导图社区 药理学：作用于肾上腺素受体的药物
这是一篇关于药理学：作用于肾上腺素受体的药物的思维导图，主要内容有肾上腺素受体激动药、肾上腺素受体阻断药。
这是一篇关于药理：作用于胆碱受体的药物的思维导图，主要内容有胆碱受体激动药、胆碱受体阻断药、抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂。
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作用于肾上腺素受体的药物
肾上腺素受体激动药
α、β受体激动药
肾上腺素
药动学
收缩胃黏膜血管
易被碱性肠液破坏
肠黏膜和肝代谢强
皮下吸收缓慢，作用1h；肌内作用强但短
药效学
对心脏的影响
激动β1受体
增加心肌收缩力
心输出量增加
增加心率
增加传导
提高心肌兴奋性
激动β2受体
舒张冠状血管
改善心肌的血液供应
对血管的影响
皮肤粘膜血管（α优势），收缩最为强烈
内脏血管（α优势），收缩，尤其是肾血管
骨骼肌血管（β优势），舒张
冠脉（β优势），舒张
主要作用于小动脉和毛细血管
对血压的影响
治疗量
心脏兴奋，心输出量增加
收缩压升高
骨骼肌血管舒张
舒张压不变或下降
脉压
较大剂量
各部分血管α效应占优势，外周阻力升高
舒张压升高
对平滑肌的影响
支气管舒张（β2优势）
β2-松弛支气管平滑肌，抑制肥大细胞释放过敏活性物质
α1-收缩支气管粘膜血管，降低毛细血管通透性，减轻支气管粘膜水肿
胃肠道舒张（β1优势）
子宫和膀胱
降低妊娠晚期子宫平滑肌的张力与收缩力
激动β受体松弛膀胱逼尿肌，激动α受体收缩膀胱括约肌
对代谢的影响
肝糖原分解(激动肝细胞α、β2)
血糖升高
脂肪分解(激动脂肪细胞β1、β3)
血游离脂肪酸升高
机体代谢、耗氧增加，产热增加、散热减少
临床应用
心脏骤停
各种意外引起者首选，注意除颤
过敏性休克
首选
支气管哮喘
控制严重发作，能缓解荨麻疹、血管神经性水肿等变态反应疾病的症状
局麻药配伍及局部止血
不良反应
心悸、烦躁、头痛、血压升高，心律失常、室颤
禁忌症
高血压、动脉硬化、器质性心脏病、甲亢、糖尿病
多巴胺
体内过程
是MAO和COMT的底物，口服无效
代谢迅速，作用短暂
无CNS作用
虽是黑质-纹状体通路的递质，但外源性DA不能透过血脑屏障，故…
药理作用
心血管
除激动α、β受体外，还可激动外周如肠系膜血管、冠脉、肾脏血管的多巴胺(D1)受体，小剂量时扩张血管，尤其使肾脏血管舒张，增加肾血流量，肾小球滤过率也增加。具有排钠利尿作用，用于急性肾衰竭的治疗；大剂量激动血管α受体，收缩血管，升高血压，减少肾血流量和尿量
心脏兴奋，对心率影响小
可增加收缩压和脉压，对舒张压影响不明显
激动D＞β1＞α，促NE释放
抗各种休克（尤其适用于伴有心肌收缩力减弱和尿量减少的休克）—心源性休克…
急性肾衰，与利尿药合用
急性心衰及慢性心衰急性发作
恶心，呕吐，心悸，心律失常
麻黄碱
吸收良好，口服有效
可穿过血脑屏障，有明显的中枢效应
代谢和排泄均较慢，作用时间弱缓而持久
直接激动受体
促进NA释放而间接发挥作用
特点
耐受性
类似AD，但心率变化不显著
升压作用慢而持久
内脏血流量减少，但冠脉、脑血管和骨骼肌血流量增加
支气管
松弛
中枢神经系统
引起不安、失眠等兴奋症状
防治低血压，如腰麻或硬膜外麻醉时
