导图社区 抗心绞痛药
抗心绞痛药,心绞痛概述,常用抗心绞痛药有硝酸酯类,β受体阻断剂,钙通道阻滞剂知识要点总结,有需要的小伙伴下载收藏哦~
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抗心绞痛药
心绞痛概述
概念
冠脉供血不足
引起的心肌急剧暂时性的
缺血缺氧综合征
绞痛原因
心肌暂时性缺血缺氧
代谢产物(乳酸、丙酮酸、组胺、K离子等)在心肌堆积
刺激心肌自主神经传入末梢引起疼痛
心绞痛分类
劳累型心绞痛
劳累、情绪波动等增加心肌耗氧量诱发
e.g.稳定型心绞痛
自发性心绞痛
与耗氧量无明显关系,多发于安静状态
e.g.变异型心绞痛(冠脉痉挛诱发)
混合型心绞痛
在耗氧量增加和不增加时均能发生
e.g.不稳定型心绞痛(梗死前心绞痛)
病生基础和诱因
病生基础
冠脉病变,尤其是动脉粥样硬化
诱因
任何引起耗氧增加或供血供氧减少的因素
药物作用机制
减少心肌耗氧量+增加心肌供氧量
决定心肌耗氧量因素
心率
心脏收缩力
心室壁张力
心室容积(前负荷)
心室内压力(后负荷)
注:影响心肌耗氧量主要因素
三项乘积
心率*收缩压*左心室射血时间
二项乘积
心率*收缩压
常用抗心绞痛药(一普二硝)
硝酸酯类
作用机制
硝酸甘油经谷胱甘肽转移酶释放出NO
NO激活鸟苷酸环化酶,cGMP增加使Ca离子内流和释放减少
从而松弛血管平滑肌
药理作用(全扩)
降低心肌耗氧量
1.扩张静脉血管,减少回心血量,降低前负荷
2.扩张动脉血管,降低射血阻力,降低后负荷
从而使心室壁张力降低,减少耗氧量
注:反射性引起心率加快、心脏收缩力增强,与β受体阻断剂合用
改善缺血区供血
缺血区由于代谢产物堆积处于舒张状态
硝酸甘油可以扩冠脉、开放侧支循环
血液顺压力差输送至缺血区
增加心内膜供血
扩张静脉血管,减少回心血量,降低心室容积
扩张动脉血管,降低心室壁张力
利于血液由心外膜流向心内膜缺血区
保护缺血的心肌细胞
NO促进内源性的PGI₂、降钙素基因相关肽(CGRP)的释放,有直接保护作用
药物类型
硝酸甘油
首过效应明显,不宜口服
舌下含服(脂溶性高)
经皮肤吸收
起效特快、方便实惠
治疗心绞痛最常用
硝酸异山梨酯
口服用于心绞痛的预防和心梗后心衰的长期治疗
单硝酸异山梨酯
应用同硝酸异山梨酯
临床应用
快速缓解各类心绞痛
急性心梗:缩小梗死面积
心力衰竭:降低前后负荷
急性呼吸衰竭和肺动脉高压:舒张肺血管
不良反应
扩血管
颅内压升高
眼压升高
直立性低血压和晕厥
反射性心率加快、心肌收缩力增强,加重心绞痛
超剂量引起高铁血红蛋白血症,呕吐、发绀
耐受性
血管耐受
补充巯基供体
非血管机制
机体增强交感活性
β受体阻断剂
药理作用(对抗交感,抑制心脏)
心率减慢、心肌收缩力降低、血压降低
改善心肌缺血区供血
冠脉上的β₂受体被抑制,冠脉收缩,但非缺血区更明显,来增加缺血区的供血
改善代谢、增加供氧
抑制脂肪分解,降低心肌游离脂肪酸含量
改善糖代谢,减少耗氧
促进氧和血红蛋白的解离
无选择性
普萘洛尔、吲哚洛尔
选择性β1受体阻断
阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔
心绞痛
对硝酸酯类不敏感的稳定型心绞痛
尤其适用心绞痛伴有心律失常和高血压
变异型心绞痛不适用
不适用原因
冠脉β₂受体被阻断,α受体占优势,使冠脉收缩,加重冠脉痉挛
与硝酸酯类合用
β受体阻断剂可对抗硝酸酯类引起的反射性心率加快和心肌收缩力增强
硝酸酯类可缩小β受体阻断剂引起的心室前负荷(抑制心肌收缩)增大和心室射血时间延长
禁忌症
心功能不全:抑制心肌收缩力
心动过缓
支气管哮喘
血脂异常
钙通道阻滞剂
扩张血管+抑制心脏(硝苯地平除外)
药理作用
心率减慢
心肌收缩力下降
舒张血管、降低血压,降低心脏负荷
开放侧支循环
扩张冠脉,尤其是解痉处于痉挛状态的血管(适用于变异型心绞痛)
保护缺血心肌细胞
缺血时,细胞内钙超载会促使细胞死亡。可以缩小急性心梗的梗死面积
抑制血小板聚集
血小板的黏附聚集与不稳定型心绞痛有关
硝苯地平(二氢吡啶类)
地尔硫卓
维拉帕米
变异型心绞痛首选
心绞痛伴支气管哮喘
心绞痛伴外周血管痉挛性疾病(宜用此药,禁用β受体阻断剂)
对心肌的抑制作用较弱(尤其是硝苯地平),较少诱发心力衰竭