导图社区 肾上腺皮质激素类药物
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肾上腺皮质激素类药物
糖皮质激素
体内过程
·吸收:p.o.注射均有效、
·分布:90%与血浆蛋白结合(80%与CBG结合,10%与白蛋白结合)
·代谢:肝
·排泄:与葡萄糖醛酸或硫酸结合,与未结合部分经肾脏排泄
药理作用
·对物质代谢的影响
糖代谢
促进糖异生--升高血糖--“糖尿病”
减少外周组织对葡萄糖的摄取与利用
减慢葡萄糖氧化分解
蛋白质代谢
促进分解,抑制合成
长期使用--皮肤变薄、肌肉变薄、骨质疏松、生长缓慢、淋巴组织萎缩、伤口愈合慢
脂肪代谢
有利于糖异生
使脂肪重新分布—向心性肥胖“满月脸”“水牛背”
水和电解质代谢
保钠排钾--高血钾
增加肾小球滤过率,拮抗抗利尿激素作用--利尿
排钙增加、肠吸收减少--骨质疏松
抗炎作用
强大,非特异性:对抗各种因素引起的炎症作用
抑制炎症的全过程
早期:(-)毛细血管扩张,减轻渗出,改善红、肿、热、痛等症状
后期:(-)毛细血管和成纤维细胞增生,延缓肉芽形成,防止疤痕和粘连,减轻后遗症
抗炎不抗菌
基本机制:基因效应--糖皮质激素靶细胞浆内糖皮质激素受体结合
免疫抑制和抗过敏作用
特点
小剂量--抑制细胞免疫
大剂量--抑制体液免疫
作用机制
减少参与免疫活动的淋巴细胞
抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原
抑制核转录因子NK-kB活性
抗休克作用
感染中毒性休克
抑制某些炎症因子的产生
扩张痉挛血管
稳定溶酶体膜,减少心抑制因子的合成
提高机体对细菌内毒素的耐受力
其他作用
退热作用
稳定溶酶体膜,减少内源性制热源释放
抑制体温调节中枢对制热源的反应
对血液及造血系统的作用
刺激骨髓的造血功能
抑制中性粒细胞功能
增加红和细胞、血小板、中性粒细胞数目
中枢兴奋系统
提高中枢兴奋性,诱发精神失常,促使癫痫发作(减少脑内r-氨基丁酸浓度)
消化系统 诱发溃疡
骨骼 骨质疏松
允许作用
心血管系统 高血压
临床应用
替代疗法 肾上腺皮质功能不全
严重感染或炎症
严重急性感染
抗炎治疗及防止某些炎症后遗症
免疫相关疾病
自身免疫性疾病
过敏性治疗
器官移植排斥
抗休克治疗
过敏性休克
低血容量性休克
血液病
急性淋巴细胞性白血病
治再障
血小板减少症
粒细胞减少症
局部作用
不良反应
长期大剂量应用
医源性肾上腺皮质功能亢进
诱发、加重感染
消化系统并发症
心血管系统并发症
骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓
糖尿病
糖皮质激素性青光眼
其他
停药反应
医源性皮质功能不全
反跳、停药反应
糖皮质激素抵抗
禁忌症
活动性消化性溃疡病,骨折,创伤修复期,严重高血压,严重精神病、癫痫病史者禁用或慎用
用法与疗程
大剂量冲击疗法,一般剂量长期疗法,小剂量替代疗法
盐皮质激素 保钠排钾
促肾上腺皮质激素, 皮质激素抑制剂(米托坦,美替拉酮)