导图社区 药剂学-液体制剂
四川大学张志荣版药剂学（第二版）思维导图和重点
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第14章DNA的生物合成读书笔记
液体制剂
低分子溶液型液体制剂
溶液剂 solutions
定义：药物溶解于适宜溶剂中形成的澄明液体制剂
制备
溶解法，稀释法，化学反应法
应注意的问题：溶解度小的药物应先将其溶解后再加入其他药物；易挥发性药物应在最后加入；难溶性药物可加入适宜助溶剂或增溶剂
糖浆剂 syrups
定义：含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。单糖浆的蔗糖浓度为85%（g/ml）或64.7%（g/g）
溶解法、混合法
应注意的问题：药物为含乙醇的液体，直接与单糖浆混合时常发生浑浊，为此可加入适量甘油助溶
芳香水剂 aromatic waters
定义：芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液
制备：溶解法，稀释法和蒸馏法
酊剂、醑剂与酏剂
酊剂 tinctures：药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的可供内服或外用的液体制剂，也可用流浸膏稀释制得
醑剂 spirits：挥发性药物制成的浓乙醇溶液
酏剂 elixirs：药物溶解于稀醇中形成澄明香甜的口服溶液剂
甘油剂 glycerins
定义：药物溶于甘油中制成的外用溶液剂
制备：溶解法，化学反应法
胶体溶液型液体制剂
定义：一定大小的固体颗粒药物或高分子化合物分散在溶媒中所形成的溶液。其分散相尺寸一般在1-100nm
高分子溶液剂 polymer solutions
定义：高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂
性质
荷电性
稳定性
聚结特性
渗透压
黏度与相对分子质量
胶凝性
制备：分为两个阶段，一是溶胀，二是溶解（无限溶胀）
溶胶剂 sols
定义：固体药物以多分子聚集体分散在溶剂中形成的非均相液体制剂，又称疏水胶体溶液。
溶胶的性质和结构
双电层结构与ζ电位：吸附层和扩散层带有相反的电荷称为双电层，双电层之间的电位差称为ζ电位
光学性质：丁达尔效应
电学性质：界面动电现象
动力学性质：布朗运动，动力学稳定体系
稳定性：ζ电位越低，胶粒越易聚集合并
分散法
机械分散法
胶溶法
超声分散法
凝聚法
物理凝聚法
化学凝聚法
混悬剂 suspensions
概述
定义：难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂
质量要求
药物化学性质应稳定
微粒粒径分布应均匀
粒子沉降速度应缓慢
黏度适宜
物理稳定性
沉降：Stokes定律
增加混悬剂动力学稳定性的主要方法
减小微粒粒径
增加分散介质的黏度
减小微粒与分散介质之间的密度差
荷电与水化
絮凝 flocculation与反絮凝：混悬微粒形成疏松絮凝状聚集体的过程
结晶增长与转型
混悬剂的稳定剂
润湿剂：降低药物微粒与液体分散介质之间的界面张力，使其易被润湿与分散。多为表面活性剂，如聚山梨酯类、泊洛沙姆，甘油、乙醇等溶剂也可
助悬剂
低分子助悬剂：甘油、糖浆
高分子助悬剂
天然：阿拉伯胶、海藻酸钠
合成或半合成：甲基纤维素、聚维酮、卡波姆
硅皂土
触变胶
絮凝剂与反絮凝剂：絮凝剂作用主要是适当降低混悬微粒的ζ电位的绝对值，使微粒发生絮凝，形成疏松的聚集体。如枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐及氯化物等
对于密度、硬度较大的药物，可采用水飞法
质量评价
微粒大小的测定
光学显微镜法
电子显微镜法
库尔特计数法
Stokes沉降法
激光散射光谱法
沉降容积比的测定：沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比。F值在0-1之间，越大代表混悬剂越稳定。
絮凝度的测定
再分散性的测定
ζ电位的测定：绝对值在20-25mv时,混悬剂呈絮凝状态
流变学性质的测定
乳剂 emulsions
定义：互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体分散体系。
分类
按组成：O/W，W/O，W/O/W，O/W/O
按乳滴大小：普通乳，亚微乳，纳米乳
特点：液滴的分散度较大，生物利用度较高，可掩盖药物的臭味，改善皮肤、黏膜的渗透性，注射后分布较快
形成理论
降低表面张力理论
吸附乳化膜理论
单分子乳化膜
多分子乳化膜
固体粒子乳化膜
复合乳化膜
形成电屏障
乳剂类型的影响因素
乳化剂的类型及其HLB值
相体积比
乳化剂 emulsifiers
种类
表面活性剂类乳化剂：十二烷基硫酸钠，吐温，卵磷脂
亲水高分子乳化剂：阿拉伯胶，西黄蓍胶，明胶
固体粉末乳化剂：氢氧化钙，硬脂酸镁
辅助乳化剂：甲基纤维素，海藻酸钠，鲸蜡醇
选择
根据乳剂的类型选择
根据乳剂给药途径选择
混合乳化剂的选择：（HLBA*mA+HLBB*mB）/（mA+mB）
乳剂的制备方法
油中乳化剂法（干胶法）
水中乳化剂发（湿胶法）
新生皂法
机械法
两相交替加入法
药物的加入方法
设备
搅拌乳化装置
高压均质机
胶体磨
超声波乳化装置
乳剂的不稳定性
分层 creaming：乳剂长时间静置后出现乳滴上浮或下沉的现象，可逆过程
絮凝 flocculation：乳剂中的乳滴发生可逆的聚集，形成疏松的聚集体的现象
转相 phase inversion：由于某些条件的变化改变乳剂的类型
合并 coalesence与破坏 breaking：合并系指乳剂中的乳滴周围的乳化膜破裂导致乳滴变大的过程。合并进一步发展使乳化剂分为油、水两相称为破坏
酸败 rancidity：乳剂受外界因素及微生物的影响，使油相或乳化剂等发生变化而引起变质的现象
其他液体制剂
搽剂 liniments：用乙醇、油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液，供无破损皮肤揉茶用的液体制剂
涂剂 pigmentums：含药物的水性或油性溶液、乳状液、混悬液，临用前用消毒纱布或棉球等蘸取或涂于皮肤或口腔与喉部粘膜的液体制剂
涂膜剂 paints：药物溶解或分散于含成膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂
洗剂 lotions：供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂
灌肠剂 enemas
滴鼻剂 nasal drops
滴耳剂 ear drops
含漱剂 gargles
合剂 mixtures：以水为溶剂，含有多种药物成分的内服液体制剂
