导图社区 药理学29：利尿药思维导图
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利尿药
概述
作用于肾
抑制肾小管电解质的重吸收，进而减少水的重吸收而产生利尿作用
主要用于治疗各种水肿以及高血压、肾结石、高钙血症的治疗
分类
利尿药的生理学基础（详见生理学）
常用利尿药
袢利尿药
钠钾二氯同向转运体抑制药，高效能
常用呋塞米、依他尼酸、布美他尼，其中呋塞米和布美他尼为磺胺类似物
托拉塞米是他们的活性代谢物
药理作用与机制
抑制钠钾二氯转运体，减少氯化钠重吸收，使得尿中钠钾氯升高，肾的稀释功能降低
同时，肾髓质高渗透压下降，浓缩受到影响
排出近似等渗尿液
钾离子重吸收减少，管腔膜正电位降低，减少了钙镁重吸收，长期可导致低镁血症，但是钙离子在远端小管可被主动重吸收，一般不会导致低钙血症
远端小管钠离子增加，促进钾离子排泄
综上，尿中钠钾氯钙镁均增多，大剂量呋塞米还可抑制近端小管碳酸酐酶活性，使得碳酸氢根排出增加
促进肾内前列腺素的合成，吲哚美辛可干扰利尿药的作用，尤其在肾病综合征和肝硬化病人
直接扩张血管，迅速增加全身静脉容量，降低左心室充盈压，减轻肺淤血
增加肾血流量，改变肾皮质内血流分布
体内过程
口服迅速吸收
通过肾排出
与血浆蛋白结合，但是可经过近端小管有机酸转运系统排入小管
吲哚美辛和丙磺舒与袢利尿药竞争结合转运系统
临床应用
急性肺水肿和脑水肿
静脉注射扩张静脉血管，徐苏减少回心血量
利尿作用
尤其适用于脑水肿合并心衰病人
其他严重水肿
急慢性肾衰竭
不能延缓肾衰竭进程，但是可增加尿量和钾离子排出，冲洗肾小管，延缓肾小管萎缩和坏死
大剂量可治疗慢性肾衰竭，增加尿量
高钙血症
抑制钙离子重吸收，降低血钙
通过联合应用袢利尿药和静滴生理盐水而大大加速钙离子排泄
加速某些毒物排泄
结合输液
用于一些经肾排泄的药物中毒的抢救
长效巴比妥类、水杨酸类、溴剂、氟化物、碘化物等
不良反应
水与电解质紊乱
低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱中毒、低血镁
低血钾可增加强心苷对心脏的毒性，低血钾对肝硬化病人可能诱发肝性脑病，应该注意及时补充钾盐或者服用保钾利尿药
低血镁时，钠泵不能激活，对于低血钾的纠正不利
耳毒性
耳鸣、听力减退或暂时性耳聋，成剂量依赖性
可能与内耳淋巴液电解质成分改变有关
合用其他耳毒性药物容易引起，肾功能不全容易引起
依他尼酸最容易引起，且可能为永久性耳聋
布美他尼耳毒性最小，适合有听力缺陷和急性肾衰竭患者使用
高尿酸血症
利尿后血容量降低，尿酸经过近端小管后重吸收增加
本类药物与尿酸竞争有机酸转运系统也是一个原因
其他
恶心呕吐，胃肠出血
白细胞、血小板减少
过敏：皮疹，嗜酸性粒细胞增多，间质性肾炎
对磺胺类过敏的人对呋塞米、布美他尼、托拉塞米等可发生交叉过敏
噻嗪类与类噻嗪类利尿药
药理作用
抑制远端小管近端的钠氯同向转运体，不仅使得氯化钠重吸收减少，还是得钾离子排出增多
对碳酸酐酶有一定的抑制作用，略增加碳酸氢根的排泄
噻嗪类的作用依赖于前列腺素的产生，能够被非甾体类抗炎药抑制
