加,致呼吸困难,甚至肺水肿
胃肠道,恶心、呕吐、腹痛等。
泌尿系统,因膀胱逼尿肌收缩而引起小便失禁。
抑制心脏
心动过缓
扩张血管
血压下降
N样症状
N1受体被激动,神经节兴奋
心血管,心收缩力加强、血压上升
N2受体被激动,骨骼肌兴奋
肌束颤动,严重者呼吸肌麻痹死亡
中枢症状
脑内Ach含量升高,先兴奋,后抑制
慢性中毒
神经衰弱征候群和腹胀、多汗,偶有肌束颤动及瞳孔缩小
急性中毒的解救
消除毒物
温水和肥皂清洗皮肤。经口中毒者,应首先抽出胃液和毒物,并用微温的2%碳酸氢钠溶液或1%盐水反复洗胃,直至洗出液中不含农药味,随后给予硫酸镁导泻。
美曲膦酯(敌百虫)口服中毒时,不用碱性溶液洗胃,因其在碱性溶液中可转化为毒性更强的敌敌畏。
对硫磷中毒时不用高锰酸钾洗胃,以防氧化成毒性更强的对氧磷,
对症治疗
使用解毒药物
阿托品
直至M胆碱受体兴奋症状消失或出现阿托品轻度中毒症状,即阿托品化
胆碱酯酶复活药
氯解磷定
最常用
碘解磷定
最早
双复磷
对中枢更强
解毒药物的使用原则
联合,及早,足量,反复
慢性中毒
定期测定血中胆碱酯酶活性,如下降到50%,就应该暂时避免与有机磷酸酯类接触,加强防护,对症治疗
抗胆碱药
M胆碱受体阻滞药
阿托品
竞争性阻断M受体,大剂量阻断N1受体
药理作用
抑制腺体分泌,唾液和汗腺最敏感
扩瞳、眼内压升高,调节麻痹
松弛内脏平滑肌,解除平滑肌痉挛
胃肠道>泌尿道>胆管/子宫
心脏
心率
加快心率,解除迷走神经对心脏的抑制
房室传导
拮抗由于迷走神经兴奋导致的房室传导阻滞和心律失常,提高室颤的危险
大剂量扩张血管,与抗M胆碱作用无关
皮肤潮红,温热
大剂量兴奋中枢神经系统,严重中毒后转为抑制
临床应用
麻醉前给药,防止分泌物阻塞气道
用于虹膜睫状体炎,验光配镜(仅限儿童),眼底检查
因为儿童的睫状肌调节作用强,只有阿托品强效作用才能抵制
用于各种内脏绞痛,常与哌替啶合用
治疗缓慢型心律失常
可用于抗休克,改善微循环
心率快或高热不可用
解救有机磷酸酯中毒
不良反应
选择性低,口干,视物模糊,心率加快,扩瞳,皮肤潮红
一般解救+毒扁豆碱/地西泮
禁忌症
青光眼,前列腺肥大,幽门梗阻
东莨菪碱
作用
中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品
应用
麻醉前给药,帕金森,晕吐
山莨菪碱
作用
解除血管平滑肌痉挛,改善微循环,中枢作用弱
应用
感染性休克(逐渐代替阿托品成为首选),内脏平滑肌绞痛
合成/半合成代用品
合成扩瞳药
成人验光配镜及眼底检查
后马托品,托比卡胺
合成解痉药
季铵类
中枢作用弱,口服吸收差
异丙托溴铵
COPD,支气管哮喘
溴丙胺太林
胃肠道解痉
叔铵类
中枢作用强,口服吸收好
贝那替秦
伴有焦虑的溃疡病
Nn胆碱受体阻滞药
美卡拉明、樟磺咪芬
药理作用
阻断交感神经节
扩张血管,血压下降
阻断副交感神经节
便秘、扩瞳、口干、尿潴留
临床应用
麻醉时控制血压,减少手术出血
Nm胆碱受体阻滞药
拟肾上腺素药
α1/α2肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素(NA,NE)
化学性质不稳定,见光遇热易分解,酸性,iv drop
药理作用
收缩血管
皮肤粘膜>肾脏血管>骨骼肌血管
但是冠脉舒张
心脏兴奋,心肌代谢产物(腺苷)增加,从而舒张血管
血压升高,提高冠脉灌注压力
兴奋心脏
实际上心减压反射导致心率下降
升高血压
较大剂量血糖升高
对孕妇可增加子宫收缩频率
临床应用
早期神经源性休克
嗜铬细胞瘤切除后低血压
中枢抑制类药物中毒时低血压
尤其是氯丙嗪中毒,应选用去甲肾上腺素,而不是肾上腺素
食管静脉曲张破裂出血或胃出血
稀释口服p.o
不良反应
局部组织缺血坏死
酚妥拉明
急性肾功能障碍
甘露醇
停药后血压下降
间羟胺
β1/β2肾上腺素受体激动药
异丙肾上腺素
体内过程
气雾剂吸入,舌下含药效果好
药理作用
兴奋心脏
心肌耗氧↑
影响血压
舒张支气管
消除粘膜水肿作用不如肾上腺素,久用产生耐受
促进代谢
促进糖、脂肪分解
临床应用
支气管哮喘
高度房室传导阻滞
心脏骤停
α,β肾上腺素受体激动药
肾上腺素(AD)
药理作用
兴奋心脏
收缩血管
