导图社区 抗惊厥药和抗癫痫药
抗惊厥药和抗癫痫药思维导图,介绍了癫痫的定义与分类、抗癫痫药、惊厥的定义与分类、抗惊厥药等,有需要的朋友收藏下图吧!
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抗惊厥药和抗癫痫药
癫痫
定义
癫痫(epilepsy)是由脑局部病灶的神经元兴奋性过高而产生阵发性的异常高频放电,并向周围组织扩散,导致大脑功能短暂失调的综合征。发作时可伴有脑电图异常。
临床表现出不同程度的短暂运动、感觉、意识及精神异常,反复发作。
分类
局限性发作(60%):大脑局部异常放电且扩散至大脑半球某个部位所引起的发作,只表现大脑局部功能紊乱的症状。
全身性发作(40%):异常放电涉及全脑,导致突然意识丧失。
抗癫痫药
指用于防治癫痫发作的药物。
作用方式
1. 抑制病灶神经元异常过度放电
2. 阻止病灶异常放电向周围正常神经组织扩散
作用机制
1. 增强GABA的作用,拮抗兴奋性氨基酸
2. 干扰Na+、Ca2+、K+等离子通道,发挥膜稳定作用。
常用抗癫痫药
1. 苯妥英钠(大仑丁)
体内过程
① 口服吸收缓慢慢,不规则,个体差异大;3~12小时达高峰,须6-10天 达有效血药浓度 ② 蛋白结合率85%~90%;肝代谢,肾排。为肝药酶诱导剂。 ③ 强碱性,苯妥英钠呈碱性(PH=10.4),刺激性大,不宜作肌内注射; ④ 主要被肝药酶代谢为无活性的羟基苯妥英,再与葡萄糖醛酸结合自肾排出
药理作用及机制
不能抑制癫痫病灶异常放电,但可阻止其向正常脑组织扩散。
不能对抗戊四氮所引起的阵发性惊厥
机制
可能与其抑制突触传递的强直后增强(PTP)有关
临床应用
1. 大发作和局限性发作首选
小发作(失神发作)——无效。
2. 外周神经痛(三叉、舌咽、坐骨神经痛)
3. 抗心律失常
不良反应
1. 1.局部刺激2.牙龈增生(长期应用见于儿童青少年 ) 3.神经系统反应:共济失调、精神错乱 4. 血液系统反应 长期用药可致巨幼红细胞性贫血。 5. 骨骼系统反应 可致低钙血症、佝偻病样改变和骨软化症。 6. 过敏反应 可发生皮疹、血小板减少、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。 7.其他反应 偶见男性乳房增大、女性多毛症等。偶致畸胎,故孕妇慎用
药物相互作用
1. 保泰松、苯二氮䓬类、磺胺类、水杨酸类及口服抗凝药等可与本品竞争血浆蛋白的结合部位,使本品游离型血药浓度增加。 2. 异烟肼、氯霉素等通过抑制肝药酶可提高本品的血药浓度。 3. 苯巴比妥和卡马西平等通过肝药酶诱导作用加速本品的代谢而降低其血药浓度和药效
2. 卡马西平
药理作用与机制
1. 阻滞Na+通道,降低细胞兴奋性; 也可抑制T型Ca2+通道,抑制癫痫病灶及其周围神经元放电
2. 增强GABA在 突触后的作用
1. 单纯性局限性发作和大发作——首选; 复合性局限性发作和小发作也有效; 治疗外周神经痛,疗效优于苯妥英钠;, 强的抗抑郁作用,对躁狂症、抑郁症有效。
眩晕、视力模糊、恶心呕吐、共济失调、手指震颤、水钠潴 留、皮疹、心血管反应
3. 苯巴比妥
作用
1. 抑制病灶的异常放电
2. 抑制异常放电的扩散
与GABA结合,增加GABA接到的Cl-内流,降低膜兴奋性 阻断突触前膜Ca2+摄取,减少Ca2+依赖神经递质的释放
小发作以外的各种癫痫;不作为首选
1||| 嗜睡、精神萎靡、耐受性 肝药酶诱导剂,注意药物联合应用的影响
4. 扑米酮
化学结构类似苯巴比妥;仅用于其他药物无效的患者。
5. 乙琥胺
1. 抑制Ca2+通道
癫痫小发作首选
毒性较低。胃肠刺激、头晕、嗜睡等
6. 丙戊酸钠
不抑制癫痫病灶放电,阻止异常放电的扩散;增加脑内GABA含量; 使GABA生成增多; 增强突触后膜对GABA的反应性。
广谱抗癫痫药,临床上对各类型癫痫都有一定疗效; 对小发作优于乙琥胺,但因其肝脏毒性不作为首选药物
大发作合并小发作首选
7. 苯二氮䓬类
可抑制病灶放电向周围扩散,但不能消除这种异常放电。
① 地西泮:癫痫持续状态的首选药。 ② 硝西泮:主要用于小发作和非典型失神性发作。 ③ 氯硝西泮: 对各型癫痫有效。
不同癫痫类型的首选药
1. 大发作:苯妥英钠; 小发作:乙琥胺; 精神运动性发作:卡马西平; 肌阵挛性发作:氯硝西泮; 持续状态:地西泮,静脉注射。
用药原则
1. 单药治疗,小剂量开始
2. 根据类型合理用药
3. 更换药物要逐渐过渡换药
4. 不可突然停药
5. 长期用药注意不良反应;孕妇慎用。
惊厥
惊厥(convulsion)是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨骼肌呈强直性或阵挛性抽搐,常见于高热、破伤风、子痫和中枢兴奋药中毒等。
抗惊厥药
硫酸镁
用药途径不同作用不同
口服:导泻、利胆。 外敷:消炎去肿 注射:抗惊厥。
Mg2+ 特异性竞争Ca2+ 结合位点→拮抗Ca2+的作用→阻滞神经肌接 头→骨骼肌松弛;可能部分与中枢抑制有关。
缓解子痫、破伤风等惊厥,也常用于高血压危象
安全范围窄
过量中毒可引起呼吸抑制、血压剧降和心脏骤停。 肌腱反射消失是中毒的先兆表现;连续注射应经常检查肌腱反射
解救:
人工呼吸,缓慢注射氯化钙、葡萄糖酸钙