导图社区 药剂学-半固体制剂
四川大学张志荣主编药剂学（第二版）知识框架及重点标注
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第14章DNA的生物合成读书笔记
半固体制剂
软膏剂 ointments
定义：药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀半固体外用制剂
基质与附加剂
油脂性基质
烃类
凡士林：可单独做软膏基质。油腻性大，吸水性差，不适用于急性且有多量渗出液的患处
石蜡与液状石蜡：主要用于调节软膏稠度，一般不单独使用
类脂类
羊毛脂与羊毛醇：具有较强吸水性，能与2倍量的水均匀混合形成W/O型乳膏基质，常与凡士林合用
蜂蜡与鲸蜡：通常用于O/W型乳膏基质中，增加基质的稳定性与调节稠度
油脂类：植物油
二甲硅油：在乳膏中做润滑剂，可保护皮肤免受水溶性刺激物的刺激
水溶性基质：聚乙二醇PEG，700以下是液体，1000和1500是半固体，2000~6000是固体
乳膏基质
油相成分：硬脂酸，石蜡，蜂蜡，高级脂肪醇以及用于调节稠度的凡士林，液状石蜡，植物油
水相成分：水，甘油，丙二醇，低分子量PEG
O/W型乳化剂
一价皂：一价金属离子钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐、碳酸盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸反应生成的新生皂。常用硬酯酸，用量为基质总量的10%~25%，其中一部分与碱反应形成新生皂，未反映部分用作油相增加基质的稠度
十二烷基硫酸钠：不宜与氯化钠同用
聚山梨酯（吐温）类
聚氧乙烯醚类：平平加O，乳化剂-OP
W/O型乳化剂
多价皂：钙、镁、铝等二、三价金属氧化物与脂肪酸反应生成的皂类，如硬酯酸钙，硬脂酸镁
脂肪酸山梨坦（司盘）类
鲸蜡醇（十六醇）与硬脂醇（十八醇）：在O/W型乳膏基质中作为油相，同时起辅助化作用，可增加乳膏的稳定性与稠度
单硬酯酸甘油酯：辅助乳化剂的作用，稳定与增稠
附加剂
保湿剂：主要用于含水量较高的O/W型乳膏剂和水溶性软膏剂，如甘油、丙二醇、山梨醇等，用量一般为5%~20%
防腐剂：对羟基苯甲酸酯类，苯甲酸，山梨酸，苯扎溴铵，三氯叔丁醇等
抗氧剂
水溶性：亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠和维生素C（适用于偏酸性环境）；硫代硫酸钠、亚硫酸钠和半胱氨酸（适用于偏碱性环境）
油溶性：维生素E，二丁甲苯酚BHT，叔丁基对羟基茴香醚BHA
处方设计
基质的性质
基质与药物的亲和力：与药物的释放速度成反比。脂溶性药物释放的快慢一般为：O/W型＞W/O型＞类脂类＞烃类
基质类型的选择：皮肤水和作用能提高药物在角质层的可通透性从而提高药物透皮速率。作用大小为：烃类＞类脂类＞W/O型＞O/W型
药物的性质：溶解度，油水分配系数，相对分子质量
乳化剂的选择原则：HLB值8~18为O/W型；HLB值3~8为W/O型
透皮吸收促进剂（penetration enhancers）的作用：有机溶剂类如乙醇、二甲亚砜；月桂氮卓酮；发油如樟脑、薄荷醇；脂肪酸如油酸、亚油酸等
制备
研和法：适用于小量制备，不耐热和不溶于基质的药物
融和法：适于油脂性基质软膏剂的大量生产
乳化法：多数情况下将连续相逐渐加入分散相，当连续相达到一定量时即发生相转变，此法制得的乳膏均匀细腻
质量检查
主要含量测定
基质物理性能的评价：熔程，黏度与稠度，酸碱度
刺激性
稳定性
其他：粒度，装量，无菌及微生物限度
眼膏剂
概述
定义：药物与适宜基质（油脂性）均匀混合制成无菌溶液型或混悬型膏状的眼用半固体制剂
基质：8份黄凡士林，1份羊毛纸和1份液状石蜡
凝胶剂 gels
定义：药物与能形成凝胶的辅料制成的具凝胶特性的稠厚液体或半固体制剂
分类：单相凝胶（溶液型）和双相凝胶（混悬型，乳胶型）
水溶性凝胶基质
卡波姆：水分散液呈酸性，在pH6~11间黏度最大，最稳定。常用三乙醇胺、氢氧化钠等中和剂中和pH
纤维素类衍生物：MC，HPMC，CMC-Na
甘油明胶
制备：药物先溶解或研磨分散于部分水或甘油中，再与水溶性凝胶基质混合均匀并加水至全量即得
栓剂 suppository
定义：药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂，能温下为固体塞入腔道后迅速软化、融化发挥作用
特点：不受胃肠道破坏；避免胃肠道刺激；避免肝首过效应；对婴幼儿童给药有
基质及附加剂
油脂性基质：可可豆脂；半合成或全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯，棕榈油脂）
水溶性基质：甘油明胶，聚乙二醇类，聚氧乙烯单硬酯酸酯类，泊洛沙姆
硬度调节剂：硬化剂(鲸蜡醇，硬酯酸)；增稠剂（氢化蓖麻油，单硬脂酸甘油酯）
吸收促进剂：氮酮，尿素，水杨酸钠
其他：乳化剂，抗氧剂，防腐剂
影响栓剂吸收的因素：药物的影响；基质种类的影响；基质老化；吸收促进剂；栓剂塞入的部位
局部作用的栓剂：要求药物从基质中缓慢释放
处方设计考虑因素：用药目的，用药部位，药物作用速度和时间
油脂性基质栓剂：冷压法和热熔法
水溶性基质栓剂：热熔法
基质的用量：置换价是指栓剂中药物的质量与同体积基质质量的比值。DV=W/[G-(m-W)]；所需基质的重量X=(G-W/DV)×n
新型栓剂介绍：中空栓剂，双层栓剂，缓释、控释栓剂（微囊或包合栓剂，渗透泵栓剂，缓释栓剂，凝胶栓剂）
质量检查：重量差异，融变时限，药物溶出度与吸收试验，稳定性和刺激性试验
