导图社区 抗精神病药
这是一篇关于抗精神病药的思维导图，主要内容有经典的抗精神病药、非经典的抗精神病药物、抗抑郁药、抗焦虑和抗躁狂药。
这是一篇关于镇静催眠药和抗癫痫药的思维导图，主要内容有靶标、苯二氮卓类、非苯二氮卓类BABA受体激动剂、褪黑素受体激动剂等。
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第14章DNA的生物合成读书笔记
抗精神病药
经典的抗精神病药
吩噻嗪类
构效关系
苯环取代基
1、3、4位取代基活性降低
2位吸电子基团增加活性，CF3最强，乙酰基取代降低毒性副作用
2位S取代，降低椎体外系副作用
10位N原子
取代基
宽度影响大
常为叔胺
脂肪叔胺基，如二甲氨基
氮杂环，如哌啶基、哌嗪基（最强）
到侧链N原子的距离
相隔3个直链碳作用最强
修饰成前药延长作用时间——庚氟奋乃静、癸氟奋乃静
吩噻嗪三环用其他生物电子等排体替代——硫杂蒽类
与受体作用方式
靶点：多巴胺受体
A部分
立体专属性最小
侧链末端为二乙胺基，活性较弱
哌嗪基，活性较强
较窄凹槽
B部分
立体专属性最高
必须由三个碳原子的直链组成
C部分
吩噻嗪环沿N-S轴折叠
2位取代基为吸电子时N原子和S原子电子密度降低，有利
无2位取代基，无活性：顺式构象与多巴胺受体匹配
一般性质
N和S都是很好的电子给予体，易氧化，日光和重金属离子催化
在空气和日光中放置，渐变为红棕色
注射液加抗氧剂
代谢
氧化
5位S——亚砜——砜（无活性）
7位酚羟基——7-羟氯丙嗪（活性）
与葡萄糖醛酸结合，排出
烷基化——甲氧基氯丙嗪
10位N或侧链N
单脱甲基氯丙嗪（活性）
双脱甲基氯丙嗪（活性）
代表药物
盐酸氯丙嗪
药效
抗精神病（精神分裂症、躁狂症）
镇吐
强化麻醉
人工冬眠
副作用
光毒化过敏反应
帕金森综合征、不能静坐、运动障碍
奋乃静
癸氟奋乃静
前药
硫杂蒽类（噻吨类）
酚噻嗪10位N换成C，通过双键与侧链相连
顺式异构体活性＞反式
丁酰苯类及其类似物
氟哌啶醇
苯甲酰胺类
舒必利
很少有椎体外系副作用
二苯二氮卓类及衍生物
氯噻平
非经典的抗精神病药物
喹硫平
氯氮平5位-NH-生物等排体-S-
奥氮平
氯氮平生物等排体，吩噻嗪环替代苯环
齐拉西酮
拼合原理
利培酮
硫利达嗪
阿立哌唑
抗抑郁药
单胺氧化酶抑制剂
吗氯贝胺
MAO-A可逆性抑制剂
无催眠作用，不良反应轻
在体内代谢速度快，开始治疗需要加大剂量
去甲肾上腺素重摄取抑制剂
选择性
瑞波西汀
阿莫沙平
马普替林
非选择性
二苯并氮杂卓类
丙米嗪
起效慢
氯米帕明
起效快
曲米帕明
二苯并噁庚英类
多塞平
二苯并庚二烯类
阿米替林
选择性抑制中枢突触部位对去甲肾上腺素的再摄取
去甲替林
选择性5-HT重摄取抑制剂（SRIs）——五朵金花
氟西汀
氟伏沙明
帕罗西汀
西酞普兰
舍曲林
新发展的抗抑郁药
去甲肾上腺素能和特异性5-HT能抑制剂（NaSSAs）
米氮平
严重抑郁一线治疗
5-HT和去甲肾上腺素再摄取双重抑制剂（SNRIs）
文拉法辛
度洛西汀
米那普仑
抗焦虑和抗躁狂药
抗焦虑药
首选苯二氮卓类
地西泮
氯硝西泮
劳拉西泮
……
新型氮杂螺环癸烷双酮类
丁螺环酮
