导图社区 47.药理学 抗寄生虫药
这是一篇关于47.药理学 抗寄生虫药的思维导图,主要内容有疟原虫的生活史及疟疾的发病机制、抗疟药的分类、常见的抗疟药等。
编辑于2022-05-21 12:49:04"警惕心脏的隐形杀手!感染性心内膜炎(IE)是病原体侵袭心内膜的危重疾病典型表现为发热、心脏杂音和周围体征(如瘀点、Osler结节),可引发脑、肺、肾等多器官栓塞诊断需结合血培养、超声心动图和免疫学检查(如高丙种球蛋白血症)。治疗核心是足量抗生素,严重病例需手术清除赘生物高危人群(如心脏瓣膜病患者)出现不明原因发热或新发杂音时应立即排查早期干预可显著改善预后!"
"手足癣困扰?一文教你科学应对!手足癣是由红色毛癣菌等真菌感染引起的常见皮肤病,表现为水疱、脱屑或糜烂,通过接触传染诊断需结合临床表现和真菌检查,注意与湿疹等疾病区分治疗以局部用药为主(24周),顽固者可口服抗真菌药预防关键:保持皮肤干燥、不共用物品,合并灰指甲需同步治疗特别提醒:足癣易引发细菌感染,出现红肿热痛需及时就医!"
登革热是由DENV病毒引起的急性传染病,典型病程分为发热期、极期和恢复期传染源为患者和隐性感染者,主要通过伊蚊叮咬传播临床表现为高热、头痛、皮疹等,重症可出现出血或休克通过病毒核酸检测和血清学检查可确诊,需与麻疹、出血热等疾病鉴别预防关键在防蚊灭蚊,患者多预后良好,但重症需警惕急性肾衰竭等并发症早期识别预警指征对改善预后至关重要。
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"警惕心脏的隐形杀手!感染性心内膜炎(IE)是病原体侵袭心内膜的危重疾病典型表现为发热、心脏杂音和周围体征(如瘀点、Osler结节),可引发脑、肺、肾等多器官栓塞诊断需结合血培养、超声心动图和免疫学检查(如高丙种球蛋白血症)。治疗核心是足量抗生素,严重病例需手术清除赘生物高危人群(如心脏瓣膜病患者)出现不明原因发热或新发杂音时应立即排查早期干预可显著改善预后!"
"手足癣困扰?一文教你科学应对!手足癣是由红色毛癣菌等真菌感染引起的常见皮肤病,表现为水疱、脱屑或糜烂,通过接触传染诊断需结合临床表现和真菌检查,注意与湿疹等疾病区分治疗以局部用药为主(24周),顽固者可口服抗真菌药预防关键:保持皮肤干燥、不共用物品,合并灰指甲需同步治疗特别提醒:足癣易引发细菌感染,出现红肿热痛需及时就医!"
登革热是由DENV病毒引起的急性传染病,典型病程分为发热期、极期和恢复期传染源为患者和隐性感染者,主要通过伊蚊叮咬传播临床表现为高热、头痛、皮疹等,重症可出现出血或休克通过病毒核酸检测和血清学检查可确诊,需与麻疹、出血热等疾病鉴别预防关键在防蚊灭蚊,患者多预后良好,但重症需警惕急性肾衰竭等并发症早期识别预警指征对改善预后至关重要。
抗寄生虫药
疟原虫的生活史及疟疾的发病机制
概述
寄生于人体的疟原虫有4种,即间日疟原虫、三日疟原虫、恶性疟原虫和卵形疟原虫,分别引起间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟。
人体内的发育
红细胞外期
¤受感染的雕性按蚊刺吸人血时,子孢子随唾液进入人体,随血流侵入肝细胞发育、裂体增殖。 ¤此期无临床症状,为疟疾的潜伏期,一般为10~14天。
¤间日疟原虫和卵形疟原虫有一部分子孢子侵入肝脏后,可进入数个月或1年余的休眠期称为休眠子。 ¤可再被激活,成为良性疟治疗后复发的根源。恶性疟原虫和三日疟原虫无休眠子,无此类型的复发现象。
红细胞内期
¤红细胞外期的裂殖子胀破肝细胞释出,进入血流侵入红细胞,经滋养体发育成裂殖体,并破坏红细胞,释放裂殖子、疟色素及其他代谢产物,刺激机体引起寒战、高热等症状,即疟疾发作。 ¤释放出的裂殖子可再侵入其他正常红细胞,如此反复循环,可引起临床症状反复发作。 ¤临床症状发作的间隔时间∶间日疟约48 小时,恶性疟36~48小时,三日疟约72小时
按蚊体内的发育
抗疟药的分类
主要用于控制症状的药物
代表药为氯喹、奎宁、甲氟喹、青蒿素等,均能杀灭红细胞内期裂殖体,控制症状发作和预防性抑制疟疾症状发作。
主要用于控制远期复发和传播的药物
代表药为伯氨喹,能杀灭肝脏中休眠子,控制疟疾的复发;并能杀灭各种疟原虫的配子体,控制疟疾传播。
主要用于病因预防的药物
代表药为乙胺嘧啶,能杀灭红细胞外期的子孢子,发挥病因性预防作用。
常见的抗疟药
主要用于控制症状的药物
氯喹
控制间日疟发作首选药。
体内过程
口服吸收快而完全。
药理作用与临床应用
抗疟作用
