导图社区 抗生素类药物
抗生素类药物思维导图,讲述了抗生素类药物的含义、来源、特点、分类、耐药性、质量分析、高分子杂志检查等。
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抗生素类药物的分析
定义
抗生素是生物在其生命活动中产生的能在低微浓度下有选择性地抑制或影响其他生物功能的化学物质的总称。
来源
生物发酵、化学合成或半合成
特点
化学浓度低
同系物多
异构体多
降解物多
活性组分易发生变异
稳定性差
分类
化学结构分类
β-内酰胺类抗生素
青霉素类
头孢菌素类
四环素类抗生素
土霉素、多西环素
氨基糖苷类抗生素
链霉素
大环内酯类抗生素
多烯大环类抗生素
多肽类抗生素
酰胺醇类抗生素
抗肿瘤类抗生素
其他类抗生素
作用机制
抑制细胞壁的合成
影响细胞膜功能
抑制和干扰蛋白质合成
抑制细胞核酸合成
抑制细菌生物能作用
高分子杂质检查
(β-内酰胺类)高分子聚合物来源
外源性
蛋白质多糖杂质
内源性
高分子聚合物(生产、贮藏、用药)
控制方法
自身对照外标法
质量分析
鉴别
官能团的显色反应
β-内酰胺环的羟肟酸铁反应
链霉素的麦芽酚反应、坂口反应
抗生素盐类-酸根、有机碱或金属离子
光谱法
UV
IR
色谱法
HPLC
TLC
生物法
检查
稳定性
结晶度、酸碱度、水分、干燥失重等
杂质检查
溶液的澄清度于颜色、有关物质、残留溶剂、炽灼残渣、重金属等
安全性
异常毒性、热源或细菌内毒素、无菌等
其他
多组分抗生素的组分分析、“悬浮时间与抽针实验”、“聚合物”、“杂质吸光度”等
含量或效价测定
微生物检定法
管蝶法
对照品与供试品产生抑菌圈的大小
浊度法测定
测定培养后细菌浊度值的大小
理化方法
抗生素活性的表示方法
效价单位
每ml或每mg中含有某种抗生素的有效成分的多少
效价单位是衡量抗生素质量的相对标准
表示:单位(U)或微克(μg)
1mg青霉素钠定为1670U
耐药性
使抗生素分解或失去活性
水解酶:β-内酰胺酶
钝化酶:磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶
使抗菌药物作用的靶点发生改变
降低细胞渗透性
影响主动流出系统
种类
固有耐药性
获得性耐药性