人卫第九版 药理学30-32章 组胺、呼吸、消化

人卫第九版 药理学30-32章 组胺、呼吸、消化 笔记

药理学

• 组胺和抗组胺药
  • 组胺及组胺受体激动药：H1（通过IP3、DAG等介导胃肠道平滑肌兴奋、毛细血管通透性增加和部分血管扩张效应——甲基组胺）、H2（由cAMP介导产生胃酸分泌、部分血管扩张作用——英普咪定）、H3、H4
  • 组胺受体阻断药
    • H1受体阻断药
      • important看书/资料
      • 一代：苯海拉明、异丙嗪
        • 中枢活性强，受体特异性差
      • 二代：西替利嗪、阿伐斯汀、氯雷他定
    • H2受体阻断药：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁……
    • H3受体阻断药、H4受体阻断药
• 作用于呼吸系统的药物
  • 平喘药
    • 抗炎平喘药
      • 吸入糖皮质激素如布地奈德、丙酸倍氯米松……
    • 支气管扩张药
      • β受体激动药
        • 不良反应：心脏反应、肌肉震颤、代谢紊乱
        • 非选择性肾上腺素受体激动药：异丙肾上腺素
        • 短效选择性：沙丁胺醇、特布他林
        • 长效选择性：克伦特罗、福莫特罗、班布特罗
      • 茶碱类
        • 临床应用：支气管哮喘、COPD伴喘息/右心功能不全的心源性哮喘、中枢型睡眠呼吸暂停综合征
        • 氨茶碱：非选择性磷酸二酯酶抑制药
          • 急性重度哮喘或哮喘持续状态静脉滴注或注射
      • M胆碱受体阻断药
        • 异丙托溴铵：对M123胆碱受体无选择性，但对气道平滑肌有较高选择性
        • 噻托溴铵：提高了对M1、3受体选择性并延长了作用时间，避免M2受体阻断后的副作用
        • 最适用于老年性哮喘，特别是高迷走神经活性的哮喘患者
    • 抗过敏平喘药
      • 肥大细胞膜稳定药
        • 色甘酸钠
          • 粉剂定量雾化器（MDI）吸入，为预防哮喘发作药物，需在抗原和刺激物接触前7-10天给药，对过敏性、运动性、非特异的外源性刺激引起的哮喘效果较好
      • H1受体阻断药：酮替芬
      • 半胱氨酰白三烯受体-1阻断药：扎鲁司特、孟鲁司特……
        • 成人和6/12岁以上儿童支气管哮喘的长期治疗和预防
  • 镇咳药
    • 中枢性镇咳药
      • 成瘾性
        • 磷酸可待因
        • 用于各种原因引起的剧烈干咳，对胸膜炎干咳伴胸痛者尤其适用
      • 非成瘾性
        • 氢溴酸右美沙芬
          • 应用最广，用于各种原因引起的干咳
        • 枸橼酸喷托维林：有轻度阿托品样作用和局部麻醉作用，兼具末梢性镇咳作用
          • 用于各种原因引起的干咳
    • 外周性镇咳药
      • 盐酸那可汀：抑制肺牵张反射引起的咳嗽，兼具兴奋呼吸中枢作用
  • 祛痰药
    • 痰液稀释药
      • 恶心性祛痰药
        • 氯化铵：祛痰合剂主要成分之一，过量或长期服用可造成酸中毒和低血钾
          • 适用于干咳及痰液不易咳出者
      • 刺激性祛痰药
        • 愈创甘油醚：祛痰合剂主要成分之一，兼具微弱抗菌作用可减少痰液恶臭
    • 黏痰溶解药
      • 黏痰溶解药：乙酰半胱氨酸、脱氧核糖核酸酶
      • 黏痰调节药
        • 溴己新
          • 用于支气管炎、肺气肿、硅沉着病、慢性肺部炎症、支气管扩张症等有白色黏痰不易咳出者
  • 慢性阻塞性肺疾病治疗药
    • 磷酸二酯酶-4抑制药：罗氟司特（用于治疗反复发作并加重的成人重症COPD，常与长效支气管扩张药联合应用）
    • 抗胆碱药：噻托溴铵（目前COPD定期维持治疗的核心药物）
• 作用于消化系统的药物
  • 治疗消化性溃疡的药物
    • 抗酸药
      • 碳酸钙（较强，快，持久）
      • 氢氧化镁（较强，快）
      • 三硅酸镁（较弱，慢，持久，胶状二氧化硅保护溃疡面）
      • 氢氧化铝（强、慢、持久，收敛、止血、致便秘）
      • 碳酸氢钠（强、快、短暂，可引起嗳气、腹胀、继发性胃酸分泌增加）
      • 仅中和胃酸，不能调节胃酸分泌，不是治疗消化性溃疡首选药物
      • 复方制剂：胃舒平（氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏）；三硅酸镁复方制剂（氢氧化铝、三硅酸镁、海藻酸）
    • 抑制胃酸分泌药
      • H2受体阻断药
        • 西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁……：对基础胃酸分泌及夜间胃酸分泌都具有良好的抑制作用，可减少夜间胃酸分泌、对十二指肠溃疡有促进愈合作用
          • 治疗胃及十二指肠溃疡的首选药物，也可应用于无并发症的胃食管反流综合征和预防应激性溃疡的产生
      • Na+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制药）
        • 奥美拉唑（一代，强大而持久抑制胃酸分泌），兰索拉唑（二代），泮托拉唑、雷贝拉唑（三代）……：为前体药物，激活需酸性环境，转化为的亚磺酰胺与酶结合使酶失活减少胃酸分泌；长期服用者应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生
          • 奥美拉唑餐前空腹口服。消化性溃疡、反流性食管炎、幽门螺杆菌感染、上消化道出血、卓-艾综合征和非甾体类抗炎药所致的胃溃疡
      • M胆碱受体阻断药
        • 阿托品，不良反应较多
        • 哌仑西平：主要阻断M1受体；替仑西平相似
          • 治疗胃、十二指肠溃疡
      • 胃泌素受体阻断药
        • 丙谷胺
    • 胃黏膜保护药
      • 米索前列醇：结合壁细胞和胃黏膜浅表细胞的前列腺素受体，抑制……促进……
        • 治疗胃、十二指肠溃疡，并有预防复发作用。对长期应用非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血，作为胃黏膜保护药有特效。因能引起子宫收缩，尚可用于产后止血。
      • 硫糖铝：与溃疡面亲和力比正常黏膜高，可在溃疡面形成保护屏障……
      • 枸橼酸铋钾：在溃疡表面或溃疡基底肉芽组织形成氧化铋胶体沉淀、形成保护性薄膜
      • 替普瑞酮
      • 麦滋林
    • 抗幽门螺杆菌药
      • 抑制胃酸分泌药+2个抗菌药、抑制胃酸分泌药+2个抗菌药+铋制剂；常用具体搭配方案为：质子泵抑制剂+克拉霉素+阿莫西林（或甲硝唑）、枸橼酸铋钾+四环素（或阿莫西林）+甲硝唑
• 西米替丁、奥美拉唑为肝药酶抑制剂，雷尼替丁抑制作用较弱，法莫替丁无抑制作用；二三代药物抑制作用逐渐减弱