¤对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有较强的杀灭作用,能迅速、有效地控制疟疾的临床发作。 ¤但对子孢子、休眠子和配子体无效,不能用于病因预防以及控制远期复发和传播。 ¤具有在红细胞内尤其是被疟原虫入侵的红细胞内浓集的特点,有利于杀灭疟原虫,具有起效快、疗效高的特点。
预防性给药
预防性抑制疟疾症状发作,在进入疫区前1 周和离开疫区后4 周期间,每周服药一次即可。
抗肠道外阿米巴病作用
在肝脏中的浓度高,能杀灭阿米巴滋养体。可用于初始使用甲硝唑治疗失败的阿米巴肝脓肿患者。
免疫抑制作用
大剂量能抑制免疫反应,偶尔用于类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等免疫功能紊乱性疾病。
耐药性
¤部分地区的恶性疟原虫对氯喹产生耐药性,间日疟原虫对其耐药性也逐渐增多。 ¤恶性疟原虫的耐药性可能与氯喹抗性转运体 PFCRT的突变相关。
不良反应与注意事项
¤当稍大剂量用于治疗疟疾急性发作时,不良反应偶尔发生,包括恶心、呕吐、头量、目眩以及荨麻疹等,餐后服用可减少副作用的发生。 ¤大剂量应用时可导致视网膜病,应定期进行眼科检查。 ¤大剂量或快速静脉给药时,可致低血压。 ¤给药剂量过大可发生致死性心律失常。 ¤目前认为孕妇和儿童使用氯喹是安全的。
青蒿素
体内过程
¤口服迅速吸收。 ¤在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度。 ¤为脂溶性物质,可透过血脑屏障进入脑组织。 ¤由于代谢与排泄均快,维持时间短,难以杀灭疟原虫达到根治效果,停药后复发率较高。
药理作用与临床应用
因可透过血脑屏障,对脑性疟的抢救有较好效果。
¤青蒿素对各种疟原虫红细胞内期裂殖体有快速的杀灭作用,48 小时内疟原虫从血中消失,对红细胞外期疟原虫无效。 ¤机制:可能是血红素或Fe2+催化青蒿素形成自由基,破坏疟原虫表膜和线粒体结构,导致疟原虫死亡。 ¤主要用于治疗耐氯喹或多药耐药的恶性疟。
耐药性
疟原虫对仅含青蒿素的单一制剂易产生耐药,推荐使用含青蒿素的复方制剂来增强抗疟作用。
不良反应与注意事项
¤最常见的不良反应包括恶心,呕吐,腹泻和头晕,常常是由于潜在的疟疾感染而非药物引起。 ¤罕见的严重毒性包括中性粒细胞减少,贫血,溶血,转氨酶升高和过敏反应。 ¤青蒿素治疗疟疾有一定的复发率,可与伯氨喹合用。青蒿素与奎宁合用时抗疟作用相加,与甲氟喹合用为协同作用,与氯喹或乙胺嘧啶合用则表现为拮抗作用。
主要用于控制复发和传播的药物
伯氨喹
体内过程
¤口服吸收快,2 小时内血药浓度达高峰,分布广泛,以肝中浓度较高。 ¤有效血药浓度维持时间短,需每天给药。
药理作用与临床应用
¤对间日疟和卵形疟肝脏中的休眠子有较强的杀灭作用,是防治疟疾远期复发的主要药物。 ¤与红细胞内期抗疟药合用,能根治良性疟,减少耐药性的产生。 ¤能杀灭各种疟原虫的配子体,阻止疟疾传播。 ¤对红细胞内期的疟原虫无效。
机制可能是其损伤线粒体以及代谢产物6-羟衍生物,促进氧自由基生成或阻碍疟原虫电子传递而发挥作用。
不良反应与注意事项
¤可引起剂量依赖性的胃肠道反应,停药后可恢复。 ¤大剂量(60~240mg/d)时,可致高铁血红蛋白血症伴有发绀。红细胞内缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD))的个体可发生急性溶血。
服用伯氨喹前,应仔细询问有关病史并检测 G-6-PD 的活性。
主要用于病因性预防的药物
乙胺嘧啶
体内过程
口服吸收慢而完全,服药一次有效血药浓度可维持约2 周。
药理作用与临床应用
¤为二氢叶酸还原酶抑制药,阻止二氢叶酸转变为四氢叶酸,阻碍核酸的合成,对疟原虫酶的亲和力远大于对人体的酶,从而抑制疟原虫的增殖。 ¤对已发育成熟的裂殖体则无效,常需在用药后第2个无性增殖期才能发挥作用,故控制临床症状起效缓慢。 ¤常用于病因性预防,作用持久,一周服药一次。 ¤乙胺嘧啶常与磺胺类或砜类药物合用,在叶酸代谢的两个环节上起双重阳抑作用。 ¤乙胺嘧啶不能直接杀灭配子体,但含药血液随配子体被按蚊吸食后,能阻止疟原虫在蚊体内发育产生配子体,起阻断传播的作用。
不良反应与注意事项
¤长期大剂量服用可能干扰人体叶酸代谢,引起巨幼细胞贫血、粒细胞减少,及时停药或用亚叶酸治疗可恢复。 ¤乙胺嘧啶过量引起急性中毒,表现为恶心、呕吐、发热、发绀、惊厥,甚至死亡。 ¤严重肝、肾功能损伤患者应慎用,孕妇禁用。
抗疟药 1.用于控制症状的抗疟药: (1)氯喹、青蒿素的药理作用及临床应用 2.用于控制远期复发和传播的抗疟药: (1)伯氨喹的药理作用、临床应用及不良反应 3.用于病因性预防的抗疟药: (1)乙胺嘧啶的药理作用及临床应用