抗癫痫药与抗惊厥药

这是一篇关于抗癫痫药与抗惊厥药的思维导图，主要内容有苯妥英钠(大仑丁)、卡马西平(酰胺咪嗪)、乙琥胺、丙戊酸钠等。

抗癫痫药与抗惊厥药

• 抗癫痫药
  • 概述
    • 定义
      • 是一类慢性、反复性、突发性的中枢神经系统疾病。发作时产生阵发性的异常高频放电，并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调
    • 临床表现
      • 运动、感觉、意识、行为和自主神经等各种功能紊乱的症状，发作时多伴有异常脑电图
    • 分类
      • 部分性发作
        • 单纯部分性发作-不影响意识
        • 复杂部分性发作-影响意识
        • 部分性发作继发全身强直-阵挛性发作
      • 全身性发作
        • 强直-阵挛性发作（大发作）
        • 失神性发作（小发作）
        • 肌阵挛性发作
        • 癫痫持续状态
    • 作用方式
      • 作用于病灶神经元--减弱/防止异常放电
      • 作用于病灶周围正常组织--防止异常放电的扩散
  • 临床常用药
    • 都有肝损害
    • 苯妥英钠（大仑丁）
      • 对癫痫大发作和局限发作首选；对小发作无效
      • 体内过程
        • 显碱性，刺激性大，不宜肌内注射；口服吸收慢而不规则
        • 血浆蛋白结合率高
        • 由肝药酶代谢，经肾排出
        • 常用量时个体差异度大
        • 治疗指数低，安全范围窄，个体差异大，吸收不稳定-易中毒，宜监测
      • 作用机制
        • 阻止高频放电向病灶周围的正常脑组织扩散
      • 药理作用
        • 阻断电压依赖性钠通道
          • 阻止钠离子内流，动作电位不能形成
        • 阻断电压依赖性钙通道
          • 阻止钙离子内流
        • 对钙调素激酶系统的影响
        • 对突出传递的强直后增强
          • 阻止病灶高频放电的扩散
      • 临床应用
        • 癫病
          • 对癫痫大发作和局限发作首选；对小发作无效
        • 中枢疼痛综合征
          • 如三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛，但不是首选
        • 心律失常
          • 治疗室性心律失常≈利多卡因
      • 不良反应
        • 多而重
        • 局部刺激
          • 对胃黏膜有刺激性，口服易引起食欲减退、恶心、呕吐、腹痛等症状，饭后服用可减轻；静脉注射可发生静脉炎
        • 齿龈增生
          • 多见于儿童及青少年
        • 神经系统反应
          • 严重者可出现语言障碍、神经错乱、甚至昏睡、昏迷等
        • 造血系统
          • 长期应用可至叶酸吸收和代谢障碍（巨幼红细胞贫血）；可用甲酰四氢叶酸治疗
            • 给癫痫药必须要给叶酸
        • 过敏反应
          • 皮肤瘙痒、皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血和肝损害
        • 骨骼系统
          • 诱导肝药酶，加速维D代谢，长期应用致低钙血症；儿童：佝偻病样改变；少数成年人：骨软化症
        • 致畸反应
        • 其他反应
          • 偶见男性乳房增大、女性多毛症；久服骤停可使癫痫发作加剧，甚至诱发癫痫持续状态
      • 药物相互作用
        • 高血浆蛋白结合率，保泰松、磺胺类、水杨酸类、苯二氮卓和口服抗凝药等竞争，使苯妥英钠游离型血药浓度增加
        • 苯妥英钠是肝药酶诱导剂，能加速多种药物（皮质激素、避孕药、口服抗凝药）的代谢而降低药效
        • 易中毒，氯霉素、异烟肼等通过抑制肝药酶可提高苯妥英钠的血药浓度，苯巴比妥、卡马西平等通过肝药酶诱导作用可加速苯妥英钠的代谢，从而降低血药浓度
    • 卡马西平（酰胺咪嗪）
      • 精神运动性发作首选；三叉神经痛首选
      • 药理作用
        • 抑制癫痫病灶及其神经元高频放电
        • 增强GABA神经元的突触传递
      • 临床应用
        • 光谱抗癫痫药
        • 对三叉神经痛和舌咽神经痛疗效优于苯妥英钠
        • 抗躁狂作用，可用于锂盐无效的躁狂症或双相性躁狂抑郁症患者
      • 不良反应
        • 常见眩晕、视力模糊、少数患者出现骨髓抑制，肝损害
    • 乙琥胺
      • 小发作首选
      • 作用机制
        • 与选择性抑制丘脑神经元T型钙离子通道有关
      • 不良反应
        • 副作用少
    • 丙戊酸钠
      • 大发作合并小发作首选
      • 为光谱抗癫痫药
      • 临床应用
        • 对小发作疗效优于乙琥胺，但因其肝脏毒性大，一般不做首选
      • 不良反应
        • 严重毒性反应为肝功能损害
    • 扑米酮（去养苯巴比妥）
      • 吸收后在肝内代谢为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，两种代谢物都有抗癫痫作用；但与苯巴比妥比无特殊优点，且价格较贵
    • 苯二氮卓类
      • 癫痫持续状态首选
    • 苯巴比妥
      • 因中枢抑制作用明显，均不作为首选药
      • 作用机制
        • 抑制病灶的异常放电
        • 阻止异常高频放电的扩散
      • 主要用于癫痫大发作和癫痫持续状态
• 抗惊厥药
  • 概述
    • 惊厥
      • 由各种原因引起的中枢神经系统过度兴奋的一种状态
    • 临床表现
      • 全身骨骼肌不自主的收缩，常见于小儿高热、破伤风、癫痫强直-阵挛性发作、子痫、中枢兴奋药中毒等
    • 常见药
      • 苯二氮卓类--最安全
      • 苯巴比妥类--最给力
      • 水合氯醛--直肠给药最方便
  • 硫酸镁
    • 典型的给药途径不同产生不同的药理作用
      • 口服
        • 导泻、利胆
      • 注射
        • 扩血管、降血压-高压危象
        • 中枢抑制、骨骼肌松弛
      • 外用
        • 消炎祛肿
    • 硫酸镁中毒可静脉推注葡萄糖酸钙
    • 临床应用
      • 惊厥
      • 高血压危象、高血压脑病
        • 肌内或静脉注射可迅速降低血压
    • 不良反应
      • 硫酸镁极易中毒
      • 肌腱反射消失是呼吸抑制的先兆
      • 若出现中毒反应需先停药，立即进行人工呼吸，并缓慢注射氯化钙/葡萄糖酸钙
• 癫痫小发作首选乙琥胺 局限大发作，苯妥英钠鲁米那；卡马西平精神性，持续状态用安定；慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停
• 效用主要看途径，泻下利胆用口服；消炎祛肿外热敷，注射用药抑中枢；高压危象急救用，子痫抽搐破伤风