心血管药理系统知识大纲

心血管药理系统学霸笔记来啦！下图对心血管药理系统的利尿药以及脱水药两大类知识进行细致的梳理，利尿药的分类及其作用、高效利尿药、高渗葡萄糖、山梨醇等内容都可以在下图中找到相对应的知识点。医学生们期末复习时有这一张知识大纲就够啦！

心血管系统——利尿药以及脱水药

• 利尿药
  • 利尿药是一类直接作用于肾脏，增加电解质和水排泄，使尿量增多的药物。
  • 临床上主要用于各种原因（心性、肾脏、肝性等）引起的水肿，也可用于高血压/慢性新功能不全、肾结石和高钙血症等非水肿性疾病。
  • 利尿药分类
    • 高效利尿药
      • 髓袢升支粗段
        • 呋塞米、依他尼酸、布美他尼
    • 中小利尿药
      • 远曲小管近端、
        • 噻嗪类
    • 低效利尿药
      • 远曲小管的碳酸酐酶抑制药
      • 远曲小管的Na+—K+交换抑制药
        • 螺内酯
  • 利尿药的作用生理基础
    • 肾小球滤过
    • 肾小管、集合管重吸收及分泌
      • 近曲小管
      • 髓袢
      • 远曲小管及集合管
  • 常用利尿药
    • 高效利尿药
      • 呋塞米
        • 口服吸收迅速、静脉注射作用快
        • 药理作用
          • 利尿
            • 抑制髓袢升支粗段Na+，K+—2CI-共转运子，使Na+、CI-重吸收减少，肾脏稀释功能降低，NaCI排出量增加，减少重吸收。
            • 低血钾症
              • K+与Na+的交换
            • 低镁血症
            • 低氯性碱中毒
            • 呋塞米会促使Na+，K+，CI-，Mg+、Ga+排除增多
              • 不会引起低钙血症，因为钙离子在远曲小管重吸收
          • 扩张血管
            • 扩张肾血管、降低血管阻力、增加肾血流量
              • 促进PGE合成
                • 避免与非甾体抗炎药一起使用
            • 扩张小静脉、降低充血性心力衰竭患者左心室盈充，减轻肺淤血。
        • 临床应用
          • 急性肺水肿和脑水肿
            • 急性肺水肿的迅速有效的治疗手段之一。
              • 利尿前
            • 脑水肿合并心力衰竭患者适用
              • 利尿后
          • 严重水肿
            • 其他利尿药无效的水肿，注意电解质紊乱
          • 急、慢性肾衰竭
            • 冲洗肾小管，不能延缓肾衰的进程
              • 禁用于无尿患者
          • 药物中毒
            • 应用呋塞米同时配合输液，加速药物或毒物的排泄。
              • 巴比妥类、水杨酸类、溴剂、氟化物
          • 高钙血症
        • 不良反应
          • 水与电解质紊乱
            • 过度利尿
              • 低血容量、低血钠、低血钾、低血镁及低氯性碱血症
                • 低钾血症，可增强强心苷对心脏的毒性及诱发肝昏迷
          • 耳毒性
            • 剂量依耐性
              • 表现眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋
                • 药物引起内耳淋巴液电解质成分改变或耳蜗管基底膜毛细胞损伤有关
            • 肾功能不全者慎用
            • 避免与氨基酸类抗生素等具有耳毒性的药物合用，以免产生永久性耳聋
          • 高尿酸血症
            • 呋塞米与尿酸的代谢存在竞争性抑制
              • 高尿酸血症
                • 痛风患者禁用
              • 临床通风发生率较低
          • 其他
            • 血糖升高、
            • 血浆中：中低密度脂蛋白胆固醇和三酰甘油升高
            • 恶心、呕吐、腹泻、大剂量可导致过敏
            • 磺胺药交叉过敏
              • 呋塞米为磺胺类衍生物
        • 药物的相互作用
          • 与血浆蛋白结合率高，可使血浆中游离药物浓度升高而引起不良反应或中毒
      • 布美他尼
        • 作用强：50倍呋塞米
        • 毒性小：耳毒性1/6
        • 磺胺类衍生物
      • 依他尼酸
        • 利尿作用类呋塞米，易引起永久性耳聋
        • 非磺胺类衍生物
    • 中效利尿药
      • 噻嗪类
        • 结构基本相同，效能基本一致，起效慢、维持时间、所需剂量各不一样
        • 氢氯噻嗪
          • 体内过程
            • 脂溶性高，口服吸收迅速完全，原型从肾小管分泌排出
          • 药理作用
            • 利尿作用
              • 抑制远曲小管近端Na+—CI-共转运子，减少Na+和水的再吸收
              • 轻度碳酸酐酶抑制作用，故虐增加HCO3-的排泄
