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生药学:第六章生药质量控制及质量标准的制订:第一节影响生药质量的因素、第二节中药材的道地性与道地药材(自然环境影响)。
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生药学
绪论
1.生药资源问题:调查、考证生药资源为中药材生产规范化服务。
2、生药:也称“天然药物”系指取自某天然物的整体或其一分,未经加工或仅简单加工而成的药物。
3、中药:指在中学的理论和临床经验指导下应用于医疗保健的药物。
4、道地药材:指来源于特定产区的货真质优的生药。它是中药材质量控制的一项独具特的综合判别标准的体现。
药:包括植物,动物,矿物药。
首创:本草经集注
最早药典:新修本草或者唐本草
不属于生药范围:生物制品
神农本草经:365种
最早完整本:证类本草
第一章
第二章
生药的记载:中国药典
第一节 生药的主要化学成分及其检测分析
初生代谢产物: 初生代谢:合成必需的生命物质的代谢过程。
次生代谢产物:初生代谢物质产生的对生物体本身常无明显作用的化合物。(有药理作用)
有效成分:具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分。
无效成分:没有生物活性和防病治病作用的化学成分。
一、糖类及苷类
(一)糖类(初生代谢产物)
1、常见单糖
2、低聚糖类
3、多聚糖类
无甜味,无定形化合物,不溶于有机溶剂,难溶于水,无还原性
分类
植物多糖
淀粉
菊糖
树胶
动物多糖
肝素
甲壳素
硫酸软骨素
透明质酸
(二)糖类成分的鉴别
(三)苷类化合物
分类:O,S,C,N-苷
氧苷
醇苷
酚苷
氰苷:
苦杏仁苷最常见
鉴别:苦味酸钠实验
硫苷
二、皂苷
三萜皂苷:甘草,黄芪,人参,三七,合欢皮,柴胡(具有解热,抗炎,抗病毒,保肝作用),桔梗
人参皂苷
甘草酸
螺甾烷
分布:
三萜皂苷元
四环三萜
五环三萜
甾体皂苷
分布
理化性质:
皂苷水溶液能破坏红细胞,因此有溶血作用。
白色无定形粉末,易溶于水、稀醇、丁醇等,不溶于苯、乙醚、三氯甲烷、丙酮等溶剂。
皂苷水溶液可被铅盐、钡盐、铜盐沉淀,常用试剂为醋酸铅试液和碱式醋酸铅试液。
皂苷在强酸、强碱、酶的作用下可水解。
对粘膜有强烈刺激性。
水溶液强烈震荡产生持久性泡沫。
多数具有苦而辛辣味。
鉴别
最方便,最快: 泡沫实验
浓硫酸——醋酐反应
三、强心苷
结构及分类
甲型强心苷:五元环
乙型强心苷:六元环
蟾酥
分布与活性
分布:强心苷主要分布于被子植物中。最为常见的科是:夹竹桃科,萝摩科。此外毛科、玄参科、百合科、十字花科及桑科植物中也有分布。
作用:治疗心衰
使用不慎容易引起不良反应(含强心苷):罗布麻叶,香加片
四、黄酮类(C6C3C6结构)
分类:P18-2-1(不考)
特点:黄酮类化合物主要分布于高等植物的水龙骨科、银奋科、小聚科、豆科、去看科、居形科、菊科和鸢尾科等植物中,在菌类、藻类、地衣类等低等值物中少见。(不考)