静脉注射血压双向调节作用
先明显升压,而后微弱的降压作用持续时间长
给α受体阻滞剂后可翻转
舒张平滑肌
β2
支气管平滑肌舒张
作用于支气管粘膜层和粘膜下层肥大细胞上的β2受体,抑制肥大细胞释放组胺和其它过敏介质
激动支气管粘膜血管α受体,降低毛细血管通透性,消除支气管粘膜水肿
β1
胃肠道平滑肌张力降低
逼尿肌舒张β,括约肌收缩α
排尿困难
促进代谢
促进肝糖原分解,促进脂肪分解
临床应用
心脏骤停
心室内注射
过敏性休克的首选用药
其他休克不可以,会增加组织耗氧量
作用机制
激动α受体,收缩小动脉和毛细血管前括约肌,降低毛细血管通透性
激动β受体,改善心功能,缓解支气管痉挛
减少过敏性介质释放,扩张冠脉
支气管哮喘急性发作
与局麻药配伍延长局麻药的麻醉时间及局部止血
麻黄碱
特点
化学性质稳定,口服有效
作用弱而持久
中枢兴奋作用较显著
易产生快速耐受性
药理作用
兴奋心脏
舒张支气管
兴奋中枢
临床应用
预防支气管哮喘的发作和轻症的治疗,缓解鼻粘膜充血引起的鼻塞,防治某些如硬膜外或蛛网膜下腔麻醉引起的低血压状态,缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应
多巴胺
药理作用
兴奋心脏
影响血管
影响肾脏
小剂量--舒张 大剂量--收缩
临床应用
用于治疗各种休克
心三联(利多卡因、阿托品、肾上腺素) 呼三联(洛贝林、回苏灵、可拉明) 老三联针:肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素 新三联针:肾上腺素、阿托品、利多卡因
抗肾上腺素药物
α肾上腺素受体阻滞剂
肾上腺素作用的翻转
α受体阻断药能选择性地阻断与血管收缩相关的α肾上腺素受体,与血管舒张相关的β受体未被阻断,所以肾上腺素的血管收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分体现。能将肾上腺素的升压作用翻转为降压,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。
短效α受体阻断药
酚妥拉明 妥拉唑啉
药理作用
舒张血管,阻断血管平滑肌α1受体,降低血压
兴奋心脏,收缩力加强,心率加快,输出量增加
拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋,皮肤潮红
临床应用
外周血管痉挛性疾病
雷诺综合征,血栓闭塞性脉管炎
去甲肾上腺素静滴发生外漏。
肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象及术前准备,使嗜铬细胞瘤所致高血压下降
抗休克,增加心搏出量,舒张血管,降低外周 阻力,改善休克时的内脏灌注,解除微循环障碍,与NA合用
其他药物无效的急性心肌梗塞及充血性心脏病 所致充血性心力衰竭,扩张血管,降低负荷
长效α受体阻断药
酚苄明
β肾上腺素受体阻滞剂
药理作用
β受体阻断作用
心血管系统
阻断心脏β1,心率减慢,心收缩力减弱,输出量减少,心肌耗氧量下降。
阻断血管β2,收缩血管,冠肝肾骨血流减少
收缩支气管平滑肌:阻断支气管平滑肌β2受体
代谢
抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解
掩盖低血糖症状如心悸等,从而延误低血糖的及时察觉。
肾素:抑制肾素释放
内在拟交感活性
若预先给予利血平以耗竭体内儿茶酚胺,再用β
受体阻断药,其激动β受体的作用便可表现出来。
膜稳定作用
临床应用
多种原因引起的过速型心律失常
抗心律失常药物
心绞痛和心肌梗塞,对心绞痛有良好的疗效。
高血压,能使高血压病人的血压下降。
充血性心力衰竭,扩张型心肌病的心衰
甲状腺机能亢进的辅助治疗
严重不良反应
为急性心力衰竭,尤其心功能不全者
增加呼吸道阻力,诱发支气管哮喘
反跳现象
普萘洛尔,阿替洛尔,美托洛尔,噻吗洛尔(青光眼)
α/β肾上腺素受体阻滞剂
拉贝洛尔
高血压危象
高血压危象:常发生于突然停药后,由于小动脉强烈痉挛,血压急剧上升,影响重要脏器血液供应而产生危及症状;常以收缩压升高为主,时间较短暂,控制血压后易好转,但易复发
卡维地洛
充血性心衰