导图社区 药理【肾上腺皮质激素类药物】
药理学之肾上腺皮质激素类药物思维导图,包括:概述、第一节糖皮质激素(GC)、盐皮质激素、促皮质素与皮质激素、抑制药。
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肾上腺皮质激素类药物
概述
肾上腺
球状带
分泌盐皮质激素:醛固酮
束状带
分泌糖皮质激素:氢化可的松
网状带
分泌性激素:雄激素
分泌调节
第一节 糖皮质激素(GC)
体内过程
吸收:口服、注射均可
分布:与血浆蛋白结合
代谢:主要在肝脏;
可的松在肝脏代谢后形成氢化可的松
肝药酶诱导剂可加快其代谢
药理作用
生理情况下:维持机体正常代谢过程 超生理剂量时:除了影响物质代谢还可产生抗炎、免疫抑制和抗休克等作用
一,对代谢的影响
1,糖代谢
增加肝、肌糖原含量,升高血糖
1)促进糖异生
2)减少组织对葡萄糖的利用
2,蛋白质代谢
1)促进多种组织蛋白质分解(形成负氮平衡)
2)大剂量抑制蛋白质合成
长期用药导致肌肉消瘦,骨质疏松,胸腺萎缩,皮肤变薄伤口愈合缓慢等,长期治疗需合用蛋白质同化类激素
3,脂肪代谢
升高血中胆固醇
脂肪重新分布(向心性肥胖)
4,水和电解质代谢
1)保钠、排钾【似盐皮质激素作用】
2)利尿作用
3)减少小肠对钙、磷吸收,减少肾小管钙重吸收,导致低钙、低磷、脱钙,骨质疏松
二,抗炎
抗炎作用强大: 对多种炎症有效 对炎症各个阶段有效(初期、后期) 对各种病源体无效 防御机能下降
糖皮质激素在抑制炎症及减轻症状的同时也可导致感染扩散、创面愈合延迟
三,免疫抑制与抗过敏作用
(1)对免疫系统的抑制作用
小剂量:抑制细胞免疫
大剂量:抑制体液免疫
(2)抗过敏作用
减少抗原-抗体反应引起肥大细胞脱颗粒而舒服组胺、5-羟色胺、过敏性慢反应物质等
四,抗休克反应
五,其他作用
1,允许作用
GC对有些组织细胞虽无直接活性,但可给其他激素发挥作用创造有利条件
2,退热作用
抑制体温中枢对致热原的反应
稳定溶酶体膜,减少内热原释放
3,对血液和造血系统的影响
五多:红细胞、血红蛋白、纤维蛋白原、血小板、中性粒细胞
三少:淋巴细胞、嗜酸性、嗜碱性粒细胞减少
一短饿:凝血时间缩短
一抑制:抑制中性粒细胞游走、吞噬、消化、糖酵解
4,中枢神经系统
中枢神经系统兴奋提高(激动,失眠),降低大脑的电兴奋阈(惊厥、癫痫)
5,骨骼
骨质疏松、自发性骨折
抑制骨细胞活力,骨胶原合成减少,分解增多,骨质形成障碍
6,心血管系统
增加血管对活性物质反应性
7,消化系统
促进胃酸、胃蛋白酶分泌,抑制胃黏液分泌,食欲增加
临床应用
一,严重感染或炎症
严重急性感染
抗炎治疗及防止炎症的后遗症
二,,免疫相关疾病
自身免疫病
过敏性疾病
器官移植排斥反应
三,抗休克治疗
感染中毒性休克
过敏性休克为次选(首选为肾上腺素)
低血容量性休克
四,血液病
急淋、再障,粒细胞减少,血小板减少
五,局部应用
皮疹,湿疹,牛皮癣,肌肉韧带关节劳损
不良反应
一,长期大量使用的不良反应
1,医源性肾上腺皮质功能亢进:
出现向心性肥胖(水牛背,满月脸,皮肤变薄)
2,消化系统并发症
诱发消化道溃疡,胰腺炎和脂肪肝
3,诱发或加重感染
4,心血管系统并发症
钠、水潴留导致高血压,动脉粥样硬化(胆固醇多)
5,骨质疏松,肌肉萎缩,伤口愈合迟缓
6,糖尿病
二,停药反应
1,医源性肾上腺皮质功能不全症
表现为恶心,呕吐,乏力,低血压,休克等症状
机制:长期应用糖皮质激素使负反馈抑制垂体-肾上腺皮质轴导致肾上腺皮质萎缩
2,反跳现象
禁忌症
用法与疗程
大剂量冲击疗法
急性、重度、危及生命疾病抢救
一般剂量中长期疗法
结缔组织和肾病综合征
小剂量替代疗法
急、慢性肾上腺皮质功能不全症
盐皮质激素
醛固酮,去氧皮质酮
1,药理作用
促进肾远曲小管对Na+、Cl-的重吸收和K+、H+的排出,维持机体水,电解质代谢
2,临床应用
与氢化可的松合用作为替代疗法,治疗慢性肾上腺皮质功能减退症
促皮质素与皮质激素抑制药
皮质激素抑制药
米托坦
美替拉酮