主要含黄酮的生药:槐花(《中国药典》规定,以总黄酮为含量测定指标成分的中药),葛根,石韦,淫羊藿,桑白皮,苍耳子,密蒙花,槲寄生等。
活性:
银杏双黄酮、槲皮素、葛根素、芦丁等均具有扩张血管作用,用于治疗冠心病。
山楂黄酮、山萘酚等具有降低血脂及胆固醇作用。
异甘草苷元及大豆素具有解除平滑肌痉挛作用。
黄芩苷、水飞蓟素有很强的保肝作用,用于治疗急、慢性肝炎、肝硬化及多种中毒性肝损伤。
理化性质:
溶解性 : 苷:水、甲醇、乙醇、乙酸乙苷元:甲醇、乙醇、乙酸乙酯、乙醚、氯仿等。
酸碱性:既具有酸性,又具有碱性。
存在方式:黄酮类化合物除少数游离外,大多数以苷的形式存在(0-苷或C-苷)。
颜色:黄色(大多数),无色(个别)
鉴别:
盐酸——镁粉还原反应
五、生物碱类
定义:含氮原子的碱性有机化合物
分布:分布广泛,100余科植物,如毛茛科、小檗科、防己科、夹竹桃科、豆科、罂粟科、马钱科、茄科、菊科等。
分类
氮原子存在形式
分子中氨原子所处的状态分为6类。
大多数生物碱一般与有机酸结合成盐的形式存在于液泡中,有的结合成苷。
游离生物碱:以酰胺形式存在,仅少数碱性极弱的生物碱以游离状态存在。
生理活性及临床应用
生物碱是生药的一类重要有效成分,用于临床。
理化性质与鉴别:
鉴别:碘化铋钾沉淀反应
结晶性固体,味苦,无色
定量分析方法:
六、醌类
结构特征和分类
醌类化合物主要四种基本母核
苯醌
萘醌:紫草素
菲醌
蒽醌
理化性质
性状:黄色或橙黄色,苷元多为结晶
升华性
溶解性
酸性:强,碱性反应
分布与活性
1、廖科:大黄
2、豆科
3、茜草科
4、鼠李科
5、百合科
丹参:丹参酮IIA
鉴别
七、香豆素类
结构特征
内酯环:香豆精
理化性质
具特异香气,在日光或紫外光下显蓝色荧光,有升华性,在多为无色结晶,味苦,有时呈浅黄色
分布
伞形科
芸香科
豆科
瑞香科
八、木脂素类
结构特征与分类
分类:二聚物,三聚物,四聚物
苯丙素氧化聚合形成
分布与活性
芸香科,小檗科,木犀科,木兰科(五味子),蒺藜科
理化性质与鉴别
定量分析方法
九、萜类
结构特征
分类
单萜:2个异戊二烯单位构成
直链单萜:樟脑(升华),薄荷醇
二萜:3个异戊二烯单位构成
三萜:6个异戊二烯单位构成
倍半萜:青蒿素
直链倍半萜
单环倍半萜
三环倍半萜
十、环烯醚萜
分布:
玄参科,龙胆科,茜草科,忍冬科
十一、挥发油类
性质及组成
挥发油组分复杂,主要由萜类(单萜、倍半萜)、芳香族化合物、脂肪族化合物组成
无色或淡黄色
挥发性,特殊香气或辛辣味
举例
羌活
十二、有机酸类
分布
广泛,如金银花,连翘,乌梅,山楂,五味子,覆盆子,山茱萸,陈皮,枳实,木瓜,青皮。(酸)
十三、鞣质类
结构特征与分类
可水解鞣质
缩合鞣质
分布与活性
分布非常广泛
理化性质与鉴别
化学物质来源
莽草酸途径
第三章 生药的鉴定
第二节 生药鉴定的一般程序与方法
第四节 生药的性状鉴定
第五节 生药的显微鉴定
根的异常构造
果实、种子类生药
种子中:糊粉粒
