6、M胆碱受体激动药

这是一篇关于6、M胆碱受体激动药的思维导图，主要内容有胆碱酯类:兴奋M、N胆碱受体、拟胆碱生物碱（生物碱类):兴奋M胆碱受体。

6、M胆碱受体激动药

• 胆碱酯类：兴奋M、N胆碱受体
  • 乙酰胆碱
    • 选择性差，作用广泛，无临床实用价值
    • M、N 受体均兴奋，以M受体为主
    • 脂溶性差，不易透过血脑屏障
    • 药理效果：
      • 心血管系统
        • 血管
          • 内皮细胞完好：舒张血管(激动M3胆碱受体, NO释放；激动突触前膜M1受体，抑制NA释放）
          • 内皮细胞受损：收缩血管
        • 降低血压
          • 小剂量降低血压，大剂量除引起血压下降还产生心动过缓
        • 心脏：负性作用：负性频率、负性传导、负性肌力
          • 减慢心率
          • 减慢房室结、浦肯野纤维传导
          • 减弱心肌收缩力
          • 缩短心房不应期
      • 胃肠道
        • 胃肠道兴奋，收缩幅度、张力增加，胃肠道蠕动加快，严重时可产生恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。
      • 泌尿道
        • 泌尿道平滑肌兴奋，膀胱逼尿肌收缩，括约肌松弛，促进膀胱排空
      • 其他
        • 腺体：受副交感神经支配的所有腺体包括泪腺、气管和支气管腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增加。
        • 眼：瞳孔括约肌收缩（瞳孔缩小）、睫状肌收缩（适合看近物），调节痉挛
        • 骨骼肌：收缩
        • 神经节：使肾上腺髓质释放肾上腺素
        • 支气管：收缩
        • 中枢：不易通过血脑屏障，很难产生中枢作用
      • 补充
        • 胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优势。 心肌和小血管以去甲肾上腺素占优势。 所以，在大剂量ACh作用下，N1受体兴奋的结果是胃肠道、膀胱等器官平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩加强和小血管收缩，血压升高。
  • 醋甲胆碱
    • 临床用于治疗口腔黏膜干燥症
  • 卡巴胆碱
    • 主要用于治疗局部青光眼
  • 贝胆碱
    • 临床用于术后腹气胀、胃张力缺乏症及胃滞留等治疗
• 拟胆碱生物碱（生物碱类）：兴奋M胆碱受体
  • 毛果芸香碱
    • 选择性的激动M胆碱受体，对眼睛和腺体的作用尤为明显。对心血管无明显作用
    • 药理作用
      • 眼
        • 缩瞳、
          • 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。
        • 降低眼内压
          • 缩瞳→虹膜膜根部变薄→前房间隙扩大→房水流通↑
        • 调节痉挛
          • 睫状肌M受体兴奋,兴奋睫状肌®睫状肌向瞳孔中心方向收缩®悬韧带放松、晶状体变凸，适于看近物（调节痉挛）
      • 增加腺体分泌
        • 毛果芸香碱能激动腺体的M受体，使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分泌增加最为明显。
      • 平滑肌
        • 除兴奋眼内瞳孔括约肌和睫状肌外，本药还能兴奋肠道平滑肌、支气管平滑肌、子宫、膀胱及胆道平滑肌
    • 临床应用
      • 全身用药作用广泛，常局部滴眼用药
      • 1.青光眼(glaucoma)
        • 特点：作用快、温和、短暂;刺激性小，渗透性好。
        • 闭角型(closure-angle 或充血型) 青光眼效果好
        • 开角型(open-angle 或单纯性) 青光眼，早期有效。
      • 2. 虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。
        • 滴眼时应压迫内眦，避免药物吸收。
      • 3.其他 (阿托品中毒及口干燥)
    • 不良反应
      • 眼科局部用药无明显不良反应。
      • 剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。
    • 注意事项：滴眼时压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用
  • 槟榔碱
  • 毒蕈碱