药理：作用于胆碱受体的药物

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作用于胆碱受体的药物

• 胆碱受体激动药
  • M胆碱受体激动药
    • 毛果芸香碱
      • 药理作用
        • 眼
          • 缩瞳
          • 降低眼内压
          • 调节痉挛
        • 腺体
          • 汗腺和唾液腺分泌增加最显著
        • 平滑肌
          • 收缩消化道、支气管平滑肌（哮喘病人使用需注意）
      • 临床应用
        • 主要用于眼科，不做全身应用
          • 治疗青光眼
          • 虹膜炎时，与扩瞳药交替应用
      • 不良反应
        • 滴眼浓度大于等于2%，引起眉间痛，眼痛，头痛
        • 吸收中毒：腹痛，腹泻，多汗，支气管痉挛等，滴眼时应压迫内眦
        • 用药期间可出现视力模糊
    • 毒蕈碱
      • M样症状
        • 流涎，流泪，呼吸困难，恶心呕吐，腹痛腹泻，头痛，心动过缓，视觉障碍，血压下降，休克
          • 可用阿托品解救
  • N胆碱受体激动药
    • 烟碱
      • N样作用
      • 大剂量阻断N受体
      • 中枢神经系统激动作用
      • 作用广泛而复杂，无临床应用价值
  • 全胆碱受体激动药
    • 乙酰胆碱
      • M样作用
        • 小剂量
          • 瞳孔括约肌收缩
          • 腺体分泌增加
          • 支气管和胃肠道平滑肌兴奋
          • 心率减慢，血管舒张，血压下降
      • N样作用
        • 剂量稍大
          • 全部神经节兴奋
            • 腺体分泌增加，胃肠道、膀胱平滑肌兴奋
            • 心脏收缩增强，血管收缩，血压升高
          • 骨骼肌兴奋
            • 骨骼肌收缩
• 胆碱受体阻断药
  • M胆碱受体阻断药
    • 阿托品类生物碱
      • 阿托品
        • 药理作用
          • 松弛瞳孔括约肌和睫状肌
            • 扩张瞳孔
            • 升高眼内压
            • 调节麻痹
          • 抑制腺体分泌，对唾液腺和汗腺的作用最强
          • 松弛内脏平滑肌
          • 心脏
            • 治疗量心率减慢
            • 较大剂量心率加快、房室传导增快
            • 总体上，加快心率及房室传导
          • 血管和血压
            • 大剂量解除小血管痉挛，改善微循环，因此具有抗中毒性休克的作用
          • 中枢神经系统
            • 先兴奋后抑制
          • 解救有机磷酸酯类中毒
        • 临床应用
          • 用于麻醉前给药，减少呼吸道腺体分泌，防止吸入性肺炎的发生
          • 治疗眼科疾病
            • 虹膜睫状体炎
            • 验光配眼镜
          • 适用于内脏绞痛，主要是胃肠绞痛，对胆绞痛及肾绞痛疗效差
          • 治疗窦性心动过缓，窦房阻滞，房室传导阻滞
          • 大剂量能解除小血管痉挛，改善微循环，用于感染性休克
          • 解救有机磷酸酯类中毒
        • 不良反应
          • 口干，视力模糊，心悸，皮肤潮红，瞳孔扩大
          • 中毒解救
            • 用毒扁豆碱，新斯的明，毛果芸香碱缓慢静脉注射
            • 中枢心脏可用地西泮对抗
            • 若口服中毒，须立即洗胃，导泻
      • 东莨菪碱
        • 中枢抑制作用强
          • 小剂量镇静，大剂量催眠
        • 防晕止吐作用
          • 预防用药效果更好，常与苯妥拉明合用以加强疗效
        • 抗帕金森病
          • 缓解流涕，震颤和肌肉僵直
        • 抑制腺体分泌作用强，其他作用较阿托品弱
      • 山莨菪碱
        • 作用特点
          • 抑制唾液分泌和扩瞳作用
          • 对平滑肌的作用强，表现为：选择性地解除血管平滑肌痉挛作用强
          • 对内脏平滑肌有良好的解痉作用
          • 极少引起中枢兴奋
        • 临床应用
          • 主要用于感染性休克
          • 也用于胃肠道绞痛
    • 阿托品的合成代用品
      • 散瞳药
        • 后马托品
        • 托吡卡胺
        • 环喷托酯
        • 作用时间短
      • 解痉药
        • 季铵类
          • 丙胺太林
        • 叔胺类
          • 贝纳替秦
        • 缓解胃肠道、泌尿道平滑肌痉挛，辅助治疗消化性溃疡
  • N胆碱受体阻断药
    • N1胆碱受体阻断药
      • 药理作用
        • 阻断交感神经节
          • 使血压下降
        • 阻断副交感神经节
          • 便秘，口干
      • 临床应用
        • 仅用于高血压危象及外周血管痉挛性疾病，或用作控制性降压，以减少手术中出血，也用于主动脉瘤手术，防止手术中血压反射性过度升高
      • 代表药：美加明，樟磺咪芬等
    • N2胆碱受体阻断药
      • 非去极化型肌松药
        • 筒箭毒碱
          • 特点
            • 肌松前无肌颤现象
            • 抗胆碱酯酶药可拮抗其作用
            • 氨基糖苷类抗生素等肌松药可加强其作用
            • 有神经节阻断作用和促进组胺释放作用
          • 临床应用
            • 手术中需要肌肉松弛时应用，如气管插管、创伤时肌肉的缝合等
          • 不良反应及应用注意
            • 禁用于重症肌无力，呼吸肌功能不全，肺部疾患者慎用，过敏使者等中毒时，可用新斯的明施行人工呼吸抢救
          • 代用品
            • 阿曲库铵，多库铵
      • 去极化型肌松药
        • 琥珀胆碱
          • 肌松作用有两个时相
          • 特点
            • 早期常先出现短时肌束颤动
            • 连续用药可产生快速耐受性
            • 抗胆碱酯酶药加强其肌松作用
            • 治疗量无神经节阻断作用
• 抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂
  • 胆碱酯酶
  • 易逆性抗胆碱酯酶药
    • 新斯的明
      • 药理作用
        • 对骨骼肌作用最强
        • 对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强
        • 对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用弱
      • 临床应用
        • 重症肌无力
        • 腹部胀气和尿潴留
        • 阵发性室上性心动过速
        • 筒箭毒碱中毒解毒
        • 阿托品中毒
        • 青光眼
      • 不良反应
        • 阿托品拮抗M样作用
        • 禁用于机械性肠梗阻，尿路梗阻和支气管哮喘
  • 难逆性抗胆碱酯酶药
    • 有机磷酸酯类
      • 中毒表现
        • M样症状
          • 瞳孔明显缩小，眼部疼痛
          • 腺体分泌增加
          • 消化道，呼吸道，泌尿道平滑肌兴奋收缩
          • 严重时神经节被抑制，心率减慢和血压下降
        • N样症状
          • 运动终板：肌无力，肌肉颤动，抽搐，甚至肌肉麻痹
        • 中枢神经系统
          • 先兴奋后抑制
          • 中枢性呼吸/循环麻痹
        • 死亡
          • 呼吸衰竭和循环障碍
      • 中毒防治
        • 预防为主
        • 急性中毒治疗
        • 尽快使用解毒药
          • 阿托品
          • 合并胆碱酯酶复活药
  • 胆碱酯酶复活药
    • 临床应用
      • 迅速控制肌颤，可改善中枢症状，植物神经功能恢复较差
      • 应与阿托品合用，视情况可反复给药
      • 对不同有机磷酸酯中毒的疗效有差异