第四章 生药的采收、产地加工与贮藏
采收一般原则
最佳采收期的研究确定
有效成分的总量=单产量×有效成分百分含量(总量值最大为最佳采收期)
产地加工方法
拣、洗
切片
蒸、煮、烫
浸漂
熏硫
发汗
揉、搓
干燥
第五章 中药材的炮制
第一节 中药材炮制的发展概况
我国第一部制药专著《雷公炮炙论》
第二节 中药材炮制的目的(减毒、增效)★
一、提高药物净度以利于贮运
二、增强药物疗效
蜜炙款冬花:提高润肺止咳作用
延胡索(生物碱)
黄芩(黄酮):黄芩苷水解致其变绿,药效变低
三、消除或降低药物毒性或副作用
乌头(母根叫乌头,侧根即子根叫附子):炮制完有毒,通常用的炮制完的附子(单独煎2小时以减毒)
四、缓和、增强或改变药物的性能
地黄(玄参科地黄属多年生草本植物,根茎入药):生品甘寒,熟地黄性甘温
大黄(来源蓼科植物掌叶大黄):缓和作用
何首乌:生何首乌润肠通便,制何首乌补肝肾,乌须发
五、改变或增强药物作用的部位和趋向
莱菔子(十字花科)
六、矫味矫臭(动物药)
龟甲、鳖甲
人中白
七、便于调剂和制剂
龟甲、鳖甲
第三节 中药材炮制的方法
一、修制
拣
筛
簸
揉
拌
去毛
火燎去毛
烫去毛
刷去毛
刮去毛
炒去毛
磨
捣或击
制绒
拌衣
二、水制
洗
淘
漂
泡
飞
水飞:把药材和水一起研磨,水的用量以能研成糊状为度,再加水搅拌,倾取混悬液,沉淀的粗颗粒再加水继续研,直到全部研细为止
火飞
去心
三、火制
烘
焙
炒
烫
煅
淬
炙
煨
四、水火共制
五、其他制法
第四节 中药材炮制的机制
第六章 生药质量控制及质量标准的制订
第一节 影响生药质量的因素
一、自然因素对生药质量的影响
1、生药品种
大黄
2、药用植物种内变异(遗传与变异)
蛇床子
3、药用植物生长发育特征
金银花:采大白期
4、不同器官、组织
5、环境因素
淫羊藿
环境温度
水分
土壤
茄科植物(氮肥)
二、人为因素
第二节 中药材的道地性与道地药材(自然环境影响)
四川:秦皮
我国主要道地药材
关药:东北地区
北药:“四大北药”:潞党参,北(西)大黄,北黄芪,岷当归
怀药:“四大怀药”:怀地黄,怀山药,怀牛膝,怀菊花
浙药(不考)
江南药
川药
云药:文山三七
贵药
广药:槟榔,阳春砂
西药
藏药
第三节 生药的外源性和内源性有毒物质及相关安全性问题
一、生药中的重金属、农药残留等有害物质及其检测
二、生药中的毒性成分及其化学控制
1、肾毒性成分
马兜铃酸:高效液相色谱法
2、肝毒性成分
千里光:高效液相色谱—质谱法测定
第四节 生药质量控制的依据及质量标准的制订
一、生药质量控制的依据
三级标准
一级:国家药典标准
二级:局(部)颁标准
三级:地方标准
二、生药质量控制的主要内容及方法
三、生药质量标准的制订
第七章 生药资源的开发与可持续利用
第一节 我国生药资源概况
生物药资源可再生,非生物资源不可再生
第二节 生药资源调查
资源调查
第三节 生药资源开发的层次与途径
一、利用生物亲缘关系
二、历代医书和本草记载
三、民族、民间药
四、提取有效成分和有效部位
