药物效应动力学

这是一篇关于药物效应动力学的思维导图，包括：一、药物的基本作用；二、药物剂量与效应关系；三、药物的作用机制。

药物效应动力学

• 一、药物的基本作用
  • 1.药物作用与药理效应
    • （1）概念：是指药物与机体组织细胞间的初始作用。
    • （2）作用的基本方式：全身和局部（按作用部位）；直接和间接（按作用途径）；兴奋和抑制（按作用结果）。
  • 2.药物作用的治疗效果
    • （1）治疗作用
      • （1）对因治疗（治本）
      • （2）对症治疗（治标）
    • （2）不良反应（ADR）
      • 1）副反应
        • ①概念：在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的药理效应。
        • ②特点：固有的，不可避免；可预知，部分可预防。
      • 2）毒性反应
        • ①概念：药物剂量过大、用药时间过长或药物在体内蓄积过多时，对用药者靶组织（器官）发生的危害性反应。
        • ②分类：分为急性毒性和慢性毒性，其中致癌、致畸胎、致突变三致反应是药物的特殊毒性也属于慢性毒性范畴。
      • 3）后遗效应
        • ①概念：是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
      • 4）停药反应
        • ①概念：突然停药后原有疾病或症状加剧，又称回跃反应。
      • 5）变态反应
        • ①概念：亦称过敏反应，指机体受药物刺激，发生异常的免疫反应，而引起生理功能的障碍或组织损伤。
        • ②特点：与药物剂量无关，只与过敏性体质有关。
      • 6）继发反应
        • ①概念：又称治疗矛盾，药物治疗作用挥发后所引起的不良后果。
      • 7）特异质反应
        • ①概念：是一种性质异常的药物反应，通常是有害的甚至是致命的，常与剂量无关，即使很小剂量也会发生。
      • 8）耐受性
        • ①概念：是指人体对药物反应性降低的一种状态，按其性质有先天性和后天获得性之分。
      • 9）依赖性
        • ①概念：长期用药后，患者对药物产生主观和客观上需要连续用药的现象。
• 二、药物剂量与效应关系
  • 1.量效关系
    • ①概念：在一定的范围内，药物的效应与靶部位的浓度成正相关，而后者决定于用药剂量或血中药物浓度，定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。
  • 2.量反应
    • ①概念：指药理效应强弱是连续增减的量变。
  • 3.质反应
    • ①概念：机体对药物的反应是以某特定指标出现或不出现为准。
  • 4.阈剂量
    • ①概念：是指化学物质引起受试对象 (人或动物)开始发生效应的剂量，即低于阈剂量效应不发生，达到剂量时作用即将发生，可分为有害阈剂量和非有害阈剂量。
  • 5.极量
    • ①概念：引起最大效应而不发生中毒的剂量（即安全用药的极限）。
      • ②分类：精神依赖和生理依赖。
  • 6.最小中毒量
    • ①概念：超过极量，刚引起轻度中毒的量。
  • 7.常用量
    • ①概念：比阈剂量大，比极量小的剂量。
  • 8.半数有效量（ED50）
    • 是能引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的浓度或剂量
  • 9.半数致死量（LD50）
    • 表示在规定时间内，通过指定感染途径，使一定体重或年龄的某种动物半数死亡所需最小细菌数或毒素量。
  • 10.治疗指数 （TI）
    • 为药物的安全性指标， 通常将半数致死量（LD50）与半数有效量（ED50）的比值称为治疗指数。治疗指数越大，药物越安全。
• 三、药物的作用机制
  • 1.非特异性
    • 1.吸附作用
    • 2.酸碱中和
    • 3.改变渗透压
  • 2.特异性
    • 参与或干扰细胞代谢
    • 影响特质转运
    • 影响酶的活性
    • 作用于受体
      • 激动药
        • ①概念：既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物。
        • ②分类：完全激动药 、部分激动药和负性激动药物
      • 拮抗药
        • ①概念：能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性的药物。
        • ②分类：竞争性拮抗和非竞争性拮抗