导图社区 镇静催眠药和抗癫痫药
这是一篇关于镇静催眠药和抗癫痫药的思维导图,主要内容有靶标、苯二氮卓类、非苯二氮卓类BABA受体激动剂、褪黑素受体激动剂等。
一张脑图掌握传出神经系统重点,详细的总结了胆碱受体激动剂,抗胆碱脂酶药和抗胆碱脂酶复活药,胆碱受体阻断药,肾上腺素受体激动药,肾上腺素受体拮抗剂。
这是一篇关于抗精神病药的思维导图,主要内容有经典的抗精神病药、非经典的抗精神病药物、抗抑郁药、抗焦虑和抗躁狂药。
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镇静催眠药和抗癫痫药
镇静催眠药
靶标
巴比妥:全脑神经元
苯二氮卓:GABA
新型非苯二氮卓类:GABA
褪黑素:褪黑素受体
苯二氮卓类
构效关系
A环
噻吩置换,活性保留
7位引入吸电子,活性增强,硝基最强
B环
1、2位拼上三唑环,代谢稳定性增加,活性增加
3位羟基取代,得到不对称碳,奥沙右旋体>左旋体
4、5位重要药效团,双键饱和活性下降,并入四氢噁唑环得到前药
5位苯环重要药效团,2'位引入体积小的吸电子基团(F、Cl)活性增强
代谢
N-去甲基(活性代谢物)
1、2位开环
C-3羟基化(活性代谢物)
苯环羟基化
氮氧化合物还原
代表药物
地西泮(安定)
1、2酰胺键,4、5亚胺键遇热水解
奥沙西泮(去甲羟安定)
水解生成芳伯氨
艾司唑仑(舒乐安定)
酸性条件下室温即可5、6位水解开环,碱性条件可逆闭环
咪达唑仑
短效
非苯二氮卓类BABA受体激动剂
吡咯酮类
佐匹克隆
咪唑并吡啶类
唑吡坦
扎来普隆
茚地普隆
褪黑素受体激动剂
雷美替胺
抗癫痫药
巴比妥类
基本结构:丙二酰脲类
作用机理:抗去极化阻断剂,延长氯离子开放时间
脂水分配系数对活性
5位无取代基:亲脂性小,不易透过血脑屏障
5位取代基碳原子总数达到4,开始显效
临床常用5位取代基碳原子总数在7~8
5位取代基总数大于10:亲脂性过强,作用下降甚至惊厥
酸性离解常数pKa对活性
3个内酰胺,pKa不同互变异构
5-苯基巴比妥:生理pH7.4下100%电离,不易透过血脑屏障
5,5-二取代巴比妥:酸性减弱,生理pH7.4下不易电离
作用时间长短与代谢
5位为芳烃或饱和烷烃:不易氧化,作用时间长——苯巴比妥
5位为支链烷烃或不饱和烃:较易氧化,作用时间短——异戊巴比妥
苯巴比妥
内酰胺-内酰亚胺互变,弱酸性
易水解,钠盐制成粉针,临用前配置
巴比妥类同型药物
乙内酰脲类
苯妥英钠(大仑丁钠)
阻断电压依赖性的钠通道,稳定细胞膜
粉针剂,临用配
具有“饱和代谢动力学”特点,用量过大或短时间反复用,使代谢酶饱和,代谢减慢,毒性反应
治疗癫痫大发作和局限性发作首选,心律失常、高血压、三叉神经痛
椎体外系运动障碍、贫血、急性骨髓造血停止、急性早幼粒细胞白血病、骨质疏松
噁唑烷酮类
三甲双酮
二甲双酮
丁二酰亚胺类
苯琥胺
甲琥胺
乙琥胺
二苯并氮杂卓类
卡马西平(CBZ)
避光
广谱抗癫痫药,对精神运动性发作最有效
增加苯妥英血药浓度,增加毒性
奥卡西平
GABA类似物
氨己烯酸
加巴喷丁
噻加宾
卤加比
脂肪羧酸类
丙戊酸钠
增加GABA合成,减少降解,提高GABA浓度
口服胃肠道吸收迅速而完全,孕妇慎用
其他
拉莫三嗪
阻滞钠通道,稳定细胞膜