鼻黏膜充血肿胀
治疗轻症的支气管哮喘及预防发作
缓解荨麻疹、血管神经性水肿
禁忌症同AD
快速耐受性
中枢兴奋症状：不宜在晚饭后服用
α受体激动药
去甲肾上腺素
主要激动α受体，激动β1受体弱，对β2受体无效
吸收
剧烈收缩局部血管，且易发生局部组织坏死
一般静脉滴注给药（产生全身作用）
分布
多分布于肾上腺素能神经支配的心脏等脏器以及肾上腺髓质中
外源性NA不易透过血脑屏障
激动血管平滑肌α1受体，使血管收缩
但冠状血管舒张
主要是由于心脏兴奋，心脏代谢产物（如腺苷）增加所致
同时因血压升高，提高冠状血管灌注压，故冠脉流量增加
激动心脏β1受体，但作用较AD为弱
离体心肌
整体情况下
由于血压急剧升高，反射性兴奋迷走神经，表现为心率减慢
剂量过大时，也可导致心律失常，但较AD少见
心脏兴奋，搏出量增加
收缩压增加
血管收缩，外周阻力增加
舒张压增加
小剂量脉压略增大，大剂量血管强烈收缩，舒张压明显升高，脉压差减小
抗休克，已少用
改善微循环
补充血容量
药物中毒性低血压
上消化道出血，1～3mg稀释后服
局部组织缺血坏死
急性肾衰竭
高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少尿等
间羟胺
直接作用似NE,但较弱而持久
可促进囊泡释放NE
不易被MAO、COMT破坏
对心率、肾血流影响小
较少引起心悸和少尿
可im或iv
各种休克早期
阵发性室上性心动过速（房性，结性）
新福林
选择性激动α1受体，反射性抑制心脏
不被COMT破坏
对肾血流影响较大
可扩瞳,一般不升高眼压
阵发性室上性心动过速
眼底检查
β受体激动药
β1、β2受体激动药
异丙肾上腺素
口服无效，气雾剂吸入、舌下给药
肝：被COMT和MAO代谢，作用时间短
心脏
兴奋窦房结
血管和血压
舒张血管，主要是骨骼肌血管；对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱，对冠脉也有舒张作用
治疗量时，收缩压升高，舒张压下降，脉压差明显增大；大剂量时收缩压下降（静脉强烈舒张，有效血容量下降，回心血量减少，使心输出量减少），舒张压下降
支气管平滑肌
对支气管粘膜血管无收缩作用，故消除支气管粘膜水肿的作用不如AD
代谢
糖原分解增加，游离脂肪酸分解增加，组织耗氧增加，产热增加（升高血糖作用较弱）
舌下或喷雾给药，控制急性发作，疗效快而强
房室传导阻滞
Ⅱ、 Ⅲ度房室传导阻滞，舌下含药，或静脉滴注
心脏猝停
适用于心室节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭并发的心室骤停，常与去甲肾上腺素或间羟胺合用心室注射
感染性休克
注意补液和毒性，现已少用
心悸，头晕，心律失常
冠心病，心肌炎，甲亢
选择性β1受体激动药
多巴酚丁胺
兴奋心脏，心率影响小
主要用于心肌梗塞并心衰，难治性心衰
伴房颤者及梗阻型肥厚性心脏病禁用
兴奋心脏，用于心力衰竭的治疗
选择性β2受体激动药
沙丁胺醇
对心脏作用较弱
松弛支气管、子宫和血管平滑肌
临床主要用于治疗支气管哮喘
肾上腺素受体阻断药
α、β受体阻断药 (阻断β受体的作用强于α受体的阻断作用)
拉贝洛尔
用于中重度高血压
卡维地洛
用于原发性高血压、充血性心力衰竭及慢性稳定性心绞痛
α受体阻断药