五、以植物成分作为新药的半合成原料或改造其结构开发高效低毒的
牛黄解毒片
六、海洋生物
第八章 藻类及菌类生药
藻类
常见
螺旋藻
昆布
止咳平喘,清热利水,降脂降压
菌类
特性
没有根茎叶分化
无光合作用色素
寄生或腐生
常见
冬虫夏草(P102)
来源
为麦角菌科冬虫夏草菌,寄生在蝙蝠和昆虫的子座及幼虫尸体的干燥复合体
形成
产地
青海玉树,西藏昌都,四川甘孜;云南,甘肃,贵州
采制
商品规格
性状
子座和虫体复合体
虫体
像蚕,深黄色,有环纹,头部红棕色,头部环纹较细,足八对,中部四对特别明显,特别容易断,断面平坦浅白色
显微特征
表面黄棕色或者棕色
横切面
有微绒毛
子座
子座细长圆柱形,多单生,上部稍膨大,不孕
显微特征
子囊壳半埋于子座内
含量测定
腺苷
作用
免疫调节,提高免疫力
肾保护
功效
增强免疫力
非正品
亚香棒虫草
足8对,均不明显,子座呈长棒或有分枝,无不孕端
显微鉴别
子座全埋
古尼虫草
红棕色
显微鉴别
边缘波状弯曲
凉山虫草
子座长,虫体不明显
新疆虫草
足8对,子座少见,颜色发红
香棒虫草
足三对,子座线形
蛹草(蝉花)
没有虫体
人工培养
虫草菌
广西虫草
地蚕
模压虫草
面粉制作
茯苓
功效
利水渗湿,健脾,宁心。药食两用
茯苓加工品
茯神木
茯苓皮
茯苓个
茯苓块
赤茯苓
茯神
作用
利尿
免疫增强
性状鉴别
灵芝
来源
多孔菌科真菌赤芝(红褐色)或紫芝(黑褐色)的干燥子实体
性状鉴别
菌盖:半圆形或肾形,具有同心环,有光泽,下面密布细孔
紫芝:
大
菌盖下
红褐色
赤芝:
小
菌盖下
白褐色
产地
多生于栎木及其他阔叶树的腐木上
采制
全年采收,剪除腐木后阴干
显微特征
孢子褐色,卵形,顶端平截,外壁无色,内壁有疣状突起
化学成分
多糖(主要)
高效液相法测
三萜
氨基酸
孢子粉来源:人工栽培
分类
细菌门
真菌门(主要)
蘑菇
香菇
特点:孢子散发
黏菌门
有效成分
蛋白质
核苷
第九章 蕨类生药
概述
特征
孢子繁殖,具有不定根,有中柱
重要生药
绵马贯众
来源
鳞毛蕨科粗茎鳞毛蕨带叶柄残基的根茎
产地
东北
植物形态
根茎粗大被鳞毛
叶簇生,二回羽状深裂或全裂
每个裂片有2个
性状
根茎倒卵形
表面黄棕色至黑褐色,密布叶柄残基和膜质鳞片,外侧有三条须根
叶柄残基呈扁圆形,叶柄残基横断面有黄白色维管束5~13个(黄白小点),环列
鳞片条状披针形
气特异
伪品
荚果蕨贯众
紫萁贯众
华南紫萁
单芽狗脊蕨
狗脊蕨贯众
贯众(个头小)
峨嵋蕨
苏铁蕨
化学成分
绵马精
缓慢分解变成绵马酸
检测
骨碎补
来源
水龙骨科槲蕨的干燥根茎
性状
质轻泡而脆
第十章 裸子植物类生药
概述
分类
黄酮类
生物碱类
麻黄
单科单属
来源:麻黄科植物草麻黄、中麻黄、或木贼麻黄的干燥草质茎
植物形态
草麻黄
叶鳞片状,膜质,基部鞘状,下部1/4~1/2合生,上部2裂
成熟时苞片增厚成肉质,红色,内含种子1~2粒
中麻黄
木贼麻黄
产地
草麻黄
内蒙古,河北
产量大
中麻黄
甘肃,青海,内蒙古
产量次之
木贼麻黄
山西,甘肃,宁夏
产量小
采制
