镇静催眠药思维导图

这是一篇关于镇静催眠药的思维导图，内容有正常生理性睡眠、定义、作用特点、苯二氮卓类BZ、巴比妥类、其他镇静催眠药。

镇静催眠药

• 正常生理性睡眠
  • 非快动眼睡眠：正相睡眠
    • 分为1、2、3、4期；3、4期又合称慢波睡眠；有利于机体的发育和疲劳的消除
  • 快动眼睡眠：异相睡眠或快波睡眠
    • 对脑和智力的发育起着重要作用
• 定义
  • 一类抑制中枢神经系统功能而起镇静催眠作用的药物
  • 小剂量时引起安静或嗜睡的镇静作用，较大剂量时引起类似生理性睡眠的催眠作用
• 作用特点
• 苯二氮卓类BZ
  • 是目前临床应用最广泛的镇静催眠药
    • 地西泮（长效类）
    • 劳拉西泮
    • 三唑仑（蒙汗药）
  • 药理作用及临床应用
    • 1.抗焦虑
      • 作用于边缘系统的BZ受体
      • 临床应用
        • 对各种原因引起的焦虑有效。
    • 2.镇静和催眠
      • 安全：对呼吸影响小，不引起全身麻醉； 副作用小：嗜睡、运动失调等一般副作用轻
      • 延长NREMS的2期，缩短3、4期，对（快动眼睡眠）REMS影响小；明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数
      • 对肝药酶无影响
    • 3.抗惊厥和抗癫痫
      • 机制：抑制病灶的放电向周围皮质及皮质下扩散，终止或者减轻发作。
      • 抗惊厥、癫痫作用很强。
      • 抗惊厥：破伤风、子痫、小儿高热、药物中毒所致惊厥； 抗癫痫：癫痫持续状态首选（静脉注射）
    • 4.中枢性肌松弛
      • 小剂量：抑制脑干网状结构下行系统对γ神经元（维持肌紧张）的易化作用； 大剂量：促进脊髓神经元的突触前抑制，引起肌肉松弛。
      • 临床作用：脑血管意外、脊髓损伤引起的中枢性肌强直； 局部关节病变、腰肌劳损及内镜检查所致的肌肉痉挛。
    • 5.麻醉前给药
      • 1. 作用特点：减少麻醉药用量，增强其安全性。 2. 临床应用：心脏电击复律或内镜检查前。
  • 作用机制
    • 苯二氮䓬类与GABAA受体复合物上的BZ受点结合 ，可以诱导受体发生构象变化 ，促进GABA与受体结合，增 加Cl-通道开放的频率而增加 Cl-内 流 ，产生中枢抑制效应
  • 体内过程
    • （一）吸收 口服吸收迅速而完全，0.5～1.5 h 达峰浓度，血浆蛋白结合率达95%以上； （二）分布 易通过血脑屏障和胎盘屏障。 （三）代谢 肝内代谢，转为去甲西泮、奥沙西泮、替马西泮。 （四）排泄 尿排，也可经胎盘与乳汁排泄。母药消除t1/2为1～2d。代谢物去甲西泮消除2～5d。
  • 不良反应
    • 中枢神经反应：嗜睡乏力，头痛，记忆力减退，大剂量致共济失调；静脉注射过快：呼吸和循环功能抑制；严 重 者 可 致 呼 吸 及 心 搏 停 止
    • 长期应用：耐受性、依赖性、成瘾性
    • 停药：反跳现象和戒断症状，失眠、焦虑、兴奋
    • 过量中毒可用氟马西尼进行鉴别诊断和抢救
    • 与中枢抑制药（吗啡），乙醇合用可增加中枢抑制作用，严重者致死
  • 地西泮注射液
    • 抗癫痫和抗惊厥;静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药
  • 地西泮片
  • 苯二氮䓬受体拮抗药氟马西尼
    • （一）药理作用 特异性阻断BZs与GABA受体结合。具 有 弱 的 激 动 药 样 和 弱 的 反 向 激 动 药 样 药 理 活 性 （二）临床应用 1. 作为苯二氮䓬类药物过量时中枢作用的特效逆转剂； 2. 终止用苯二氮䓬类药物诱导及维持的全身麻醉； 3.苯二氮䓬类药物过量的诊断
• 巴比妥类
  • 常用药物
    • 1.
  • 作用机制
    • 增加GABA作用，延长氯离子通道开放时间，增加氯离子内流
  • 药理作用
    • I. 镇静催眠
      • 可缩短REMS睡眠，引起非生理性睡眠。久用停药可“反跳性”地显著延长REMS睡眠时相，引起多梦等睡眠障碍，故本类药已不作镇静催眠药常规使用。
    • II. 抗惊厥
      • 临床用于癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗
    • III. 麻醉
      • 硫喷妥钠静脉麻醉
    • IV. 大剂量巴比妥类对呼吸中枢有明显抑制作用
    • V. 肝药酶诱导作用
      • 苯巴比妥类为肝药酶诱导剂可加速自身代谢和其他药物代谢
      • 例如双香豆素，氯霉素，四环素
      • 易产生耐受性，往往需要大剂量才能奏效
  • 体内过程
    • （一）吸收 口服或肌注易吸收；静脉注 射立即起效。 （二）分布 迅速分布全身，易通过血脑屏障和胎盘屏障。 （三）代谢 肝内代谢，为肝药酶诱导剂。 （四）排泄 尿排。尿液pH值升高→苯巴比妥解离增加→尿排增加。 苯巴比妥中毒，通过碱化尿药解毒（NaHCO3）。
  • 不良反应
    • 1. 催眠剂量
      • 可致眩晕、困倦、精细运动不协调。 偶可引起剥脱性皮炎等严重过敏反应
    • 2. 中等剂量
      • 可轻度抑制呼吸中枢， 严重肺功能不全和颅脑损伤所致呼吸抑制者禁用。 其肝药酶诱导作用可加速其他药物的代谢，影响药效
    • 3. 长期连续服用
      • 产生精神和躯体依赖性终致成瘾；成瘾后停药，出现戒断症状
• 新型非苯二氮䓬类镇静催眠药
  • 特点
    • 1. 只有镇静催眠作用； 2. 半衰期短（约为2.4h）； 3. 只选择性作用于中枢神经系统BZ1，对BZ2受体没有影响。
    • BZR1受体与药物的镇静作用有关； BZR2受体与药物对记忆和认知功能的影响有关，长期使用有药物依赖和成瘾的危险。苯二氮䓬类药非选择性作用于BZ1和BZ2受体
  • 常用药
  • 佐匹克隆
    • 高效低毒成瘾性小
    • 有抗焦虑抗惊厥和肌松作用不影响记忆
• 其他镇静催眠药