              • 增强远去小管对钙的重吸收，可使Ga2+从肾排出减少，这与药物促进远曲小管由甲状旁腺素（PTH）调节的Ga+重吸收有关。
            • 抗利尿作用
              • 减少尿崩症患者的尿量及减少烦渴症状
              • 加压素无效的垂体性尿崩症
            • 降压作用
              • 治疗高血压的基础用药
          • 临床应用
            • 轻、中度水肿
              • 各种原因引起的水肿
              • 轻、中度心源性水肿的首选利尿药，与强心苷合用需注意补钾
              • 对肾性水肿的疗效与肾功能损害程度有关
              • 肝性水肿患者在使用时要慎防低血钾诱发的肝性昏迷
            • 尿崩症
              • 轻症疗效较好
            • 高血压
          • 不良反应
            • 电解质紊乱
              • 长期使用可导致低血钾、低血钠、低血镁、低氯性碱血症
                • 低血钾常见
                  • 避免，应从小剂量开始给药，并宜间歇用药，用药期间应注意补钾或与留钾利尿药合用
            • 代谢异常
              • 降低糖耐量
                • 高血糖
                  • 抑制胰岛素分泌
                    • 糖尿病患者慎用
              • 长期使用，血中三酰甘油、胆固醇及低密度脂蛋白升高
                • 高血脂患者慎用
            • 高尿酸血症
              • 痛风患者禁用
            • 其他
              • 导致肾小球滤过率下降，加重肾功能不良
                • 肾功能不全患者禁用
              • 久用导致高血钙症
              • 磺胺类结构药物
                • 磺胺类药物交叉过敏反应
        • 氯噻嗪
        • 氢氟噻嗪
        • 苄氟噻嗪
      • 非噻嗪类
        • 氯噻酮
          • 作用与氢氯噻酮相似，但作用时间更长
          • 致畸胎
            • 孕妇及脯乳期患者禁用
    • 低效利尿药
      • 利尿作用弱，较少单用
      • 保钾利尿药
        • 螺内酯
          • 药理作用
            • 远曲小管及集合管
            • 醛固酮受体拮抗药，可竞争性的与胞质中的醛固酮受体结合，拮抗醛固酮的排钠保钾作用，是保钾利尿药。
            • 口服后一天起效
          • 临床应用
            • 与醛固酮升高有关的顽固性水肿
            • 慢性充血性心里衰竭
              • 利尿消除水肿、
              • 抑制心肌纤维化
                • 改善患者的新功能不全和生活质量
          • 不良反应
            • 不良反应少
            • 少数患者头痛、困倦与精神错乱
            • 长期：高血钾症
              • 肾功能不全禁用
            • 性激素样副作用
              • 引起男子乳房女性化和性功能勃起障碍、妇女多毛症
        • 氨苯喋啶
        • 阿米洛利
          • 作用时间长
        • 结构不同、药理作用相似
          • 机制：阻断远曲小管末端和集合管腔膜上Na+通道
      • 碳酸酐酶抑制药
        • 乙酰唑胺
          • 主要抑制近曲小管上皮细胞碳酸酐酶活性而抑制H+—Na+交换及HCO3-的重吸收，使尿中Na+、HCO3-、K+和水的排出增加，产生利尿作用。
          • 治疗青光眼和预防高山病引起的脑水肿
          • 长期使用可导致代谢性酸中毒及尿结石
          • 磺胺结构
• 脱水药
  • 渗透性利尿药，是一类静脉注射给药后，能迅速提高血浆渗透压，使组织脱水的药物。
  • 共同特征：
    • 静脉注射后，不易渗出血管渗入组织，能迅速提高血浆渗透压
    • 易经肾小球滤过，但不易被肾小管重吸收，可在肾小管形成高渗透压而具有渗透性利尿作用。
    • 在体内不易被代谢。
    • 子主题
  • 甘露醇
    • 药理作用
      • 脱水
        • 提高血浆渗透压，促使组织间液水分向血液内转移
          • 对脑、眼前房作用更明显
      • 利尿
      • 导泻
        • 口服不吸收，发生容积性导泻
    • 临床应用
      • 脑水肿
      • 青光眼、
      • 预防急性肾衰竭
        • 稀释肾小管内有坏物质
    • 不良反应
      • 水、电解质紊乱、
      • 静脉注射过快可导致一次性头痛、视力模糊、眩晕、畏寒、及注射部位疼痛
      • 心功能不全及活动性颅内压出血及闭尿症患者禁用
  • 山梨醇
    • 25%高渗水溶液
  • 高渗葡萄糖
    • 50%高渗水溶液
    • 停药，反跳现象
    • 临床上常与甘露醇或山梨醇交替使用，治疗脑水肿和急性肺水肿