9~10月割取草质茎,于通风处晾至七八成干时再晒干
性状
草麻黄
显微特征
化学成分
理化鉴定
含量测定
药理作用
功效与主治
解表药,风寒感冒,支气管炎
附:麻黄根
银杏叶
紫衫
第十一章 被子植物类生药
蓼科
何首乌
来源
蓼科植物何首乌干燥块根
植物形态
叶互生,叶片心形,托叶鞘膜质
瘦果,有三菱
根末端膨大成不规则块状
多年生缠绕藤本
产地
广东,广西,河南,湖北
采制
性状
纺锤形
红褐色,有不规则浅沟
断面浅红棕色,粉性
云锦花纹
显微特征
韧皮部有异性维管束
化学成分
二苯乙烯类成分
蒽醌类成分
显微鉴别
粉末
草酸钙簇晶
棕色细胞
导管
理化鉴别
薄层鉴别
含量测定
药用作用
抗衰老,改善记忆
泻下作用
毒副作用
肝损伤
区别
制首乌
小
黑褐色
断面角质样
游离蒽醌,二苯乙烯苷
生首乌
结合蒽醌,二苯乙烯苷
其他
白首乌
叶对生,无托叶,具有乳汁
首乌藤
朱砂七
抗菌
毛脉蓼
黄药子
有毒(黄毒素)
大黄
分类(主要叶片与花的区别)
掌叶大黄
中裂
产地
甘肃,青海,西藏,四川
唐古特大黄
叶片掌状深裂
产地
药用大黄
叶片浅裂
产地
采制加工
炮制
酒大黄
熟大黄
大黄炭
性状
掌叶大黄
圆柱形,表面网状纹理
嚼起来有沙粒感
唐古特大
纺锤形
药用大黄
马蹄形
性状鉴别
白色网状纹理
黄棕色
髓宽广有星点(异型维管束,在髓部)
显微特征
根茎横切面
根茎粉末
化学成分
游离蒽醌类
结合蒽醌类
泻下
理化鉴别
薄层色谱
检查——土大黄苷
紫外灯下不能显持久的亮紫色荧光
药理作用
耐受
毛茛科
草本,叶片缺刻
主要生药
黄连
乌头
白芍
根和根茎入药,根有表皮或后生表皮
构造
有V字形导管
含有生物碱
异喹啉类
二萜类
黄连
性寒,味苦,清热解毒
来源
黄连(味连):鸡爪黄连
质地坚硬,脆
中部有髓,经常中空
皮部有石细胞,髓部没有石细胞
三角叶黄连(雅连)
皮部、髓部均有石细胞
云南黄连(云连)
皮部、髓部均无石细胞
植物形态
多年生草本,根茎黄色,常分枝,叶片卵状三角形
产地
味连
重庆石柱
采制
四到五年
区别(味连,雅连,云连)
显微特征
性状
化学成分
小檗碱(黄连素)
含量测定
HPLC法测定:小檗碱不得少于5.5%
功效
川乌(有毒)
来源
毛茛科植物卡氏乌头的干燥母根,附子为乌头侧根(子根)的加工品
采制(炮制品)
性状鉴别
产地
附子:四川江油
显微特征
横切面
粉末
化学成分
理化鉴定
功效作用
有大毒扩血管,止痛
川乌
外用
附子
补火
其他
草乌(北乌)
使用
类似川乌
黄花乌头
雪上一支蒿
有大毒,只能外用
相关中成药
附子
有大毒
白芍和赤芍
白芍
来源
毛茛科植物芍药的干燥根
产地
四川
其他
杭白芍
博白芍
产地
安徽博州
性状鉴别
两头平截,质地坚硬,类白色,不易折断
赤芍
产地
内蒙古
其他
多伦赤芍
好
性状鉴别
棕褐色,粗糙,有外皮易脱落,有纵棱,有皮孔,硬,易折断,断面粉性,有放射状纹理
来源
干燥根
显微特征
粉末特征
木兰科
概述
雄蕊多数,螺旋状排列于延迟的花托上
挥发油,木质素