低选择性α肾上腺素受体阻断药
短效α肾上腺素受体阻断药
酚妥拉明（竞争性抑制）
口服吸收慢而消除快，一般肌肉注射
生物利用度低
作用维持时间短（30-45min）
血管
直接松弛血管平滑肌
阻断血管平滑肌α受体
血管舒张，血压下降
兴奋，偶心律失常
阻断突触前膜α2受体，促NE释放,兴奋心脏β1受体
拟胆碱作用
兴奋胃肠平滑肌
组胺样作用
胃酸分泌增加，皮肤潮红
外周血管痉挛性疾病
如肢端动脉痉挛
静脉滴注NA时外漏
皮下浸润注射
肾上腺嗜铬细胞瘤
缓解嗜铬细胞瘤大量分泌AD引起的高血压危象，也用于嗜铬细胞瘤的辅助诊断
急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭
前列腺增生
抗休克：补容后扩管, 增加组织器官的有效循环血量
体位性低血压
胃肠平滑肌兴奋
心律失常
心绞痛
长效α肾上腺素受体阻断药
酚苄明（非竞争性抑制）
局部刺激性
不宜肌内和皮下注射,临床仅静脉注射
脂溶性高
起效慢，作用时间长
与α受体形成牢固的共价结合，非竞争性阻断α受体
起效慢, 作用强; 排泄缓慢, 作用持久。舒张血管, 降低外周阻力, 舒张压下降而收缩压改变很少
心率加快
外周阻力下降，血压下降，反射性兴奋交感神经
促递质释放
阻断突触前膜α2受体
抑制NA的摄取1和摄取2
心率加快的原因
口服吸收较少，局部刺激性强，仅作静脉注射
治疗嗜铬细胞瘤
反射性心动过速，鼻塞
恶心、呕吐---局部刺激性
中枢抑制作用
高选择性α肾上腺素受体阻断药
α1肾上腺素受体阻断药
哌唑嗪
不促进NA释放，较少心动过速
舒张动、静脉血管，降低外周血管阻力；-----新型降压药
临床主要用于治疗高血压及心力衰竭
α2肾上腺素受体阻断药
育亨宾
β受体阻断药
β1、 β2受体阻断药
无内在拟交感活性者
普萘洛尔
口服易吸收，个体差异大
在肝内转化，有饱和效应
易通过血脑屏障和胎盘
半衰期为2 h - 4 h
取消儿茶酚胺对β1受体的兴奋作用：心率↓, 肌力↓, 传导↓,心输出↓心肌氧耗、代谢↓，冠脉血流↓
取消肝、肾、骨骼肌血管的β2舒张作用
血压
急性期：心输出↓→收缩压↓→反射性交感兴奋→血管收缩→外周阻力↑→BP基本不变（刊误）
慢性期：心输出↓→收缩压↓ 外周阻力↑→舒张压↓ (机制未明)
阻断β2受体兴奋所引起的松弛效应，对正常人 影响小，但可加重或诱发哮喘急性发作
阻断β受体兴奋所引起脂肪、糖原分解，不影响胰岛素的降血糖作用，但可延缓胰岛素作用后血糖的回复，故使用胰岛素的糖尿病患者以及低血糖（倾向）患者应谨慎使用本类药
肾素
阻断肾小球旁细胞的β1受体，抑制肾素释放
高血压 首选药之一
心律失常 对多种心律失常有效
心绞痛 与硝酸酯类合用
其他
不良反应及禁忌症
肢寒
心功不全者易诱发急性心衰
诱发支气管哮喘
停药应逐渐减量
糖尿病慎用
噻吗洛尔（最强的β受体阻断药，效价高于普萘洛尔，临床主要用于青光眼）
纳多洛尔（t1/2最长的β受体阻断药）用于抗高血压、心绞痛、心律失常
有内在拟交感活性者
吲哚洛尔，ISA最强，对心脏的抑制较弱
β1受体阻断药
阿替洛尔：长效，抗高血压、心绞痛等
美托洛尔：个体差异极大、可透过血脑屏障
艾司洛尔
醋丁洛尔：中长效，心脏抑制轻
弊
提高心肌代谢，增加心肌耗氧量
引起心肌缺血或心律失常，出现期前收缩，甚至引起心室纤颤