促进远端小管由PTH调节的钙离子重吸收过程，而减少尿中钙离子的含量，减少钙离子在管腔中的沉积，这可能是由于钠离子重吸收减少，肾小管上皮细胞内的钠离子浓度降低促进基底侧膜的钠钙交换所致
抗利尿作用
能够明显减少尿崩症患者的尿量和口渴症状，主要因为排钠离子，使得血浆渗透压降低而减轻口渴感
抗利尿作用机制不明
降压作用
早期通过利尿、血容量减少而降压
晚期通过扩张外周血管而产生降压作用
脂溶性高，口服吸收迅速而完全
均以有机酸形式从肾小管分泌，因而与尿酸的分泌产生竞争，可使得尿酸的分泌速率降低
氯噻嗪相对脂溶性小，因此常采用较大的剂量，吸收缓慢，作用时间较长
吲达帕胺主要经过胆汁排泄，但是仍然有足够的活性形式经过肾清除，发挥它在远端小管的利尿作用
水肿
轻中度心源性水肿疗效较好，是慢性心力衰竭的主要治疗措施之一
对肾性水肿的疗效与肾功能损害程度有关，受损较轻者疗效较好
肝性水肿在应用时应该注意低血钾诱发的肝性脑病
高血压
噻嗪类药物是治疗高血压的基础药物之一，多与其他药物合用，降低其他药物的剂量，减少副作用
噻嗪类药物可降低血钾，对高血压患者有降压作用和心血管保护作用，是无并发症的高血压起始治疗的最佳选择，无糖尿病的高血压患者也可应用噻嗪类
肾性尿崩症
血管升压素无效的垂体性尿崩症
高尿钙伴有肾结石者，抑制高尿钙引起的肾结石的形成
电解质紊乱
低血钾、滴血那、低血镁、低氯性碱血症等
合用保钾利尿药可以防治
痛风者慎用
代谢变化
降低糖耐量，可导致高血糖、高脂血症
可能是因为抑制了胰岛素分泌
纠正低血钾以后可以部分翻转高血糖效应
可使得血清胆固醇增加5-15%，并增加LDL
过敏反应
磺胺类似物
可见皮疹、皮炎（光敏性皮炎）等，偶见严重的过敏反应，如溶血性贫血、血小板减少、坏死性胰腺炎等
保钾利尿药
低效能利尿药
螺内酯spironolactone
盐皮质激素受体拮抗药
又称为安体舒通，化学结构类似于醛固酮
竞争性拮抗醛固酮
可以结合胞质受体形成螺内酯-受体复合物，阻止受体的核转位，从而产生拮抗醛固酮的作用
还可以干扰细胞内醛固酮活性代谢产物的形成，影响醛固酮作用的充分发挥，表现为保钾排钠的作用
利尿作用弱，起效缓慢而持久
利尿作用与醛固酮的浓度有关，仅在醛固酮存在时才发挥作用，对切除肾上腺的动物没有利尿作用
治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿
对肝硬化和肾病综合征导致的水肿有效
充血性心力衰竭
不仅局限于排钠利尿，而可通过多方面作用来改善患者的心功能和生活质量
顽固性高血压
同时使用3种及以上的药物而不能将血压控制在140/90以下的患者称为顽固型高血压
低剂量螺内酯可以有效控制血压
少数患者可引起头痛、困倦、精神紊乱等
久用可引起高血钾，尤其当肾功能不良时，所以肾功能不全者禁用
还有性激素样副作用，可引起男子乳房女性化和性功能障碍以及妇女多毛症等
氨苯蝶啶triamterene、 阿米洛利amiloride
抑制远端小管末段和集合小管管腔膜上的钠离子通道而产生利尿作用
通过阻滞管腔钠离子通道而减少钠离子重吸收，抑制钾离子分泌，因而产生排钠、保钾、利尿的作用
并非竞争性拮抗醛固酮，因此对肾上腺切除的动物仍然有保钾利尿作用
在高于治疗剂量浓度时，可以阻滞钠氢和钠钙交换体，可抑制质子和钙离子的排泄