典型生药
厚朴
分类
厚朴
凹叶厚朴
植物形态
横断面有小亮星(品质好),下面有形成层,香,味辣
采制
皮类入药
用10~15年生的树,采其皮
躯干(干皮)
特别厚,因而煮制,煮制后堆积在一起(发汗),变成棕褐色,蒸软,卷成卷筒状
性状鉴别
栓皮鳞片状
里面平整
紫棕色
纹理细腻
含有许多挥发油,划完有油痕
质地坚硬,不易折断
树枝(枝皮)
渣子多
单筒状
树根(根皮)
鸡场朴
耳朴
靠近地上茎的部分,偏粗,弯曲
单筒状或不规则块状
显微鉴别
横切面
只有皮部,最外侧有木栓细胞,皮层宽广,韧皮部有射线
染成红色:石细胞环带
韧皮部有油的
韧皮射线两侧对称存在一对纤维素
粉末
皮部大量散在石细胞(分枝状)
很多油细胞
有射线,因而有薄壁细胞,两顿有纤维素
有韧皮纤维
化学成分
木质素
厚朴酚
和厚朴酚
挥发油
含量测定
厚朴酚、和厚朴酚总量不能少于2%
功效作用
中枢抑制
平滑肌松弛
燥湿消痰
五味子(甘、酸、辛、苦、咸)
分类
南五味
价格:更便宜
来源
华中五味子干燥果实
产地
性状
颜色暗(发灰),干瘪瘦小
北五味
价格:更贵
性状
个大,发红(红中透黑),油润
来源
木兰科
植物形态
木质藤本
产地
辽宁,吉林,黑龙江
性状
表面黑红色或出现“白霜”
显微鉴别
北五味
横切面
种皮
排列紧密。
上面特别薄的一层为内果皮。
种皮内表皮细胞。
种皮石细胞群。
种皮外石细胞
种皮内石细胞
外果皮
个大为中果皮薄壁细胞
胚
胚乳
含有脂肪粒和淀粉粒
油细胞
油滴
粉末
种皮2层,内外两层石细胞
南五味
横切面
石细胞
中果皮狭窄
干瘪瘦小
含有淀粉粒
油细胞
胚乳
粉末
化学成分
木质素
五味子醇甲
五味子甲素
五味子乙素
五味子醇乙
挥发油
理化鉴别
北五味子
药效成分含量更高
南五味子
功效作用
益智
抗衰老
保肝
益气生津,补肾宁心
樟科
概述
肉桂
十字花科
概述
菘蓝
大青叶
板蓝根
其他
青黛
南板蓝根
怀兰
豆科
染色用
路边青
作用
均能染色
豆科
概述
黄芪
甘草
瑞香科
沉香
五加科
人参
三七
伞形科
当归
柴胡
川穹
马钱科
马钱子
唇形科
薄荷
丹参
玄参科
概述
地黄
毛花洋地黄叶
忍冬科
金银花
桔梗科
概述
管状
菊科
红花
基源
菊科植物红花的干燥管状花
用途
红花油
治淤血(寒淤)
鸢尾科
西红花
用途
治疗淤血(热淤)
与红花区别
来源
性状
棕榈科
槟榔
天南星科
半夏
基源
天南星科植物三叶半夏(半夏)的干燥块茎
百合科
川贝母
单子叶植物次生构造不发达,但是中药有髓
麦冬
姜科
砂仁(不重要)
基源
果实种子类生药
化学成分
挥发油
性状
阳春砂
兰科
天麻(必考)
第十二章 动物类生药
第一节 动物类生药概述
动物生药的分类
动物生药的鉴定
基源鉴定
性状鉴定
显微鉴定
理化鉴定
第二节 重要动物类生药
鹿茸
基源
性状
麝香
基源
采制
性状
牛黄
性状
化学成分
第十三章 矿物类生药
第一节 概述
矿物的性质
颜色
第二节 重要矿物类生药
朱砂
功效与主治
雄黄
功效与主治
解毒杀虫
芒硝
石膏