氨苯蝶啶肝脏代谢，活性形式和代谢物从肾脏排泄
阿米洛利主要以原形经过肾排泄
氨苯蝶啶消除途径广泛，半衰期较短，因此需要频繁用药
临床上常与保钾利尿药合用治疗顽固性水肿
长期服用可导致高钾血症，严重肝肾功能不全者，有高钾血症倾向的患者禁用
氨苯蝶啶与吲哚美辛合用可能引起急性肾衰竭
碳酸酐酶抑制药
磺胺衍生物，以及碱利尿以及高氯性酸中毒的作用
乙酰唑胺acetazolamide
化学结构中有磺胺基，为必须基团
药理作用及机制
通过抑制碳酸酐酶的活性而抑制碳酸氢根的重吸收
治疗剂量便可以抑制近端小管85%碳酸氢根的重吸收
钠离子重吸收也会减少，水的重吸收也会减少
但是集合小管钠离子吸收大大增加，导致钾离子排出增多，因而碳酸酐灭抑制药主要造成尿中碳酸氢根、钾离子和水的排出增多
肾外部位
抑制眼睫状体向房水中分泌碳酸氢根
抑制脉络丛向脑脊液中分泌碳酸氢根
改变液体量和PH
利尿作用较弱
治疗青光眼
减少房水的生成，是乙酰唑胺应用的最广的适应症
多佐胺和布林佐安是两种新的碳酸酐酶抑制药，在眼内局部应用也可以降低眼内压
急性高山病
登山者急速登山之前24h口服乙酰唑胺可以预防高山病
高山病是指在极速登山以后出现无力头晕、肺水肿、脑水肿等症状
乙酰唑胺可以减少脑脊液的生成和脑组织的PH，减轻症状
碱化尿液，从而促进尿酸、胱氨酸、弱酸性物质（阿司匹林）的排泄
纠正代谢性碱中毒
心力衰竭患者使用过多利尿药以后可能会导致代谢性碱中毒，此时使用乙酰唑胺一方面可以纠正代谢性碱中毒，同时微弱的利尿作用对心衰有益，如果补盐，可能会增加心脏充盈压
迅速纠正呼吸性酸中毒引发的代谢性碱中毒
可用于癫痫的辅助治疗、伴有低血钾的周期性瘫痪、严重高磷酸盐血症等
严重不良反应少见
骨髓抑制、皮肤毒性、磺胺样肾损害
其他毒性
代谢性酸中毒、尿结石、失钾
较大剂量引起嗜睡和感觉异常等
渗透性利尿药（脱水药）
作用：组织脱水、渗透性利尿
特点
静脉注射后不容易通过毛细血管进入组织
容易经过肾小球滤过
不容易被肾小管重吸收
甘露醇mannitol
主要用20%高渗溶液静脉注射或滴注
药理作用与临床应用
脱水作用
i.v后迅速提高血浆渗透压，组织脱水，降低颅内压和眼内压
甘露醇是治疗脑水肿，降低颅内压安全而有效的首选药物
也可用于青光眼病人的急性发作和术前应用以降低眼内压
i.v后血容量增加，血液粘滞度降低，增加循环血容量和肾小球滤过率
水在近端小管和髓袢升支的重吸收减少
肾排水增加
由于排尿速率的增加，尿液与肾小管上皮细胞接触的时间减少，电解质的重吸收减少，髓袢高渗区的渗透压下降，进而减少集合小管对水的重吸收
预防急性肾衰竭
少尿时，通过脱水作用减轻间质水肿
维持一定的尿量，防止肾小管有害物质浓度过高，保护其免于坏死
还能改善急性肾衰竭早期的血流动力学变化，对肾衰竭伴有低血压者效果较好
注射过快可引起一过性头痛、眩晕、畏寒和视物模糊
禁用于慢性心功能不全者以及活动性颅内出血者
山梨醇sorbitol
甘露醇的同分异构体
体内大部分在肝内转化为果糖，故作用较弱
易溶于水，价格低廉，一般可制成25%高渗液体使用
高渗葡萄糖
也有脱水以及渗透性利尿作用，但因为容易被代谢，所以作用弱而不持久
停药后可出现颅内压的回升，主要用于脑水肿和急性肺水肿，一般与甘露醇合用
